| ceftazidima | |
|---|---|
| ceftazidima | |
| Compuesto químico | |
| IUPAC | ( 6R , 7R , Z )-7-(2-(2-aminotiazol-4-il)-2-(2-carboxipropan-2-iloxiimino)acetamido)-8-oxo-3-(piridinio-1-ilmetilo) -5-tia-1-aza-biciclo[4.2.0]oct-2-eno-2-carboxilato |
| Fórmula bruta | C 22 H 22 N 6 O 7 S 2 |
| Masa molar | 546,58 g/mol |
| CAS | 72558-82-8 |
| PubChem | 5481173 |
| banco de drogas | APRD00857 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| Farmacol. Grupo | Cefalosporinas |
| ATX | J01DD02 |
| CIE-10 | A 41.9 , A 46 , A 54.2 , B 96.5 , E 84.0 , G 00 , G 04 , H 66.9 , H 70 , J 01 , J 18 , J 32 , J 40 , J 47 , J 85 , J 86 , K 65 , K 81 , K 81.0 , K 83.0 , K 92.9 , L 03 , L 98.4 , M 00.9 , M 86.9 , N 15.1 , N 20.0 , N 30 , N 34 , N 39.0 , N 41 , N 61 , T 79.3 , T 81.4 , |
| Farmacocinética | |
| Biodisponible | 91% (p/m) |
| Unión a proteínas plasmáticas | diez % |
| Metabolismo | no metabolizado |
| Media vida | 1,6-2 horas |
| Excreción | 90-96%, riñones |
| Formas de dosificación | |
| polvo para la preparación de soluciones inyectables en viales de 0,25 g, 0,5 g, 1 g y 2 g | |
| Métodos de administración | |
| en / en, en / m | |
| Otros nombres | |
| Bestum, Vicef, Kefadim, Orzid, Tazitz, Tazitzef, Tizim, Fortaz, Fortazim, Fortum, Cefzid, Ceftidine | |
| Archivos multimedia en Wikimedia Commons | |
La ceftazidima ( novolat. Ceftazidime ) es un antibiótico cefalosporínico de tercera generación para uso parenteral con un amplio espectro de acción.
La ceftazidima está incluida en la lista de medicamentos vitales y esenciales .
La ceftazidima actúa como bactericida, interrumpiendo la síntesis de la pared celular de los microorganismos. Resistente a la mayoría de las β-lactamasas . Interactúa (acetila) con proteínas fijadoras de penicilina específicas (receptores de antibióticos betalactámicos) en la superficie de la membrana citoplasmática, inhibe la síntesis de peptidoglicano de la pared celular (inhibe la transpeptidasa y la formación de enlaces cruzados entre las cadenas de peptidoglicano) y activa la autolisis enzimas de la pared celular, causando su daño y muerte de bacterias . [una]
Eficaz contra muchas cepas resistentes a la ampicilina y otras cefalosporinas .
No activo frente a Staphylococcus spp resistente a la meticilina. , Streptococcus faecalis , Enterococcus spp. , Listeria monocytogenes , Campylobacter spp. y Clostridium difficile . [2]
Después de la administración intravenosa, la Cmax se alcanza después de 20-30 minutos y varía de 42 a 170 μg/ml (dependiendo de la dosis), con inyección intramuscular: la Cmax (17-39 μg/ml) se registra después de 1 hora. es 10% - 15%, sin desplazar la bilirrubina de la comunicación con ellos [3] . Penetra en casi todos los órganos y tejidos, incluidos huesos, ojos, esputo, líquido sinovial, pleural y peritoneal. Pasa mal a través de la BBB intacta , la penetración en el líquido cefalorraquídeo aumenta con la meningitis . Pasa fácilmente a través de la placenta, en una pequeña cantidad penetra en la leche materna. T ½ del plasma: 1,9 horas (in / in) y 2 horas (in / m). No se biotransforma. Se excreta principalmente por vía renal (80-90% sin cambios en 24 horas, con 50% excretado en las primeras 2 horas, 20% después de 4 horas y 12% después de 8 horas). [una]
Enfermedades infecciosas e inflamatorias graves causadas por microorganismos sensibles a la ceftazidima, incluidas peritonitis , sepsis ; colangitis , empiema de la vesícula biliar; infecciones de los órganos pélvicos; neumonía , absceso pulmonar , empiema pleural; pielonefritis , absceso renal; infecciones de huesos, articulaciones, piel y tejidos blandos, heridas infectadas y quemaduras. Procesos infecciosos por hemodiálisis y diálisis peritoneal . Enfermedades infecciosas e inflamatorias graves en pacientes con inmunidad reducida . [cuatro]
Hipersensibilidad, incluso a otras cefalosporinas, embarazo, lactancia.
