Ivermectina

ivermectina
Compuesto químico
IUPAC Ivermectina (22,23-dihidroavermectina B 1a + 22,23-dihidroavermectina B 1b )
Masa molar 875,10 g/mol
CAS 70288-86-7
PubChem 9812710
banco de drogas APRD01058
Compuesto
Clasificación
ATX P02CF01 , QP54AA01 QS02QA03
Farmacocinética
Unión a proteínas plasmáticas 93%
Metabolismo hígado; CYP450
Media vida 18 horas
Excreción heces; <1% de orina
Métodos de administración
Oral
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La ivermectina es un fármaco antiparasitario [ 1] . En humanos, se ha utilizado para enfermedades parasitarias como piojos , sarna , oncocercosis (ceguera de los ríos), estrongiloidiasis , tricuriasis , ascariasis y elefantiasis [1] [2] [3] . En medicina veterinaria se utiliza para tratar y prevenir infecciones por Dirofilaria immitis y acariasis en animales, entre otros parásitos [4] . Pertenece al grupo de las avermectinas [1] .

La ivermectina se descubrió en 1975 y se ha utilizado en medicina desde 1981 [5] [6] . William Campbell y Satoshi Omura recibieron el Premio Nobel de Fisiología o Medicina por el descubrimiento de la ivermectina y la artemisinina en 2015 [7] [8] . El medicamento está en la Lista Modelo de Medicamentos Esenciales de la OMS [9] .

Durante la pandemia de COVID-19 , se ha difundido ampliamente información falsa y teorías de conspiración de que la ivermectina ayuda a combatir el COVID-19 o a prevenir la infección por el coronavirus SARS-CoV-2 [10] . Tales afirmaciones no están respaldadas por pruebas [11] [12] [13] [14] . Varias organizaciones médicas acreditadas, incluidos los Centros para el Control y la Prevención de Enfermedades de EE . UU. , la Agencia Europea de Medicamentos y la Organización Mundial de la Salud, han dicho que no respaldan el uso de ivermectina para el tratamiento de COVID-19.

Historia

La ivermectina fue comercializada como antiparasitario veterinario por Merck & Co. en 1981. Para 1986, la ivermectina estaba registrada en 46 países y se usaba ampliamente para tratar el ganado vacuno, ovino y otros animales [15] . En 1987, después de estudios clínicos que demostraron la eficacia y la alta seguridad de la ivermectina contra la oncocercosis (ceguera de los ríos) en humanos, Merck lanzó el medicamento con el nombre de marca "mectizan" [16] .

Desde 1987, Merck se asoció con UNICEF para ejecutar el Programa de Donación de Mectizan, que ha utilizado ivermectina bajo la marca Mectizan para erradicar enfermedades tropicales (ceguera de los ríos y elefantiasis) en 45 países de África, América Latina, el Caribe, Medio Oriente, Sudeste de Asia y Pacífico Occidental. En 2020, Mectizan se usó 417 millones de veces bajo este programa.

La mitad del Premio Nobel de Fisiología o Medicina de 2015 se otorgó a William Campbell y Satoshi Omura por sus descubrimientos de la ivermectina y la artemisinina .

Durante la pandemia de COVID-19, ha circulado ampliamente información falsa de que la ivermectina ayuda a combatir o prevenir el coronavirus SARS-CoV-2. Estas afirmaciones no están respaldadas por evidencia científica. La Organización Mundial de la Salud desaconseja el uso de ivermectina contra el COVID-19 fuera de los ensayos clínicos [17] [18] .

A pesar de la falta de evidencia científica sobre la efectividad de la ivermectina, varios países ( México [19] , República Checa , Eslovaquia [20] ) han permitido su uso fuera de etiqueta para el tratamiento de COVID-19. En Perú [21] [22] e India , inicialmente se permitió y luego se canceló. En septiembre de 2021, el Consejo Indio de Investigación Médica , un organismo de expertos del Gobierno de la India, retiró la ivermectina y la hidroxicloroquina de las pautas de tratamiento de COVID-19 aprobadas en la India [23] porque los expertos del Consejo no encontraron evidencia suficiente de un posible efecto terapéutico de la ivermectina y la hidroxicloroquina contra la COVID-19 desde su introducción en las directrices en mayo de 2021 [23] .

