| Sulfato de metilo de neostigmina | |
|---|---|
| Prozerín | |
| Compuesto químico | |
| IUPAC | 3-(((Dimetilamino)carbonil)oxi)- N , N , N -trimetilbenzolaminio metilsulfato |
| Fórmula bruta | C 12 H 19 N 2 O 2 ⁺ |
| Masa molar | 334,39 g/mol |
| CAS | 51-60-5 |
| PubChem | 4456 |
| banco de drogas | 01400 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| ATX | N07AA01 |
| Farmacocinética | |
| Media vida | 50-90 minutos |
| Excreción | El fármaco inalterado (hasta el 70 %) y los metabolitos alcohólicos (30 %) se excretan en la orina. |
| Formas de dosificación | |
| Tabletas , ampollas , gránulos, polvo | |
| Métodos de administración | |
| oral , inyección subcutánea [d] , inyección intramuscular , infusión intravenosa y conjuntival [d] | |
| Otros nombres | |
| Prozerín | |
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El sulfato de metilo de neostigmina ("Prozerin") es un inhibidor de la colinesterasa . En cuanto a la actividad periférica, se acerca a la fisostigmina y la galantamina , no tiene un efecto central , ya que no penetra bien a través de la barrera hematoencefálica .
Prozerin está incluido en la lista de medicamentos vitales y esenciales .
Polvo cristalino blanco, inodoro, de sabor amargo. Higroscópico. A la luz adquiere un tinte rosado. Muy fácilmente soluble en agua (1:10), fácilmente en alcohol (1:5). Las soluciones acuosas ( pH 5,9-7,5) se esterilizan a +100 °C durante 30 minutos.
Prozerin es un agente anticolinesterásico sintético . De acuerdo con la estructura química, se puede considerar como un análogo simplificado de la fisostigmina , que contiene un resto carbamoiloxifenilo sustituido con N-alquilo. Sin embargo, un rasgo característico de la proserina (al igual que el oxazil y la piridostigmina ) es la presencia de un grupo amonio cuaternario en su molécula . Se diferencia en esto de los alcaloides fisostigmina y galantamina , que no contienen átomos de nitrógeno cuaternario.
Prozerin tiene una fuerte actividad anticolinesterásica reversible. En términos de efectos periféricos , está cerca de la fisostigmina y la galantamina . Al igual que otros compuestos de amonio cuaternario, tiene un efecto predominante en los sistemas periféricos y es difícil de penetrar la barrera hematoencefálica .
Se utiliza para la miastenia gravis , trastornos motores después de lesiones cerebrales, parálisis , en el período de recuperación después de meningitis , poliomielitis , encefalitis , etc., con atrofia del nervio óptico, neuritis , para prevenir y tratar la atonía de los intestinos y la vejiga. En la práctica oftálmica, a veces se prescribe prozerina para estrechar la pupila y reducir la presión intraocular en el glaucoma de ángulo cerrado.
Prozerin es un antagonista de los fármacos antidespolarizantes similares al curare . Sin embargo, grandes dosis pueden causar por sí mismas una alteración de la conducción neuromuscular como resultado de la acumulación de acetilcolina y la despolarización persistente en la sinapsis . Como antídoto de los relajantes musculares, la prozerina se utiliza para la debilidad muscular y la depresión respiratoria al final de la anestesia con el uso de agentes antidespolarizantes, así como en el caso de relajantes musculares no despolarizantes ( Atracurio ), si estos últimos comienzan a actuar. como agentes antidespolarizantes.
Prozerin generalmente se usa por vía oral o subcutánea .
Con el desarrollo de una crisis miasténica en adultos, la prozerina se administra por vía intravenosa: 0,5-1 ml de una solución al 0,05%, luego debajo de la piel en dosis normales a intervalos cortos . Para potenciar la acción de la prozerina, a veces se inyecta efedrina debajo de la piel : 1 ml de una solución al 5%.
El tratamiento con miastenia prozerin se lleva a cabo durante mucho tiempo. Para otras enfermedades, el curso del tratamiento dura de 25 a 30 días; si es necesario, el curso del tratamiento se repite después de un descanso de 3-4 semanas.
Las dosis en el tratamiento de la miastenia deben seleccionarse individualmente. Con dosis insuficientes, puede ocurrir deterioro y dosis excesivas pueden conducir al desarrollo de crisis colinérgicas y trastornos persistentes de la conducción neuromuscular con trastornos respiratorios. Prozerin y otros fármacos anticolinesterásicos en el tratamiento de la miastenia grave se utilizan, si es necesario, en combinación con antagonistas de la aldosterona ( espironolactona ), corticosteroides y hormonas anabólicas. Los principales medios de terapia patogénica de la miastenia gravis continúan siendo los medicamentos anticolinesterásicos (prozerin, oksazil, bromuro de piridostigmina, etc.).
A veces fijan prozerin a la debilidad de la actividad patrimonial; dé dentro 0.003 g (3 mg) por recepción 4-6 veces con intervalos entre dosis de 40 minutos. Para estimular el parto, se puede inyectar prozerin debajo de la piel en 1 ml de una solución al 0,05% 1-2 veces a intervalos de 1 hora, simultáneamente con la primera inyección, se administra 1 ml de una solución de atropina al 0,1% una vez debajo de la piel . En los últimos años, debido a la aparición de nuevos medios y métodos para estimular el trabajo de parto, la prozerina rara vez se usa para este propósito.
En la práctica oftálmica, para reducir la presión intraocular en el glaucoma, se usa una solución al 0,5%: se inyectan 1-2 gotas en el saco conjuntival 1-4 veces al día.
Cuando se usa proserina para detener la acción de los relajantes musculares , el sulfato de atropina se administra por vía intravenosa en una dosis de 0,5 a 0,7 mg (0,5 a 0,7 ml de una solución al 0,1%), se espera un aumento de la frecuencia cardíaca y después de 1/2– 2 minutos por vía intravenosa 1,5 mg (3 ml de una solución al 0,05%) de prozerina. Si el efecto fue insuficiente, repita la introducción de la misma dosis de prozerin (si aparece bradicardia, se administra una inyección adicional de atropina). En total, puede ingresar 5-6 mg (10-12 ml de una solución al 0,05%) de prozerina durante 20-30 minutos.
Con una sobredosis de prozerin o hipersensibilidad a ella, pueden ocurrir efectos secundarios asociados con la sobreexcitación de los receptores colinérgicos (crisis colinérgica): hipersalivación , miosis , náuseas , aumento del peristaltismo , diarrea, micción frecuente , temblor de los músculos de la lengua y los músculos esqueléticos, el desarrollo gradual de la debilidad general. Para eliminar los efectos secundarios, reduzca la dosis o deje de tomar el medicamento, si es necesario, se administra atropina u otros medicamentos anticolinérgicos.
Prozerin está contraindicado en epilepsia , hipercinesia , asma bronquial , angina de pecho , aterosclerosis grave . En caso de sobredosis y mala tolerancia , se utilizan como antagonistas atropina , metacina u otros fármacos anticolinérgicos .