Dihidroquercetina
La dihidroquercetina se refiere a los antioxidantes naturales o bioflavonoides . Se encuentra en grandes cantidades en la parte trasera del alerce siberiano o alerce dahuriano [1] .
En términos de estructura molecular y funciones, la dihidroquercetina está cerca de la quercetina y la rutina , pero las supera en actividad farmacobiológica.
Pertenece al grupo de las vitaminas
P.
Actividad biológica
La dihidroquercetina, en comparación con la quercetina , tiene menos propiedades tóxicas y mutagénicas [2] . Es un potencial agente quimioprofiláctico: en experimentos[ ¿Qué? ] mostró su efecto inhibitorio sobre el crecimiento de células tumorales de ovario. Además, esta sustancia estimula la síntesis y estabiliza la estructura de las fibras de colágeno , potencia (in vitro) el efecto de los antibióticos - levofloxacina y ceftazidima , inhibe la síntesis de melanina y promueve el aclaramiento de la piel con la misma eficaciaarbutina utilizada en cosmetología .
También existe una fuerte correlación (con un coeficiente de correlación de 0,93) entre los efectos antiproliferativos de los derivados de la dihidroquercetina in vitro sobre la piel de fibroblastos de ratón y el cáncer de mama humano . [3]
La capacidad de la dihidroquercetina para estimular la formación de fibrillas y ayudar a estabilizar las formas fibrilares de colágeno se puede utilizar en medicina [4] .
La dihidroquercetina también mejora la eficacia de los antibióticos convencionales como la levofloxacina y la ceftazidima in vitro, que tienen el potencial de terapia combinada en pacientes infectados con Staphylococcus aureus resistente a la meticilina (MRSA) [5] .
Se ha encontrado que la dihidroquercetina, así como muchos otros flavonoides, pueden actuar como antagonistas no selectivos de los receptores opioides , aunque con una afinidad algo débil [6] .
Se ha descubierto que la dihidroquercetina actúa como un agonista del receptor 2 de adiponectina (AdipoR2).
En un modelo de rata de enfermedad renal crónica inducida por adenina, el tratamiento con quercetina mejoró la función renal, redujo los factores de estrés oxidativo, redujo los niveles séricos del factor de crecimiento de fibroblastos 23 (FGF23) y redujo la inflamación renal y el daño tubular renal. [7]
Metabolismo
Enzima dihidroquercetina, NADH , NADPH , H + y O 2 para obtener 2,3-dihidrogossipetina, NAD + , NADP + y H 2 O.
La enzima leucocianidina oxigenasa utiliza leucocianidina, 2-oxoglutarato y O 2 para producir cis-d e hidroquercetina , dihidroquercetina, succinato , CO 2 y H 2 O.
Usos de la dihidroquercetina
La dihidroquercetina está incluida en el Registro Estatal de Medicamentos [8] como sustancia farmacéutica.
El uso de dihidroquercetina para la prevención de COVID-19 y el tratamiento de pacientes con una forma leve de la enfermedad
El protocolo de la Escuela de Medicina de Virginia Oriental ( EVMS ) para profesionales de la salud que tratan a pacientes con COVID-19 prevé el uso profiláctico de dihidroquercetina, junto con vitamina C, suplementos de zinc, vitamina D, etc. [9] :
- dosis de ácido ascórbico 0,5 g dos veces al día;
- dihidroquercetina, una de las pocas moléculas naturales que pueden unirse a la proteína espiga del COVID-19 y así bloquear la entrada del virus a la célula, y así reducir la carga viral [10] . En cuanto a la inhibición de la COVID-19, la dosis más eficaz es de 0,25-0,5 g de dihidroquercetina monocristalina (terapéuticamente segura incluso a dosis altas). Pero incluso en dosis bajas (estándar) (20-100 mg), la dihidroquercetina puede unirse al hierro libre (que se libera en grandes cantidades debido a la interrupción de la síntesis de hemoglobina por covid) y reducir la expresión de interleucinas, como resultado de que la dihidroquercetina es capaz de prevenir el desarrollo de una tormenta de citoquinas, que es la principal causa de muerte por covid . !NB: Algunos fabricantes de dihidroquercetina la están comprimiendo en combinación con vitamina E. En el caso de COVID-19, la ingesta excesiva de vitamina E puede, por el contrario, afectar negativamente el resultado de la enfermedad, ya que hay evidencia de que la vitamina E en altas dosis puede provocar neumonía. [11] . En ausencia de dihidroquercetina monocristalina, se pueden utilizar otros fármacos. En último caso, también se puede utilizar la quercetina , por ser la menos activa y tóxica a altas dosis [12] ;
- preparaciones de zinc: picolinato, acetato o gluconato. Las mejores pastillas para chupar con un alto contenido de zinc, en una dosis de 75 a 100 mg por día. El curso recomendado es de 1 mes, luego la dosis se reduce a la mitad;
- un análogo sintético de la hormona melatonina , que regula los ritmos circadianos del sueño y la vigilia, como Melaxen . Dosis de 0,3 mg, seguida de un aumento de la dosis a 2 mg por la noche.