Indicaciones y método de aplicación

En medicina, la ivermectina se utiliza para tratar una serie de enfermedades parasitarias , como la sarna , las helmintiasis , las miasis , etc. Se suele utilizar en dos o más tomas, por vía inyectable o por vía oral, con pausas de 7 a 14 días, y también se aplica tópicamente Para preparaciones que contengan 0,1% de ivermectina (Otodectin), la dosis es de 200 mcg/1 kg de peso corporal.

La ivermectina, que forma parte del medicamento, tiene un efecto antiparasitario pronunciado en las fases larvaria y sexualmente madura del desarrollo de nematodos del tracto gastrointestinal y los pulmones, larvas de tábanos subcutáneos, nasofaríngeos, gástricos, piojos, chupadores de sangre y ácaros sarcópticos, mejora la producción de la inhibición del neurotransmisor del ácido gamma-aminobutírico, lo que conduce a la interrupción de la transmisión de los impulsos nerviosos, parálisis y muerte del parásito. Después de la administración parenteral del fármaco, la ivermectina se absorbe rápidamente desde el lugar de la inyección y se distribuye en los órganos y tejidos del animal, proporcionando un efecto parasiticida durante 10 a 14 días. Se excreta del cuerpo con orina y bilis, en animales lactantes también con leche.

En humanos, la ivermectina se prescribe solo por vía oral . El fármaco se absorbe rápidamente, alcanzando una concentración plasmática máxima (alrededor de 50 mcg/l) 4 horas después de una dosis de 12 mg. Se distribuye ampliamente por los tejidos (el volumen de distribución es de unos 50 litros), pero penetra lentamente y en cantidades limitadas en el entorno del ojo. La vida media es de 18 horas. Se excreta casi exclusivamente en las heces.

En medicina veterinaria, el medicamento Ivermek se usa para tratar enfermedades endo y ectoparásitas de animales . El medicamento es una solución estéril transparente u opalescente, incolora o ligeramente amarilla. Ivermek es una forma de ivermectina dispersada en agua (micelar).

También se utiliza en el tratamiento de la sarna (especialmente la sarna noruega) [24] [25] [26] y los piojos [26] [27] [28] .

En medicina veterinaria, Ivermek se utiliza en bovinos, ovinos, caprinos, porcinos, equinos, ciervos, camellos con helmintiasis pulmonar y gastrointestinal: dictiocaulosis, metastrongilosis, tricostrongilosis, estrongiloidiasis, ascariasis, esofagostomiasis, tricocefalosis, oxiuratosis, bunostomiasis, etc.; con thelaziosis (nematodos oculares); con hipodermatosis [29] , estrosis [30] (tábano subcutáneo y nasofaríngeo); con psoroptosis y sarna sarcóptica (sarna), demodicosis, sifunculatosis (piojos), malofagosis.

La ivermectina se usa para las siguientes infestaciones por helmintos: oncocercosis , estrongiloidiasis , ascariasis , tricuriasis , filariasis y enterobiasis [31] [32] [33] .

Para preparaciones que contienen ivermectina al 1% (Ivermek), la dosis es:

Mecanismo de acción

El fármaco interrumpe la transmisión de los impulsos nerviosos de los parásitos , provocando un aumento de la inhibición GABAérgica en las sinapsis correspondientes, lo que conduce a la parálisis y muerte del parásito. Además, al abrir los canales dependientes de Cl de las células musculares de la faringe de los nematodos, provoca la relajación de sus músculos, por lo que imposibilita la alimentación del helminto. Provoca una violación de la embriogénesis en los parásitos femeninos debido al daño intrauterino y la degeneración de las microfilarias [35] .

