Cloruro de ambenonio

El cloruro de ambenonio es un fármaco  anticolinesterásico . Oksazil es una base de amonio bis-cuaternario simétrico, similar en estructura a la prozerina , tiene una alta actividad y duración de acción (5-10 horas).

Información general

Polvo cristalino fino blanco. higroscópico . Fácilmente soluble en agua, soluble en alcohol .

Acción farmacológica

Se une al centro aniónico de la enzima colinesterasa y lo bloquea de forma reversible. Previene la hidrólisis de la acetilcolina , promueve su acumulación en las terminaciones de los nervios colinérgicos , potencia y prolonga la excitación de los receptores m- y n-colinérgicos. La acción anticolinérgica M se manifiesta en un aumento del tono y la actividad contráctil de los músculos lisos de los bronquios , tracto gastrointestinal , útero , vesícula biliar y vejiga , aumento de la secreción de las glándulas digestivas, bronquiales, sudoríparas y lagrimales , constricción de las pupilas . , espasmo de acomodación , disminución de la presión intraocular , bradicardia , expansión de los vasos sanguíneos , disminución de la presión arterial . La acumulación de acetilcolina en la región de los receptores n-colinérgicos facilita el proceso de transmisión sináptica y mejora la conducción neuromuscular (altas concentraciones tienen el efecto contrario). En grandes dosis, puede causar taquicardia . Aumenta la resistencia y la actividad motora, aumenta el rango de movimiento y la fuerza muscular. Comienza a actuar después de 0,5-1,5 horas, el efecto dura hasta 5-10 horas.

Farmacocinética

Eficaz cuando se toma por vía oral. Pasa mal a través de las barreras histohemáticas.

Indicaciones

Se utiliza para la miastenia gravis , trastornos del movimiento. asociado con meningitis o encefalitis previa , en el período de recuperación de la poliomielitis, con esclerosis lateral amiotrófica , después de lesiones del sistema nervioso central , con parálisis periférica del nervio facial .

Contraindicaciones

Hipersensibilidad , ingesta previa de relajantes musculares despolarizantes ( suxametonio , decametonio ); iritis , asma bronquial , angina de pecho , obstrucción intestinal obstructiva; espasmo del tracto gastrointestinal, tracto biliar y urinario; miotonía , parkinsonismo , epilepsia , hipercinesia , tirotoxicosis , crisis de shock postoperatorio, embarazo , lactancia .

Precaución

Hipotensión arterial , insuficiencia cardíaca crónica , infarto agudo de miocardio , úlcera gástrica y duodenal , bradicardia , diabetes mellitus .

Régimen de dosificación

Asigne el interior (después de comer) en forma de tabletas de 0,005 g (5 mg). Cuando la miastenia gravis comienza con la toma de 1 tableta, la dosis se aumenta gradualmente (agregando 1 mg), controlando la efectividad y la tolerabilidad del medicamento. Por lo general, una dosis única (para adultos) es de 0,01 g (2 tabletas), pero algunos pacientes necesitan dosis más altas (3-4 tabletas). Para los niños, el medicamento se prescribe en dosis más pequeñas según la edad. En casos leves de la enfermedad, el oxazil se usa 1-2 veces al día, en casos severos, 5-6 veces. Los intervalos entre dosis para evitar la acumulación deben ser de al menos 4 horas Cuando se toma el medicamento a la hora de acostarse, su efecto, debido a la duración de la acción, a menudo persiste hasta la mañana.

Los signos de la acción de oxazil (aumento del rango de movimiento y fuerza muscular, mejora de la actividad motora, sensación de ligereza, etc.) suelen aparecer 0,5-1,5 horas después de la ingestión. El efecto después de una sola dosis dura de 5 a 10 horas o más, lo que excede la duración de la acción de la prozerina (un promedio de 2 horas después de una sola dosis).

En el tratamiento de los trastornos motores que son consecuencia de la poliomielitis, oksazil se usa en combinación con otras medidas ( ejercicios terapéuticos , fisioterapia , tratamiento balneológico, etc.) tanto en el período de recuperación temprano como tardío.

Para trastornos motores después de meningitis, encefalitis, lesiones del sistema nervioso central, con parálisis del nervio facial y otros trastornos motores, se prescribe a partir de 0,005 g (5 mg) 2-3 veces al día, cambiando la dosis según el efecto y tolerabilidad. El curso del tratamiento es en promedio 2-3 semanas. A los niños menores de 10 años se les recetan 0,001 g (1 mg) por 1 año de vida por día (en 2-3 dosis).

Dosis mayores para adultos en el interior: 0,025 g (25 mg) individuales, 0,05 g (50 mg) diarios.

Formulario de liberación

Forma de liberación: comprimidos de 0,001 g (1 mg); 0,005 g (5 mg) y 0,01 g (10 mg).

Almacenamiento

Lista A. En envase bien cerrado, protegido de la luz.