| dihidroergotamina | |
|---|---|
| dihidroergotamina | |
| Compuesto químico | |
| IUPAC | (2 R ,4 R ,7 R )- N -[(1 S ,2 S ,4 R ,7 S )-7-bencil-2-hidroxi-4-metil-5,8-dioxo-3-oxa- 6,9-diazatriciclo[7.3.0.0 2,6 ]dodecan-4-il]-6-metil-6,11-diazatetraciclo[7.6.1.0 2.7 .0 12.16 ]hexadeca-1(16),9 ,12,14 -tetraeno-4-carboxamida |
| Fórmula bruta | C 33 H 37 N 5 O 5 |
| Masa molar | 583.68 |
| CAS | 511-12-6, 6190-39-2 |
| PubChem | 10531 |
| banco de drogas | DB00320 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| ATX | N02CA01 |
| Archivos multimedia en Wikimedia Commons | |
La dihidroergotamina (Dihydroergotaminem, DHE) es un alcaloide del cornezuelo de centeno que se usa para tratar las migrañas . La dihidroergotamina es un derivado de la ergotamina . El medicamento está disponible en forma de metanosulfonato (mesilato). Se administra como un aerosol nasal o una inyección y tiene una eficacia similar a la del sumatriptán . Las náuseas son un efecto secundario común.
Actúa de manera similar a los triptanes, actuando como un agonista del receptor de serotonina y provocando la vasoconstricción de los vasos sanguíneos intracraneales, pero también interactúa centralmente con los receptores de dopamina y adrenérgicos. Puede usarse para tratar un dolor de cabeza agudo intratable o para dejar de tomar analgésicos.
Las inyecciones subcutáneas e intramusculares son generalmente más efectivas que el aerosol nasal y pueden ser autoadministradas por los pacientes. La inyección intravenosa se considera muy eficaz para la migraña grave o la migraña de estado. La dihidroergotamina también se usa para tratar los dolores de cabeza por el uso excesivo de medicamentos.
Al tomar el medicamento en el interior, son posibles náuseas, vómitos, debilidad, somnolencia, en casos raros, parestesia, diarrea. Con la administración parenteral y la hipersensibilidad, se debe considerar la posibilidad de una reacción colaptoide. Después de las inyecciones intramusculares, el paciente debe permanecer en posición supina durante algún tiempo. La náusea es un efecto secundario común de la administración intravenosa y es menos común con otros regímenes. Se pueden administrar antieméticos antes de la dihidroergotamina para contrarrestar las náuseas. Los riesgos y contraindicaciones son similares a los triptanes. La dihidroergotamina y los triptanes nunca deben tomarse dentro de las 24 horas de diferencia debido a un posible espasmo de las arterias coronarias. La dihidroergotamina no es adictiva.
La principal propiedad farmacológica del fármaco es la actividad de bloqueo alfa-adrenérgico , que se extiende a los receptores adrenérgicos α 1 y α 2 . La actividad antimigrañosa de la dihidroergotamina se debe a su acción como agonista de los receptores de serotonina 5-HT 1B , 5-HT 1D y 5-HT 1F . [1] También interactúa con los receptores de dopamina.
Se utiliza principalmente para la migraña , la enfermedad de Raynaud y otros trastornos de la circulación periférica.
Disponible para administración oral en forma de solución que contiene 0,002 g (2 mg) de metanosulfonato de dihidroergotamina en 1 ml, así como en forma de tabletas que contienen 0,0025 g (2,5 mg) del fármaco y para inyección en ampollas de 1 ml que contiene 0,001 g (1 mg) del fármaco.
Se suele tomar por vía oral 10-20 gotas (en 1/2 vaso de agua) 1-3 veces al día. En formas severas de migraña, se administra 1 ml por vía intramuscular inmediatamente después de los primeros signos, y si es necesario, se administra nuevamente en la misma dosis. Para la prevención de la migraña y el dolor de cabeza de origen vascular, tomar por la mañana y por la noche 1 comprimido (2,5 mg) o 20 gotas de una solución al 0,2 % (2 mg) 2-3 veces al día. La dosis óptima se selecciona individualmente.
El medicamento está contraindicado en hipotensión, aterosclerosis severa , enfermedad cardíaca orgánica, angina de pecho , con función hepática y renal alterada, en la vejez, así como durante el embarazo y la lactancia.
La dihidroergotamina (DHE) es una forma semisintética de ergotamina aprobada en los EE. UU. en 1946.
La biodisponibilidad oral es baja y no está disponible en forma oral en los EE. UU. DHE está disponible como aerosol nasal y en ampollas para inyección subcutánea, intramuscular e intravenosa. La eficacia varía en forma de spray nasal con una biodisponibilidad del 32% de la inyección.
En 2013, el Comité de Medicamentos de Uso Humano (CHMP, por sus siglas en inglés) de la Agencia Europea de Medicamentos recomendó que los medicamentos que contienen derivados del cornezuelo del centeno ya no se usen para tratar una variedad de afecciones que involucran problemas con la memoria, la sensación o la circulación, o para prevenir las migrañas debido a Se ha informado que el riesgo de (mayor riesgo de fibrosis y ergotismo) es mayor que el beneficio para esta indicación.
Ditamina, Clavigrenina, Agit, Angionorm, Clavigrenina, Cornhidral; DH-Ergotamin, Diergotan, Diidergot, Dihydergot, Mesilato de dihidroergotamina, Dihytamin, Ditamin, Ergomimet, Ergovasan, Ikaran, Migretil, Migrifen, Tonopress, Vasogin, Verteblan, etc.