La solución preparada de Ceftazidima para inyección debe almacenarse a una temperatura que no exceda los 25 ° C. A una temperatura de almacenamiento de +15°C a +25°C, la solución es adecuada para su uso en 18 horas. A una temperatura de almacenamiento de +2°C a +8°C, la solución es adecuada para su uso dentro de las 120 horas.
La ceftazidima está destinada únicamente a la administración parenteral. La ceftazidima se administra por vía intravenosa (chorro lento durante 5 minutos o goteo durante 30 a 60 minutos) o intramuscular . El régimen de dosificación de ceftazidima se establece individualmente, según las indicaciones, la gravedad del curso de la enfermedad, la sensibilidad del patógeno, la edad, el peso y la función renal del paciente. Para inyección intramuscular, el medicamento se diluye con agua para inyección o solución de lidocaína al 0,5-1% .
Reglas para la preparación y administración de soluciones:
| La cantidad de la droga | El volumen de agua para inyecciones para la preparación de una solución para inyección intramuscular. | El volumen de agua para inyección para la preparación de una solución para administración intravenosa. |
|---|---|---|
| 500 miligramos | 1,5ml | 5ml |
| 1 gramo | 3ml | 10ml |
Para preparar una solución para perfusión, la solución obtenida al diluir el polvo se diluye adicionalmente en 50-100 ml de una de las siguientes soluciones: solución de cloruro de sodio al 0,9 %, solución de Ringer , al 5 % y solución de glucosa (dextrosa) al 10 %, al 5 %. solución de glucosa con solución de cloruro de sodio al 0,9%, solución de bicarbonato de sodio al 5% . Para la perfusión, solo se debe utilizar la solución recién preparada.
Adultos y niños mayores de 12 años: generalmente 1-2 g 2-3 veces al día (dependiendo de la gravedad y la ubicación de la infección). La dosis habitual es de 1 g cada 8 horas o 2 g cada 12 horas, que es eficaz para la mayoría de las infecciones. En infecciones graves o potencialmente mortales (por ejemplo, meningitis bacteriana), especialmente en pacientes con neutropenia e inmunodeficiencia, la dosis máxima diaria de ceftazidima para un adulto es de 6 g, se administra a razón de 2 g cada 8 horas o 3 g cada 12 horas. horas. Para infecciones del tracto urinario, se prescriben 500-1000 mg cada 12 horas Para neumonía no complicada e infecciones de la piel, 500-1000 mg cada 8 horas Para infecciones de los huesos y las articulaciones, se prescribe Ceftazidima por vía intravenosa, 2 g cada 12 horas. con fibrosis quística, con infecciones pulmonares causadas por Pseudomonas spp. (pseudomonas), la ceftazidima se prescribe en una dosis diaria de 100-150 mg/kg de peso corporal/día (el uso de una dosis diaria de 9 g no causó complicaciones en estos pacientes). La frecuencia de administración es de 3 veces/día. Para la profilaxis antibiótica de infecciones postoperatorias después de cirugía de próstata, se administra 1 g antes de la inducción de la anestesia, la segunda dosis se administra cuando se retira el catéter. En el contexto de la disfunción renal (insuficiencia renal), las dosis de ceftazidima se reducen (según la gravedad de la lesión):
| Aclaramiento de creatinina | Dosis |
|---|---|
| más de 50 ml/min (0,83 ml/seg) | dosis media recomendada |
| 31-50 ml/min (0,52-0,83 ml/s) | 1 g cada 12 horas |
| 16-30 ml/min (0,27-0,5 ml/s) | 1 g cada 24 horas |
| 6-15 ml/min (0,1-0,25 ml/s) | 0,5 g cada 24 horas |
| menos de 5 ml/min (0,08 ml/seg) | 0,5 g cada 48 horas |
| pacientes en hemodiálisis | 1 g después de cada sesión de diálisis |
| pacientes en diálisis peritoneal | 1 g después de cada sesión de diálisis
pacientes en diálisis peritoneal |
