La tiagabina es un fármaco anticonvulsivo utilizado principalmente para la epilepsia . Además, fuera de etiqueta se utiliza en el tratamiento de los trastornos de ansiedad .
| Tiagabín | |
|---|---|
| Tiagabinum | |
| Compuesto químico | |
| Fórmula bruta | C 20 H 25 NO 2 S 2 _ |
| Masa molar | 375.55 |
| CAS | 115103-54-3 |
| PubChem | 60648 |
| banco de drogas | DB00906 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| ATX | N03AG06 |
| Farmacocinética | |
| Biodisponible | 90-95% |
| Metabolismo | Galleta |
| Media vida | 5-8 horas |
| Excreción | heces - 63%, riñones - 25% |
| Formas de dosificación | |
| tabletas | |
| Otros nombres | |
| Gabitril | |
| Archivos multimedia en Wikimedia Commons | |
La tiagabina bloquea la recaptación neuronal de GABA , lo que provoca un aumento de la concentración de este neurotransmisor , lo que aumenta la corriente de iones de cloruro a través de las membranas celulares.
La tiagabina se usa como adyuvante para las convulsiones parciales refractarias. En combinación con otros fármacos antiepilépticos, la tiagabina reduce significativamente la frecuencia de las convulsiones (en un 50 % o más) en aproximadamente el 25 % de los pacientes con convulsiones parciales complejas persistentes y en el 32 % de los pacientes con convulsiones complejas simples.
La tiagabina se absorbe casi por completo en el estómago y se une ampliamente a las proteínas plasmáticas (en un 96 %), principalmente a la albúmina sérica y a la alfa-1-glucoproteína ácida . En el cuerpo, la tiagabina parece ser oxidada por la isoforma 3A del citocromo P450 y luego reacciona con el ácido glucurónico . La tiagabina se excreta en la bilis y la orina. Su vida media en pacientes adultos es de 7 a 9 horas, pero este indicador está influenciado por medicamentos que cambian el nivel de citocromo P450.
| Medicamentos antiepilépticos - código ATC N03A | |
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| Barbitúricos y sus derivados |
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| Derivados de hidantoína |
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| Derivados de oxazolidina |
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| Derivados de succinimida |
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| derivados de las benzodiazepinas | |
| Derivados de carboxamida |
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| Derivados de ácidos grasos |
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| Otro |
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| * — el medicamento no está registrado en Rusia | |