Dapsona

Dapsona
Dapsona
Compuesto químico
IUPAC 4-[(4-aminobenceno)sulfonil]anilina
Fórmula bruta C 12 H 12 N 2 O 2 S
Masa molar 248,302 g/mol
CAS
PubChem
banco de drogas
Compuesto
Clasificación
ATX
Farmacocinética
Biodisponible 70 - 80%
Unión a proteínas plasmáticas 70 - 90%
Metabolismo Hígado ( CYP2E1 )
Media vida 20 - 30 horas
Excreción riñones
Formas de dosificación
tabletas
Métodos de administración
oralmente
Otros nombres
Akzon, Allergan
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Dapsona ( del lat.  Dapsona ) es un remedio contra la lepra . Activo frente a una amplia gama de microorganismos, pero principalmente frente a Mycobacterium leprae (bastón de Hansen o bacilo de Hansen), así como Plasmodium , Pneumocystis carinii . Tiene un efecto antibacteriano (bacteriostático) contra Mycobacterium tuberculosis . [una]

La investigación sobre la dapsona como antibiótico comenzó en 1937 y su uso como antileproso en 1945 [2] .

Farmacocinética

La dapsona se absorbe lentamente en el tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad del fármaco es del 70-80%, aunque esta cifra puede disminuir con la lepra grave. La absorción aumenta en un ambiente ácido. El medicamento se distribuye en todos los fluidos corporales y se encuentra en todos los tejidos, aunque en mayor medida, en el hígado, los músculos, los riñones y la piel. La concentración del fármaco en la saliva es del 18 al 27% de su concentración en el plasma sanguíneo. La vida media de eliminación es de 10 a 50 horas (promedio - 30 horas), la concentración máxima se alcanza de 2 a 6 horas después de tomar el medicamento. [3]

Indicaciones

Como parte de la terapia combinada: tratamiento y prevención de todas las formas de lepra , tratamiento de la dermatitis herpetiforme de Dühring, [4] prevención de la malaria , tratamiento y prevención de la neumonía por pneumocystis, prevención de la toxoplasmosis, tratamiento de la leishmaniasis cutánea . [5]

Régimen de dosificación

El régimen de dosificación es individual. Como parte de la terapia combinada, se usa a una dosis de 50-100 mg/día o 1-2 mg/kg/día. Si es necesario, la dosis diaria máxima es de 300 mg. El tratamiento es largo. [6]

Efecto secundario

Posible anemia hemolítica, metahemoglobinemia (cuando se toma una dosis diaria de más de 200 mg), agranulocitosis, erupción cutánea, dermatitis exfoliativa, necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson ; raramente - náuseas, vómitos, dolor de cabeza, hepatitis. [7]

Contraindicaciones

Anemia severa, hipersensibilidad a Dapsona o sus derivados, insuficiencia renal o hepática y deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa.

Notas

  1. Dapsona. Directorio de medicamentos RLS: instrucciones, uso y descripción de la sustancia Dapsona . Consultado el 25 de marzo de 2010. Archivado desde el original el 14 de julio de 2014.
  2. Zhu, YI; Stiller, MJ et al. Dapsona y sulfonas en dermatología: descripción general y actualización  //  Revista de la Academia Estadounidense de Dermatología : diario. - 2001. - vol. 45 , núm. 3 . - Pág. 420-434 . -doi : 10.1067/ mjd.2001.114733 . — PMID 11511841 .
  3. Dapson, Dapson-Fatol . Consultado el 26 de marzo de 2010. Archivado desde el original el 14 de marzo de 2010.
  4. Dapsona, o DDS, diaminodifenil sulfona es el único tratamiento eficaz para la lepra y la dermatitis herpetiforme. – Alergia  (enlace inaccesible)
  5. DAPSON (DAPSONE) Descripciones de medicamentos EN LA FARMACIA RMS | DAPSONE Archivado el 16 de abril de 2009 en Wayback Machine .
  6. [email protected] - DAPSON - Preparativos  (enlace inaccesible)
  7. DAPSON | Portal médico de la ciudad de Yaroslavl  (enlace inaccesible)