- vitamina D3 , dosis de 1000 a 4000 UI por día.
Notas
- ↑ Opinión científica sobre el extracto rico en taxifolina de alerce de Dahurian (Larix gmelinii) - - 2017 - EFSA Journal - Wiley Online Library . Fecha de acceso: 31 de diciembre de 2017. Archivado desde el original el 1 de enero de 2018. (indefinido)
- ↑ Patrudu S. Makena, Samuel C. Pierce, King-Thom Chung, Scott E. Sinclair. Efectos mutagénicos comparativos de flavonoides estructuralmente similares quercetina y taxifolina en cepas de prueba Salmonella typhimurium TA102 y Escherichia coli WP-2 uvrA // Mutagénesis ambiental y molecular. — 2009-07. - T. 50 , núm. 6 _ — S. 451–459 . — ISSN 1098-2280 . -doi : 10.1002/ em.20487 .
- ↑ Biblioteca electrónica Dvgmu :: Actividad antioxidante y antiproliferativa de nuevos derivados de dihidroquercetina
- ↑ YS Tarahovsky, II Selezneva, N.A. Vasilieva, M.A. Egorochkin, Yu A. Kim. Aceleración de la formación de fibrillas y estabilización térmica de las fibrillas de colágeno en presencia de taxifolina (dihidroquercetina) // Boletín de Biología y Medicina Experimental. — 2007-12. - T. 144 , n. 6 _ — S. 791–794 . — ISSN 0007-4888 . -doi : 10.1007 / s10517-007-0433-z .
- ↑ J. An, GY Zuo, XY Hao, GC Wang, ZS Li. Antibacteriano y sinergia de un ramnósido de flavanonol con antibióticos contra aislamientos clínicos de Staphylococcus aureus resistente a la meticilina (MRSA) // Fitomedicina: Revista internacional de fitoterapia y fitofarmacología. — 2011-08-15. - T. 18 , n. 11 _ — S. 990–993 . — ISSN 1618-095X . -doi : 10.1016/ j.phymed.2011.02.013 .
- ↑ Peter L. Katavic, Kenneth Lamb, Hernán Navarro, Thomas E. Prisinzano. Flavonoides como ligandos de receptores opioides: identificación y relaciones estructura-actividad preliminares // Journal of Natural Products. — 2007-08. - T. 70 , n. 8 _ - S. 1278-1282 . — ISSN 0163-3864 . doi : 10.1021 / np070194x .
- ↑ Hu Yang, Yan Song, Ya-nan Liang, Rong Li. El tratamiento con quercetina mejora la función renal y protege el riñón en un modelo de rata de enfermedad renal crónica inducida por adenina // Medical Science Monitor: International Medical Journal of Experimental and Clinical Research. — 2018-07-10. - T. 24 . - S. 4760-4766 . — ISSN 1234-1010 . -doi : 10.12659 / MSM.909259 .
- ↑ Registro Estatal de Medicamentos . grls.rosminzdrav.ru . Consultado: 2 de septiembre de 2020. (indefinido)
- ↑ Dra. Pablo Marik. Protocolo EVMS Critical Care COVID-19 desarrollado por el Dr. Pablo Marik. (Inglés) (enlace inaccesible) . EVMS (2 de septiembre de 2020). Consultado el 2 de septiembre de 2020. Archivado desde el original el 21 de febrero de 2021.
- ↑ IJMS | Texto Completo Gratis | Inhibidores potenciales para la nueva proteasa del coronavirus identificados por detección virtual de 606 millones de compuestos . Consultado el 19 de enero de 2022. Archivado desde el original el 19 de enero de 2022. (indefinido)
- ↑ Vitamina E y riesgo de neumonía en hombres que comenzaron a fumar a una edad temprana: modificación del efecto por peso corporal y vitamina C dietética | Revista Nutrición |... . Consultado el 23 de enero de 2022. Archivado desde el original el 23 de enero de 2022. (indefinido)
- ↑ Un flavonoide versátil quercetina: estudio de su toxicidad y expresión génica diferencial en el hígado de ratones - ScienceDirect . Consultado el 19 de enero de 2022. Archivado desde el original el 19 de enero de 2022. (indefinido)
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