Las dosis dadas en la tabla son indicativas. Esta categoría de pacientes se recomienda para controlar el nivel de ceftazidima en el suero sanguíneo, que no debe exceder los 40 mg/ml. La vida media de ceftazidima durante la hemodiálisis es de 3 a 5 horas.En diálisis peritoneal, la ceftazidima se puede incluir en el líquido de diálisis a una dosis de 125 mg a 250 mg por 2 litros de líquido de diálisis. Ancianos (especialmente mayores de 80 años) - Ceftazidima se prescribe en una dosis máxima diaria de 3 g/día. A los niños, según la edad y la gravedad de la enfermedad, se les administra el medicamento en dosis más pequeñas, en forma de infusión, en 2-3 dosis:
En infecciones graves en niños con inmunodeficiencia, fibrosis quística, meningitis, la dosis diaria de Ceftazidima se aumenta a 150-200 mg/kg y se divide en 3 inyecciones. La dosis diaria máxima para niños no debe exceder los 6 g. [3]
Farmacéuticamente incompatible con aminoglucósidos , heparina , vancomicina . No use solución de bicarbonato de sodio como solvente. Los diuréticos de "asa", los aminoglucósidos, la vancomicina y la clindamicina reducen el aclaramiento, lo que aumenta el riesgo de nefrotoxicidad. Los antibióticos bacteriostáticos (incluido el cloranfenicol ) reducen el efecto del fármaco. Farmacéuticamente compatible con las siguientes soluciones: a una concentración de 1 a 40 mg/ml - NaCl 0,9%; lactato de sodio; solución de Hartmann; dextrosa al 5%; NaCl 0,225% y dextrosa 5%; NaCl 0,45% y dextrosa 5%; NaCl 0,9% y dextrosa 5%; NaCl 0,18% y dextrosa 4%; dextrosa al 10%; dextrano con un peso molecular de aproximadamente 40 mil Da al 10% en una solución de NaCl al 0,9% o en una solución de dextrosa al 5%; dextrano con un peso molecular de aproximadamente 70 mil Da al 6% en una solución de NaCl al 0,9% o en una solución de dextrosa al 5%. En concentraciones de 0,05 a 0,25 mg/ml, la ceftazidima es compatible con la solución de diálisis intraperitoneal (lactato). Para la administración i/m, la ceftazidima se puede diluir con una solución de clorhidrato de lidocaína al 0,5-1%. Ambos componentes permanecen activos si se añade ceftazidima a una concentración de 4 mg/ml a las siguientes soluciones: hidrocortisona (hidrocortisona fosfato de sodio) 1 mg/ml en solución de NaCl al 0,9% o solución de dextrosa al 5%; cefuroxima (cefuroxima sódica) 3 mg/ml en solución de NaCl al 0,9%; cloxacilina (cloxacilina sódica) 4 mg/ml en solución de NaCl al 0,9%; heparina 10 UI/ml o 50 UI/ml en solución de NaCl al 0,9%; KCl 10 mEq/lo 40 mEq/l en solución de NaCl al 0,9 %. Al mezclar una solución de ceftazidima (500 mg en 1,5 ml de agua para inyección) y metronidazol (500 mg/100 ml), ambos componentes conservan su actividad. [2]
Ceftazidima/Avibactam
| Antibacterianos betalactámicos , otros ( J01D ) | |
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| Cefalosporinas de primera generación |
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| Cefalosporinas de segunda generación |
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| Cefalosporinas de tercera generación |
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| cefalosporinas de cuarta generacion | |
| cefalosporinas de quinta generación | |
| monobactámicos | aztreonam |
| Carbapenémicos |
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| Los datos sobre medicamentos se proporcionan de acuerdo con el registro de medicamentos registrados y TKFS con fecha 15/10/2008 (* - el medicamento está retirado de la circulación) Búsqueda en la base de datos de medicamentos . Institución Estatal Federal NTs ESMP de Roszdravnadzor de la Federación Rusa (28 de octubre de 2008). Recuperado: 6 de noviembre de 2008. | |