Efectos secundarios

Los efectos secundarios, aunque raros, incluyen fiebre, picazón y erupción cutánea cuando se aplica por vía oral [1] y enrojecimiento de los ojos, piel seca y quemada cuando se aplica tópicamente contra los piojos . No se sabe si el medicamento es seguro para usar durante el embarazo, pero es probable que sea seguro para usar durante la lactancia [37] .

El efecto secundario de la ivermectina se parece a la reacción de Mazotti . Su máxima manifestación se encuentra a los 2 días de su administración. Se cree que la reacción es causada por la muerte masiva de microfilarias y no por la toxicidad de la droga, especialmente porque su intensidad se correlaciona con el nivel de infección con parásitos. En la población local, se observa una reacción adversa en el 5-30% de los casos, pero generalmente es leve, de corta duración y se suprime con aspirina y antihistamínicos. La frecuencia de complicaciones en la población migrante adulta (y posiblemente en los niños locales) es mayor. La reacción de Masotti incluye fiebre (que a veces dura varios días), dolor de cabeza, mareos, somnolencia, debilidad, sarpullido, picor creciente, diarrea, dolor articular y muscular, hipotensión, taquicardia, linfadenitis , linfangitis y edema periférico. Se produce una reacción más intensa en el 1-3% de las personas, y un curso severo de la reacción con fiebre, hipotensión y broncoespasmo, en el 0,3% de las personas. Puede ser necesario tomar esteroides durante varios días. Después de 1 a 3 semanas, los pacientes notan hinchazón y abscesos, presumiblemente en lugares de acumulación de helmintos sexualmente maduros.

Después de unos días de tratamiento, algunos pacientes desarrollan una opacidad puntiforme de la córnea. Otras reacciones oftálmicas (que pueden estar asociadas con la propia enfermedad) incluyen edema palpebral, uveítis anterior , conjuntivitis , queratitis , neuritis óptica, coriorretinitis y coroiditis . Si bien estas reacciones pueden no ser graves y, en la mayoría de los casos, no causan pérdida permanente de la visión y no requieren el uso de corticosteroides, es necesario un control constante por parte del personal médico cuando se usa este medicamento.

Contraindicaciones y precauciones

Dado que la ivermectina aumenta la actividad GABAérgica , es mejor evitar la administración conjunta con otros medicamentos con efectos similares, como los barbitúricos , las benzodiazepinas y el ácido valproico . La ivermectina no debe administrarse a mujeres embarazadas. No se ha estudiado la seguridad de tomar el medicamento en niños menores de 5 años. Las madres que amamantan que toman el medicamento no se permiten antes de una semana después de tomar la última dosis del medicamento.

En medicina, la ivermectina no debe administrarse a pacientes en los que la permeabilidad de la barrera hematoencefálica pueda verse comprometida , como en la meningitis o la enfermedad del sueño .

En medicina veterinaria no está permitido el uso de Ivermek:

Mortal para perros de la raza collie y sus subespecies ( sheltie , bobtail ). [39] .

Notas

  1. ↑ 1 2 3 4 Ivermectina . Sociedad Americana de Farmacéuticos del Sistema de Salud. Fecha de acceso: 16 de enero de 2016. Archivado desde el original el 3 de enero de 2016.
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  3. ↑ Ascariasis de los Centros para el Control y la Prevención de Enfermedades (CDC) de EE. UU. - Recursos para profesionales de la salud . Centros para el Control y la Prevención de Enfermedades (CDC) de EE . UU. (23 de agosto de 2019). Consultado el 28 de diciembre de 2019. Archivado desde el original el 21 de noviembre de 2010.
  4. ↑ Manual Saunders de medicamentos veterinarios: animales pequeños y grandes . - 4. - Elsevier Health Sciences, 2015. - P. 420. - ISBN 978-0-323-24486-2 . Archivado el 31 de enero de 2016 en Wayback Machine .
  5. ↑ Enciclopedia de parasitología . — 3er. - Berlín: Springer, 2008. - Pág. 646. - ISBN 978-3-540-48994-8 . Archivado el 26 de junio de 2020 en Wayback Machine .
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Enlaces

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