Diazepam
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|---|---|
| diazepam | |
| Compuesto químico | |
| IUPAC | 7-cloro-1-metil-5-fenil-1,3-dihidro- 2H -1,4-benzodiazepin-2-ona |
| Fórmula bruta | C 16 H 13 ClN 2 O |
| Masa molar | 284,7 g/mol |
| CAS | 439-14-5 |
| PubChem | 3016 |
| banco de drogas | APRD00642 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| ATX | N05BA01 , N05BA17 |
| Farmacocinética | |
| Biodisponible | 93% |
| Media vida | 20-36 horas |
| Formas de dosificación | |
| gragea, solución para administración intravenosa e intramuscular, comprimidos, comprimidos recubiertos | |
| Métodos de administración | |
| Infusión oral , intramuscular , intravenosa y enteral [d] | |
| Otros nombres | |
| Apaurin, Assival, Valium, Relanium, Relium, Seduxen, Sibazon, Bruzepam. | |
| Archivos multimedia en Wikimedia Commons | |
El diazepam (nombre patentado - Valium ) es un fármaco del grupo de las benzodiazepinas , que ha encontrado una amplia aplicación en la práctica médica. El medicamento tiene una acción sedante, hipnótica , ansiolítica, anticonvulsiva, relajante muscular y amnésica . Mejora el efecto de las pastillas para dormir, narcóticos, neurolépticos, analgésicos, alcohol. Tomar diazepam durante mucho tiempo puede provocar dependencia de la droga .
El diazepam está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la OMS , que define el conjunto mínimo de medicamentos necesarios en un sistema de atención de la salud. La droga se usa, entre otros, para tratar la ansiedad , el insomnio , los ataques epilépticos , los espasmos musculares , la adicción al alcohol . En preparación para ciertos procedimientos médicos, como la endoscopia , el diazepam se usa para sedar al paciente o para la anestesia.
Propiedades
Blanco o blanco con un ligero tinte amarillento, polvo fino cristalino, prácticamente insoluble en agua, difícilmente soluble en alcohol. El fármaco y sus principales metabolitos se excretan principalmente en la orina.
Aplicación
El diazepam se prescribe para diversas enfermedades neuropsiquiátricas: neurosis , trastornos de la personalidad (psicopatías), así como condiciones neurosis y psicopáticas, esquizofrenia , lesiones cerebrales orgánicas, incluidas las enfermedades cerebrovasculares , enfermedades somáticas acompañadas de signos de estrés emocional, ansiedad, miedo, aumento irritabilidad, senesto - trastornos hipocondríacos , obsesivos y fóbicos , con trastornos del sueño. También se utiliza para aliviar la agitación psicomotora y la agitación ansiosa en estas enfermedades.
Tiene un efecto ansiolítico general (antiansiedad), que se manifiesta aliviando el estrés emocional, suprimiendo los sentimientos de ansiedad , ansiedad y miedo [1] .
En la práctica psiconeurológica infantil, el diazepam se prescribe para afecciones neuróticas y similares a la neurosis, acompañadas de los fenómenos enumerados anteriormente, así como dolores de cabeza, enuresis , trastornos del estado de ánimo y del comportamiento.
El diazepam se usa en epilepsia para el tratamiento de paroxismos convulsivos , equivalentes mentales, para el alivio del estado epiléptico. En relación con el efecto relajante muscular, la droga también se usa en varias condiciones espásticas.
En combinación con otros medicamentos, el diazepam se prescribe para el tratamiento del síndrome de abstinencia en el alcoholismo.
En la práctica de la anestesiología se utiliza para la preparación preoperatoria de los pacientes.
En la práctica dermatológica, se utiliza para las dermatosis con comezón .
El fármaco reduce la secreción nocturna de jugo gástrico, lo que puede desempeñar un papel importante al prescribirlo como sedante e hipnótico para pacientes con úlcera gástrica.
La droga también tiene un efecto antiarrítmico.
El diazepam se utiliza para la premedicación y la ataralgesia antes de la endoscopia y la cirugía en combinación con analgésicos y otros fármacos neurotrópicos .
El diazepam es un ingrediente de la droga hipnótica reladorm (ver ciclobarbital ).
Aplicar diazepam por dentro, por vía intravenosa o intramuscular. Se observa un efecto sedante a los pocos minutos después de la administración intravenosa y 30-40 minutos después de la administración intramuscular de diazepam, el efecto terapéutico se observa después de 3-10 días. Después de eliminar las manifestaciones agudas de la enfermedad, el diazepam se prescribe por vía oral.
