| sumatriptán | |
|---|---|
| Compuesto químico | |
| IUPAC | 1-(3-(2-(dimetilamino)etil)-1H - indol-5-il)- N -metilmetanosulfonamida |
| Fórmula bruta | C 14 H 21 N 3 O 2 S |
| Masa molar | 295,402 g/mol |
| CAS | 103628-46-2 |
| PubChem | 5358 |
| banco de drogas | APRD00379 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| Farmacol. Grupo | Agentes serotoninérgicos |
| ATX | N02CC01 |
| Farmacocinética | |
| Biodisponible | 15% (por vía oral) / 96% (s.c.) |
| Unión a proteínas plasmáticas | 14%-21% |
| Metabolismo | MAO |
| Media vida | 2,5 horas |
| Formas de dosificación | |
| tabletas, solución subcutánea, aerosol nasal | |
| Otros nombres | |
| Rapimed, Amigrenin, Sumamigren, Sumamik, Succinato de sumatriptán, Sumig, Trimigren, Imitrex, Imigran, Imigran Recovery, Stopmigren, Sumarin, Sumitran. | |
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Sumatriptán , un derivado sintético de la triptamina , fue desarrollado por GlaxoSmithKline en 1989 para el tratamiento de la migraña . Se administra por vía oral, en la nariz o por inyección debajo de la piel. Los efectos generalmente ocurren dentro de las primeras tres horas después de la ingestión.
Los efectos secundarios comunes incluyen presión en el pecho, sensación de cansancio, sensación de que el mundo da vueltas, vómitos, hormigueo. Los efectos secundarios graves pueden incluir síndrome serotoninérgico , ataques cardíacos, accidentes cerebrovasculares y convulsiones. Con el uso excesivo de medicamentos, pueden ocurrir dolores de cabeza por uso excesivo. No existe información fiable sobre su uso durante el embarazo o la lactancia. Pertenece a la clase de drogas triptanas. El mecanismo de acción no se entiende completamente.
Sumatriptán fue patentado en 1982 y aprobado para uso médico en 1991.
Sumatriptán es eficaz para detener o aliviar la intensidad de la migraña y las cefaleas en brotes [1] [2] [3] [4] [5] . Es más efectivo cuando se toma poco después de que comienza el dolor. El sumatriptán inyectado es más efectivo que otros medicamentos.
En una revisión Cochrane de 2016 de la combinación de sumatriptán y naproxeno para los ataques agudos de migraña en adultos, este método fue mejor que el placebo para aliviar los ataques agudos de migraña en adultos. La combinación fue mejor que el placebo o el fármaco único para aliviar otros síntomas de migraña (náuseas, sensibilidad a la luz o al sonido) y para reducir la pérdida de la capacidad de funcionar normalmente. Los eventos adversos de mareos, hormigueo o ardor en la piel, somnolencia (somnolencia), náuseas, indigestión (dispepsia), sequedad de boca y molestias en el pecho fueron más comunes con sumatriptán (solo o en combinación) que con placebo o naproxeno. Por regla general, eran de gravedad leve o moderada y rara vez conducían al rechazo de los estudios. Los estudios se realizaron con altos estándares y, en general, fueron lo suficientemente grandes como para brindar resultados confiables, por lo que la mayoría de los resultados de eficacia fueron de alta calidad. Los resultados de los eventos adversos se degradaron a calidad moderada porque hubo menos eventos [6] .
Una sobredosis de sumatriptán puede causar sulfhemoglobinemia, una condición rara en la que la sangre cambia de rojo a verde debido a la integración de azufre en la molécula de hemoglobina. Si se suspende el sumatriptán, la condición cambia en unas pocas semanas.
Pueden ocurrir eventos cardíacos graves, incluida la muerte, después de una inyección de sumatriptán o tabletas.
Sumatriptán es un agonista selectivo de los receptores 5-HT 1 de tipo 5-HT 1D , 5-HT 1B y 5-HT 1F sin actuar sobre el 5-HT 2 - 5-HT 7 . Al activar estos receptores en el sistema de las arterias carótidas, provoca su estrechamiento ( arteria basilaris , arteria basilar), sin afectar el flujo sanguíneo cerebral. Se considera que su dilatación y edema son la causa de la migraña. Además, inhibe la actividad del nervio trigémino.
