| Trastuzumab emtansina | |
|---|---|
| trastuzumab emtansina | |
| Compuesto químico | |
| Masa molar | 973.5557 |
| CAS | 1018448-65-1 |
| banco de drogas | 05773 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| ATX | L01XC14 |
| Otros nombres | |
| Kadcyla, Trastuzumab emtansina, Ado-trastuzumab emtansina, T-DM1, TDM1, Trastuzumab-MCC-DM1, Trastuzumab-DM1, Inmunoglobulina G1 | |
Trastuzumab emtansine es un fármaco para el tratamiento del cáncer de mama . En 2013, fue aprobado para su uso en Rusia, la Unión Europea y los EE . UU. [1] . La droga es comercializada por Roche bajo la marca Kadcyla [2] [3] .
La molécula de trastuzumab emtansina combina trastuzumab , que actúa contra los tumores sensibles a HER-2, y emtansina (una de las formas de mertansina, DM1), que previene la mitosis y promueve la apoptosis de las células tumorales [1] .
Trastuzumab emtansine fue desarrollado por la compañía farmacéutica suiza Roche para el tratamiento del cáncer de mama metastásico o localmente avanzado HER2-positivo inoperable [3] . En 2013, el Comité de Medicamentos de Uso Humano de la Unión Europea recomendó el medicamento para su uso en la UE. Esta decisión se tomó en base a los resultados de los ensayos clínicos de Fase III de EMILIA [3] . Ya los resultados primarios del estudio mostraron que trastuzumab emtansine, en comparación con la quimioterapia estándar para 2012 ( Lapatinib y Capecitabine ), mostró mejores resultados en la duración y mejora en la calidad de vida de los pacientes [3] [4] . Este es un fármaco costoso, con un curso de tratamiento que cuesta aproximadamente £ 91,000 ( ≈ $ 153,000 EE . UU .). En 2014 , el Instituto Nacional para la Salud y la Calidad de la Atención de Gran Bretaña ( NICE ) rechazó la financiación estatal para la compra de Kadcyla debido a su alto precio [2] .
El fármaco es un conjugado de un anticuerpo monoclonal anti - HER2 ( trastuzumab ) y un inhibidor de la polimerización de tubulina ( DM1 en forma de emtansina ) [1]
El anticuerpo monoclonal G1 ( trastuzumab ) actúa contra las células tumorales positivas para HER-2 y les administra el inhibidor de la polimerización de tubulina emtansine , que es una forma de DM1 (su otra forma es mertansine ) [1] [3] . Estos componentes están unidos por un enlazador estable, que proporciona un suministro dirigido de emtansina citotóxica a las células tumorales [3] . Emtansine previene la mitosis de las células tumorales y estimula su apoptosis [1] .
Trastuzumab emtansina se ha utilizado como terapia dirigida para el cáncer de mama HER2 positivo metastásico desde 2013 [5] [6] . Desde 2019, la FDA ha aprobado este fármaco para la terapia adyuvante en el cáncer de mama positivo para HER2 en etapa temprana [3] [6] . Puede utilizarse como monoterapia en pacientes adultos si han recibido previamente trastuzumab y taxanos [3] .
Método de aplicación: infusión intravenosa .
Trastuzumab emtansina es un fármaco tóxico. Su uso se acompaña de daño al corazón, hígado, feto en mujeres embarazadas. Los efectos secundarios también incluyen fatiga, náuseas, dolor muscular, estreñimiento, trombocitopenia, aumento de los niveles de enzimas hepáticas en la sangre [5] .
Las mujeres en edad fértil durante el tratamiento y 7 meses después del mismo deben utilizar métodos anticonceptivos .