| Loratadina | |
|---|---|
| Loratadina | |
| Compuesto químico | |
| IUPAC | Éster etílico del ácido 4-(8-cloro-5,6-dihidro-11H-benzo-[5,6]ciclohept[1,2-b]piridina-11-ilideno)-1-piperidinacarboxílico |
| Fórmula bruta | C22H23ClN2O2 _ _ _ _ _ _ _ |
| Masa molar | 382,88 g/mol |
| CAS | 79794-75-5 |
| PubChem | 3957 |
| banco de drogas | APRD00384 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| ATX | R06AX13 |
| Farmacocinética | |
| Metabolismo | hepático |
| Media vida | 8 horas (para metabolitos 12-24 horas) |
| Excreción | 40% como metabolitos unidos en la orina , aproximadamente la misma cantidad en las heces |
| Formas de dosificación | |
| tabletas , jarabe | |
| Métodos de administración | |
| oralmente | |
| Otros nombres | |
| Alerpriv, Vero-Loratadine, Clallergin, Clargotil, Claridol, Claridol Allergo, Clarisens, Claritin, Clarifarm, Clarifer, Clarotadine, Clarifer, Lorano, Lomilan, Lomilan Solo, Loragexal, Loratadine, Loratadine Stada, Loratadin-OBL, Loratadin-Akrikhin, Loratadin -Teva, Loratadin-Hemofarm, Loratadin-Eco, Lotharen, Erolin | |
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La loratadina ( INN ) es un bloqueador del receptor de histamina H1 de acción prolongada .
La loratadina está incluida en la lista de medicamentos vitales y esenciales . Aprobado por la FDA en 1993 [1] .
Para 2001, ha sido el fármaco antialérgico más prescrito en el mundo desde 1994 (según IMS).
Bloqueo a largo plazo de los receptores de histamina H1 . Suprime la liberación de histamina y leucotrieno C4 de los mastocitos . Previene el desarrollo y facilita el curso de las reacciones alérgicas . Tiene acción antialérgica, antipruriginosa, antiexudativa. Reduce la permeabilidad capilar, previene el desarrollo de edema tisular , alivia los espasmos de los músculos lisos . El efecto antialérgico se desarrolla a los 30 minutos, alcanza un máximo a las 8-12 horas y dura 24 horas.No afecta al sistema nervioso central y no es adictivo (ya que no penetra la barrera hematoencefálica ).
la interacción de drogasLos inhibidores de CYP3A4 (incluyendo ketoconazol , eritromicina ), inhibidores de CYP3A4 y CYP2D6 ( cimetidina , etc.) aumentan la concentración de loratadina en la sangre .
Se absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal . TCmáx - 1,3-2,5 horas; comer lo ralentiza en 1 hora.Cmax en los ancianos aumenta en un 50%, con daño hepático alcohólico , con un aumento en la gravedad de la enfermedad. El enlace con los proteínas del plasma - 97 %. Se metaboliza en el hígado para formar un metabolito activo de descarboetoxiloratadina con la participación de las isoenzimas citocromo CYP3A4 y, en menor medida, CYP2D6. La Css de loratadina y el metabolito en plasma se alcanzan el 5º día de la administración. No penetra la barrera hematoencefálica. T ½ loratadina - 3-20 horas (promedio 8,4), metabolito activo - 8,8 - 92 horas (promedio 28 horas); en pacientes de edad avanzada, respectivamente - 6,7 - 37 horas (promedio de 18,2 horas) y 11-38 horas (17,5 horas). Con daño hepático alcohólico, T 1/2 aumenta en proporción a la gravedad de la enfermedad. Se excreta por los riñones y con la bilis . En pacientes con insuficiencia renal crónica y durante la hemodiálisis , la farmacocinética prácticamente no cambia.
Rinitis alérgica (estacional y durante todo el año), conjuntivitis , fiebre del heno , urticaria (incluida la idiopática crónica), angioedema , dermatosis pruriginosa ; reacciones pseudoalérgicas provocadas por la liberación de histamina; reacciones alérgicas a las picaduras de insectos.
ContraindicacionesHipersensibilidad , período de lactancia , niños menores de 2 años.
Con cuidadoInsuficiencia hepática , embarazo .
instrucciones especialesDurante el período de tratamiento, se debe tener cuidado al conducir vehículos y realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieren una mayor concentración de la atención y velocidad de las reacciones psicomotoras.
La combinación de antihistamínicos con alcohol aumenta muchas veces el efecto del etanol. Se producen reacciones similares al disulfiram.
en el interior.
La mayoría de los efectos secundarios ocurren en casos raros (menos de 1 en 10,000). Como reacciones adversas al tomar el medicamento, pueden ocurrir los siguientes fenómenos:
La mayoría de las veces, cuando se toma el medicamento, se observan somnolencia (en adultos) y dolor de cabeza (en niños) [2] .
Somnolencia, taquicardia , dolor de cabeza.
TratamientoLavado gástrico , ingesta de carbón activado .
Se recomienda suspender el tratamiento al menos 1 semana antes de la prueba cutánea de alérgenos.
En los Estados Unidos y el Reino Unido, la loratadina es el único bloqueador H1 de acción prolongada disponible sin receta.