Se absorbe con bastante rapidez tanto en la administración intranasal como oral. Cuando se administra por vía oral, la biodisponibilidad es de alrededor del 15% debido al metabolismo de primer paso y la absorción incompleta. Alcanza la Cmax después de 2,5 horas cuando se toma por vía oral, cuando se administra por vía intranasal, después de 1,5 horas. Se metaboliza con la participación de la monoaminooxidasa , los principales metabolitos son el análogo indoloacético del sumatriptán y su glucurónido. La vida media es de 2,5 horas. Se excreta principalmente por los riñones con orina - 60% y con heces.
Alivio de los ataques de migraña .
No lo use para la prevención de convulsiones, el efecto máximo cuando se toma en el punto álgido del ataque.
En el interior - 50-100 mg. La dosis diaria máxima para administración oral es de 300 mg.
Rectalmente - 25 - 50 mg. La dosis diaria máxima para administración rectal es de 100 mg.
Por vía intranasal: 20 mg (1 dosis) en una fosa nasal. La reintroducción es posible después de al menos 2 horas Con uso intranasal - 2 dosis de 20 mg.
Subcutáneamente - 6 mg. La reintroducción es posible después de 1 hora. La dosis diaria máxima es de 12 mg.
No está destinado a la prevención de la migraña, se usa solo con un diagnóstico establecido, durante un ataque. Es posible que la aplicación antes del inicio de un ataque o durante un aura no detenga un ataque. Considere los riesgos del sistema cardiovascular y sea consciente de la posibilidad de desarrollar un accidente cerebrovascular e infarto de miocardio.
Un requisito previo es seguir una dieta: excluya los alimentos que contienen tiramina (chocolate, cacao, nueces, cítricos, frijoles, tomates, apio, quesos), así como bebidas alcohólicas (incluidos los secos, especialmente tintos, vino, champán, cerveza) .
Úselo con precaución para conductores y personas empleadas en trabajos que requieren mayor atención.
Terapia sintomática, observación durante 10 horas.
por prescripción
Guardar en el lugar protegido de luz con la temperatura de 2 ° hasta 30 °C.
En 1991, Glaxo recibió la aprobación para el sumatriptán, que fue el primer triptán disponible. En los Estados Unidos, solo está disponible con receta médica (y, a menudo, está limitado, sin autorización previa, a nueve en un período de 30 días). Este requisito para fines médicos también existe en Australia. Sin embargo, se puede comprar sin receta en el Reino Unido (solo después de consultar con un farmacéutico y confirmar por escrito que no hay contraindicaciones) y Suecia. Se han aprobado varias formulaciones de sumatriptán, incluidas tabletas, inyecciones e inhaladores nasales.
En julio de 2009, la FDA de EE. UU. aprobó una boquilla desechable con boquillas de sumatriptán. El dispositivo administra una inyección subcutánea de 6 mg de sumatriptán sin el uso de una aguja. Los autoinyectores de aguja están disponibles en Europa y América del Norte desde hace varios años.
Los ensayos de fase III con un parche transdérmico iontoforético (Zelrix/Zecuity) comenzaron en julio de 2008. Este parche utiliza un voltaje bajo controlado por un microchip preprogramado para administrar una dosis única de sumatriptán a través de la piel durante 30 minutos. Zecuity fue aprobado por la FDA de EE. UU. en enero de 2013. Zecuity se suspendió después de informes de quemaduras e irritación en la piel.
Las patentes de Glaxo para el sumatriptán expiraron en febrero de 2009. En ese momento, Imitrex se vendía a alrededor de $25 por pastilla. El 6 de noviembre de 2008, Par Pharmaceutical anunció que comenzaría a vender de inmediato versiones genéricas de la inyección de sumatriptán (inyección de succinato de sumatriptán), kits de inicio de 4 y 6 mg y cartuchos de jeringa precargados de 4 y 6 mg. Además, Par planea lanzar viales de 6 mg a principios de 2009.
Mylan Laboratories Inc., Ranbaxy Laboratories, Sandoz (subsidiaria de Novartis), Dr. Reddy's Laboratories y otras compañías han recibido la aprobación de la FDA para versiones genéricas de tabletas de sumatriptán de 25, 50 y 100 mg desde 2009. el medicamento generalmente está disponible en los mercados de EE. UU. y Europa, ya que la protección de la patente de Glaxo ha expirado en esas jurisdicciones. El aerosol nasal de sumatriptán también está disponible en forma genérica.
En la Federación Rusa , las versiones de sumatriptán que no están registradas en el Registro Nacional de Medicamentos pueden considerarse estupefacientes (derivados de la dimetiltriptamina). Fue incluido en la Lista de estupefacientes, sustancias psicotrópicas y sus precursores sujetos a control en la Federación Rusa como un derivado de la dimetiltriptamina [7] .
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