Lincomicina

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lincomicina
Compuesto químico
IUPAC (2 S ,4 R )- N -[(1 R ,2 R )-2-Hidroxi-1-[(2 R ,3 R ,4 S ,5 R ,6 R )-3,4,5-trihidroxi -6-(metilsulfanil)oxan-2-il]propil]-1-metil-4-propilpirrolidin-2-carboxamida
Fórmula bruta C 18 H 34 N 2 O 6 S
CAS 154-21-2
PubChem 3000540
banco de drogas DB01627
Compuesto
Clasificación
ATX J01FF02 , QJ51FF02
Farmacocinética
Biodisponible N / A
Media vida 5,4 ± 1,0 horas después de la administración IM/IV
Excreción renal y biliar
Métodos de administración
Intramuscular / intravenosa
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La lincomicina es un antibiótico del grupo de las lincosamidas , que es producido por el actinomiceto en: Streptomyces lincolnensis [1] .

Acción farmacológica

En dosis terapéuticas, actúa bacteriostáticamente. En concentraciones más altas, tiene un efecto bactericida. Suprime la síntesis de proteínas en la célula microbiana. Es activo principalmente contra bacterias aerobias grampositivas: Staphylococcus spp. (incluyendo cepas productoras de penicilinasa), Streptococcus spp. (incluyendo Streptococcus pneumoniae / excluyendo Enterococcus faecalis /), Corynebacterium diphtheriae ; bacterias anaerobias Clostridium spp., Bacteroides spp. La lincomicina también es activa contra Mycoplasma spp. La mayoría de las bacterias, hongos, virus y protozoos gramnegativos son resistentes a la lincomicina . La resiliencia se desarrolla lentamente. Existe resistencia cruzada entre lincomicina y clindamicina.

Farmacocinética

Después de la ingestión, el 30-40% se absorbe en el tracto gastrointestinal. Comer ralentiza la velocidad y el grado de absorción. La lincomicina se distribuye ampliamente en los tejidos (incluidos los huesos) y los fluidos corporales. Penetra a través de la placenta . Se metaboliza parcialmente en el hígado. T1/2 es de aproximadamente 5 horas Se excreta sin cambios y como metabolitos con la orina, la bilis y las heces.

Indicaciones

Enfermedades infecciosas e inflamatorias graves causadas por microorganismos sensibles a la lincomicina, incluidas sepsis, osteomielitis, endocarditis séptica, neumonía, absceso pulmonar , empiema pleural, infección de heridas. Como antibiótico de reserva para infecciones causadas por cepas de estafilococos y otros microorganismos grampositivos resistentes a la penicilina y otros antibióticos. Para uso local: enfermedades purulentas-inflamatorias de la piel.

Régimen de dosificación

Cuando es ingerido por adultos - 500 mg 3-4 veces / día o / m - 600 mg 1-2 veces / día. In/in goteo inyectado 600 mg en 300 ml de solución isotónica de cloruro de sodio o glucosa 2-3 veces/día. Niños de 1 mes a 14 años en el interior - 30-60 mg / kg / día; en/en el goteo se administra a una dosis de 10-20 mg/kg cada 8-12 horas [2] Cuando se aplica tópicamente, aplicar una capa delgada sobre las áreas afectadas de la piel.

Efecto secundario

Del sistema digestivo: náuseas , vómitos , dolor epigástrico, diarrea, glositis , estomatitis ; aumento transitorio en el nivel de transaminasas hepáticas y bilirrubina en plasma sanguíneo; con el uso prolongado en dosis altas, es posible el desarrollo de colitis pseudomembranosa . Del sistema hemopoyético: leucopenia reversible, neutropenia, trombocitopenia. Reacciones alérgicas: urticaria, dermatitis exfoliativa, angioedema , shock anafiláctico. Efectos debidos a la acción quimioterapéutica: candidiasis . Reacciones locales: flebitis (con/en la introducción). Con rápido encendido / en la introducción: disminución de la presión arterial, mareos, debilidad general, relajación de los músculos esqueléticos.

Contraindicaciones

Violaciones graves del hígado y / o los riñones, embarazo, lactancia, hipersensibilidad a la lincomicina y la clindamicina.

Embarazo y lactancia

La lincomicina atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche materna. El uso durante el embarazo está contraindicado. Si es necesario, el uso durante la lactancia debe decidir sobre la interrupción de la lactancia.

Instrucciones especiales

En caso de deterioro de la función hepática y/o renal, se debe reducir una dosis única de lincomicina en 1/3 - 1/2 y se debe aumentar el intervalo entre inyecciones. Con el uso prolongado, es necesario un control sistemático de la función renal y hepática. Si se desarrolla colitis pseudomembranosa, se debe suspender la lincomicina y se debe administrar vancomicina o bacitracina. La lincomicina en forma de cápsulas, solución inyectable, pomada está incluida en la Lista de Medicamentos Vitales y Esenciales.

Interacciones medicamentosas

Con el uso simultáneo con penicilinas, cefalosporinas, cloranfenicol o eritromicina, es posible el antagonismo antimicrobiano. Con el uso simultáneo con aminoglucósidos, es posible una acción sinérgica. Con el uso simultáneo con medicamentos para anestesia por inhalación o relajantes musculares de acción periférica, hay un aumento del bloqueo neuromuscular, hasta el desarrollo de apnea. Tomar medicamentos antidiarreicos reduce el efecto de la lincomicina.

Interacción farmacéutica

Farmacéuticamente incompatible con ampicilina, barbitúricos, teofilina, gluconato de calcio, heparina y sulfato de magnesio. Lincomicina es incompatible en la misma jeringa o cuentagotas con kanamicina o novobiocina.

Notas

  1. ↑ MacLeod AJ, Ross HB, Ozere RL, Digout G, van Rooyen CE (1964). “Lincomicina: un nuevo antibiótico activo contra estafilococos y otros cocos grampositivos: estudios clínicos y de laboratorio” . Can Med Asociado J. 91 :1056-60. PMC  1928283 . PMID  14217764 .
  2. ↑ Lincomicina en el catálogo de medicamentos del sitio web 03.ru. Fecha de acceso: 28 de enero de 2009. Archivado desde el original el 25 de febrero de 2009.