Las posibles complicaciones, contraindicaciones y precauciones son básicamente las mismas que para chlosepid . Con la administración intravenosa de una solución de diazepam, se pueden observar procesos inflamatorios locales, por lo que se recomienda cambiar el sitio de inyección. El diazepam tiene un efecto teratogénico : cuando se usa durante el embarazo, el feto puede desarrollar hipotermia , hipotensión , bifurcación y anomalías en las extremidades [2] ; También son posibles la depresión del SNC en el feto (que dura hasta varios días), depresión respiratoria, apnea , riesgo de aspiración, aumento de la ictericia . Una dosis única de una dosis baja de diazepam (hasta 20 mg) es inofensiva para el feto, pero a dosis altas y con la administración repetida del fármaco, se puede desarrollar un efecto tóxico [3] :84 .
Interacción
Con el uso simultáneo de diazepam con algunos otros psicofármacos o antiespasmódicos ( anestesia , barbitúricos , fenotiazinas , analgésicos , etanol ), se potencia el efecto del diazepam. . Con el uso simultáneo de diazepam con relajantes musculares , aumenta el riesgo de apnea .
El diazepam potencia el efecto de los analgésicos , fármacos antihipertensivos , relajantes musculares, antidepresivos tricíclicos , fármacos que deprimen el sistema nervioso central , fármacos antiepilépticos ; cuando se combina con drogas que contienen alcohol, se potencia el efecto inhibitorio sobre el sistema nervioso central [3] :327-328 .
Los inhibidores de la MAO , los analépticos respiratorios , los psicoestimulantes reducen la actividad del diazepam [3] :327-328 .
Con el uso prolongado de cimetidina u omeprazol , disminuye el aclaramiento de diazepam. Los fármacos que provocan la inducción de las enzimas hepáticas, incluidos los fármacos antiepilépticos ( carbamazepina , fenitoína ), pueden acelerar considerablemente la eliminación del diazepam.
La solución de diazepam es incompatible en una jeringa con cualquier otro medicamento (es posible la precipitación).
Uso no médico
Debido a la relativa disponibilidad de diazepam (a pesar de que el fármaco se dispensa con receta), los drogadictos suelen utilizar este fármaco junto con tramadol ( tramal retard ) para detener la "abstinencia". Además, se excluyen los casos de ataques epilépticos causados por el uso de dosis altas (más de 400 mg) de medicamentos que contienen tramadol .
Las personas que sufren de alcoholismo a menudo usan diazepam para mejorar los efectos del alcohol en el cuerpo, así como para automedicarse los síntomas de abstinencia, de manera similar a los drogadictos.
Situación jurídica
Desde el 1 de agosto de 2013, el diazepam está incluido en la Lista III de sustancias psicotrópicas , cuya circulación en la Federación Rusa es limitada y para las cuales se permite la exclusión de ciertas medidas de control. Anteriormente, se incluyó en la lista de sustancias potentes.
En los EE. UU., el diazepam está controlado como sustancia de la Lista IV en virtud de la Ley de Sustancias Controladas de 1970.
El diazepam es un fármaco de la Lista IV de la Convención de las Naciones Unidas sobre Sustancias Psicotrópicas .
Historia
La droga fue inventada por Leo Sternbach de Hoffmann-La Roche . Apareció en el mercado en 1963 e inmediatamente ganó gran popularidad. De 1969 a 1982, el diazepam tuvo las mayores ventas de cualquier producto farmacéutico en los EE. UU. En 1978, vendió un número récord de 2.300 millones de tabletas. Los fármacos del grupo de los benzodiazepam son muy utilizados para fines no médicos: según estudios de 2011, había un 28,7% de ellos. Según este indicador, solo son superados por los opiáceos. Por ejemplo, el diazepam se encontró en la sangre de los conductores en el 26 % de los casos de conducción en estado de ebriedad en Suecia , mientras que en Irlanda del Norte esta cifra alcanzó el 87 %. [cuatro]
Notas
- ↑ Mashkovsky M.D. Medicinas. - 16ª edición. - M. : Nueva ola, 2012. - S. 78. - 1216 p. — ISBN 978-5-7864-0218-7 .
- ↑ Capítulo 5. Medicina y edad. 4.1. Embarazo y drogas // Zmushko E.I., Belozerov E.S. Complicaciones médicas . - San Petersburgo: Peter, 2001. - 448 p. - (Referencia rápida). - 3000 copias. - ISBN 5-272-00168-0 .
- ↑ 1 2 3 Interacción de fármacos y eficacia de la farmacoterapia / L. V. Derimedved, I. M. Pertsev, E. V. Shuvanova, I. A. Zupanets, V. N. Khomenko; edición profe. I. M. Pertseva. - Jarkov: Megapolis Publishing House, 2001. - 784 p. - 5000 copias. — ISBN 996-96421-0-X .
- ↑ Diazepam (Valium) [LifeBio.wiki ] . lifebio.wiki. Consultado el 20 de diciembre de 2018. Archivado desde el original el 3 de septiembre de 2018.
Enlaces
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| * — el medicamento no está registrado en Rusia | |