| Zolpidem | |
|---|---|
| Zolpidem | |
| Compuesto químico | |
| IUPAC |
N , N ,6-trimetil-2-(4-metilfenil) -imidazo[1,2 - a ]piridin-3-acetamida |
| Fórmula bruta | C 19 H 21 N 3 O |
| Masa molar | 307,395 g/mol |
| CAS | 82626-48-0 |
| PubChem | 5732 |
| banco de drogas | APRD00095 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| ATX | N05CF02 |
| CIE-10 | G47.0 _ |
| Farmacocinética | |
| Biodisponible | alrededor del 70% |
| Metabolismo | hígado , CYP3A4 |
| Media vida | 2 a 2,6 horas |
| Excreción |
56% riñones 34% heces |
| Formas de dosificación | |
| tabletas | |
| Métodos de administración | |
| Oral | |
| Otros nombres | |
| Hipnógeno, Ivadal, Nitrest, Snovitel, Sanval | |
| Archivos multimedia en Wikimedia Commons | |
Zolpidem ( Zolpidem , N,N,6-Trimetil-2-(4-metilfenil)imidazolo[1,2-a]piridina-3-acetamida, en forma de tartrato ) es un fármaco hipnótico del grupo de las imidazopiridinas , utilizado como parte de muchas pastillas para dormir modernas. Un análogo de la benzodiazepina en eficacia , tiene una vida media muy corta (alrededor de 2 horas) y no es una fuente de metabolitos farmacológicamente activos. El cuerpo lo absorbe rápidamente, la concentración plasmática máxima se alcanza después de aproximadamente dos horas. Actualmente, la pastilla para dormir más común en los EE . UU. y Europa , conocida en el extranjero con muchos nombres comerciales diferentes: Adormix, Ambien, Edluar, Damixan, Hypnogen, Ivedal, Lioran, Myslee, Nytamel, Sanval, Stilnoct, Stilnox, Sucedal, Zoldem, Zolnod y Zolpihexal .
Hay informes de un efecto paradójico del zolpidem en pacientes en ciertos estados comatosos , en los que las personas están conscientes, pero no pueden moverse ni hablar. En algunos de estos pacientes, después del uso de zolpidem, hubo una restauración temporal de la actividad motora hasta la capacidad de hablar, comer y caminar [1] [2] [3] .
Zolpidem se ha sintetizado para el tratamiento a corto plazo (generalmente de dos a seis semanas) del insomnio. El fármaco se estudió durante 180 días en 1991 [4] , los resultados del estudio se publicaron en 1992 [5] y el informe final se publicó en 1993 [6] .
La Fuerza Aérea de EE. UU. usa zolpidem como uno de sus sedantes aprobados, conocido como " No Go Pills ". La droga se usa para ayudar a los pilotos y al personal especial a dormir lo suficiente antes de realizar las misiones. El uso de zolpidem por personal militar requiere un permiso especial, que se emite para el uso de drogas en un entorno operativo [7] .
Tratamiento del insomnio [8] que es de naturaleza situacional y transitoria, incluidos despertares frecuentes del sueño y dificultad para conciliar el sueño.
El fármaco es similar en actividad farmacológica a las benzodiazepinas y tiene efectos relajantes musculares , ansiolíticos , sedantes , hipnóticos, amnésticos y anticonvulsivos.
La acción del fármaco se basa en el agonismo específico con los receptores omega centrales ( receptores de benzodiazepinas de tipo I y II), complejos macromoleculares de receptores GABA que provocan la apertura de los canales de aniones neuronales para el cloro .
La interacción con los receptores centrales de benzodiacepinas de tipo I (omega-1) se produce de forma selectiva, lo que hace que el efecto sedante sea apreciable a dosis inferiores a las necesarias para conseguir otros efectos (relajantes musculares, ansiolíticos, amnésicos).
Reduce el tiempo para conciliar el sueño y reduce el número de despertares nocturnos, prolonga la duración del sueño y mejora su calidad. La duración del sueño en etapa II y el sueño profundo en etapas III y IV aumenta, no hay efecto sobre la duración del sueño REM .
A dosis terapéuticas , la farmacocinética permanece lineal.
Después de la administración oral, la biodisponibilidad es de alrededor del 70 %, la concentración plasmática máxima del 92 % se produce entre 0,5 y 3 horas después de la ingestión.
El fármaco no induce las enzimas hepáticas.
Los efectos secundarios más comunes de zolpidem son somnolencia (5%), mareos (5%), dolor de cabeza (3%), trastornos gastrointestinales (4%). Del 15% al 20% de los pacientes que toman este medicamento experimentan problemas de memoria, se quejan de pesadillas, confusión. Se han notificado casos aislados de trastornos sensoriales y síntomas psicóticos con zolpidem. En particular, pueden desarrollarse delirios , alucinaciones , distorsión de la percepción sensorial . La amnesia , incluida la bulimia asociada al sueño , es más frecuente con este fármaco que con el triazolam [9] .
En los pacientes que toman zolpidem, se debe monitorear la presencia de reacciones adversas, ya que el uso de zolpidem puede ser un potencial factor precipitante en los casos en que existe violencia gratuita no característica para el paciente, que puede acompañarse de psicosis, amnesia y confusión [9] .
Los siguientes factores aumentan el riesgo de efectos secundarios al usar zolpidem: sexo femenino, edad avanzada, tomar zolpidem en dosis de 10 mg o más y el uso simultáneo de inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina [9] .
Se ha establecido que el uso a largo plazo de zolpidem puede causar adicción y dependencia . Se recomienda usar el medicamento solo por períodos cortos de tiempo, usando la dosis efectiva más baja. Los estudios en animales han demostrado que los roedores tienen menos tolerancia al zolpidem que a las benzodiazepinas, pero en los primates , la tolerancia al zolpidem es comparable a la de las benzodiazepinas. Para algunas personas, la adicción puede desarrollarse en unas pocas semanas. Suspender el medicamento después de un uso prolongado puede causar convulsiones u otros efectos, especialmente si se ha usado durante mucho tiempo y en dosis altas.
Para aliviar la dependencia física de zolpidem, generalmente se usa una disminución gradual de la dosis durante un período de un mes para minimizar los síntomas de abstinencia , que pueden parecerse a la abstinencia de benzodiacepinas.
El alcohol potencia el efecto de la droga, actuando de la misma forma que con las benzodiazepinas. Por esta razón, el alcoholismo conduce a un mayor riesgo de dependencia física de zolpidem. Además, existe la posibilidad de desarrollar dependencia psicológica al zolpidem.