| mesocarbo | |
|---|---|
| mesocarbum | |
| Compuesto químico | |
| IUPAC | 5-(fenilcarbamoilimino)-3-(1-fenilpropan-2-il) -5H -1,2,3-oxadiazol-3-io-2-uro |
| Fórmula bruta | C 18 H 18 N 4 O 2 |
| Masa molar | 322,36 g/mol |
| CAS | 34262-84-5 |
| PubChem | 71932 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| Farmacol. Grupo | Psicoestimulantes |
| CIE-10 | F 06.6 , F 10 , F 10.2 , F 10.3 , F 20.9 , F 48.0 , F 48.9 , F 51.1 , F 79 , R 40.1 , R 45.3 , R 46.4 , R 53 , T 42.4 , T 43.3 , T 65 , T 90.5 , Y 47.1 , Y 49.3 , Y 49.4 , Y 49.5 , Z 73.0 , Z 73.6 |
| Formas de dosificación | |
| comprimidos de 5, 10 y 25 mg | |
| Métodos de administración | |
| oralmente | |
| Otros nombres | |
| "Sidnokarb" | |
Mesocarb ( lat. Mesocarbum , nombre comercial: Sydnokarb, ingrediente activo: N-Phenylcarbamoyl-3-(β-phenylisopropyl)-sydnonimine) es un fármaco del grupo de los psicoestimulantes . Polvo cristalino blanco con un tinte amarillento-verdoso. Prácticamente insoluble en agua, escasamente soluble en alcohol.
Mesocarb es un psicoestimulante creado en la URSS en 1971 por M. D. Mashkovsky , y en su estudio clínico participaron los farmacólogos y psiquiatras Yu. A. Aleksandrovsky , G. Ya. Avrutsky, A. B. Smulevich [1] . Casi desconocido en los países occidentales. En estructura química, es similar a la anfetamina , ya que contiene un radical fenilisopropilo; sin embargo, difiere significativamente de la anfetamina en que no tiene un grupo amino libre; el átomo de nitrógeno , correspondiente al nitrógeno del grupo amino de la anfetamina, es en mesocarb parte del sistema heterocíclico - sydnonimine, sustituido en el grupo amino por el radical fenilcarbamoilo.
La estructura química del mesocarb es similar a la de la feprozidnina .
La droga fue producida por la planta rusa "Farmakon". Actualmente no producido.
El mesocarb ha sido durante mucho tiempo el principal psicoestimulante utilizado en la práctica médica rusa. Se creía que, en comparación con la anfetamina, es mucho menos tóxica y no tiene un efecto simpaticomimético periférico pronunciado [2] . Su efecto estimulante se desarrolla gradualmente (no hay un efecto activador inicial brusco), en comparación con la anfetamina, es más prolongado y generalmente no se acompaña de euforia pronunciada y excitación motora [2] . Aunque la droga no mejora el estado de ánimo , da una sensación de aumento de energía, un estado de alegría y aumenta la eficiencia [3] . El efecto estimulante no suele ir acompañado de taquicardia , un fuerte aumento de la presión arterial y otros efectos simpaticomiméticos periféricos [2] . En el período de secuela, no hay debilidad general ni somnolencia [2] .
El mesocarb se sintetiza a partir de feprosidnina , que se acila en alcohol isopropílico absoluto en presencia de acetato de sodio con fenilisocianato [4] .
Según el mecanismo de acción neuroquímico, el mesocarb difiere de la anfetamina. Los datos experimentales muestran que el mesocarb tiene un efecto más fuerte en las estructuras cerebrales noradrenérgicas que en las dopaminérgicas , mientras que la anfetamina tiene un efecto dopaminérgico más fuerte [2] . Es posible que el mesocarb también difiera de la anfetamina en la actividad de liberación de catecolaminas de varios depósitos neuronales. Se puede suponer que estas características neuroquímicas de la acción del mesocarb determinan en cierta medida las diferencias en la eficacia clínica y la tolerabilidad del mesocarb en comparación con la anfetamina [2] . El mesocarb, junto con el efecto sobre los sistemas de captación sináptica de norepinefrina , también mejora la biosíntesis de dopamina a partir de tirosina [5] .
Mesocarb se usó para varios tipos de condiciones asténicas , que ocurren con letargo, letargo, apatía , disminución del rendimiento, hipocondría, aumento de la somnolencia [2] . Es eficaz en el tratamiento de estados estuporosos , subestuporosos, con trastornos asténicos y neurasténicos en pacientes que han sufrido intoxicaciones, infecciones y lesiones cerebrales; en algunas esquizofrenias con predominio de trastornos asténicos (en ausencia de síntomas productivos) [2] ; con síndrome apato-abúltico en esquizofrenia y narcolepsia [6] . El mesocarb también se puede utilizar para exacerbar artificialmente el proceso esquizofrénico con el fin de superar el estado de resistencia a la terapia con fármacos psicotrópicos [3] [2] .
Mesocarb es un remedio eficaz que frena los fenómenos asténicos que se producen cuando se utilizan fármacos antipsicóticos [2] . Es un corrector eficaz que reduce o elimina los efectos secundarios (relajación muscular, somnolencia) provocados por los tranquilizantes benzodiazepínicos ( fenazepam , etc.) [2] [7] ; sin embargo, no reduce el efecto tranquilizante. La relación de dosis óptima de fenazepam y mesocarb es 1:1,25 o 1:2,5 (a dosis más altas de mesocarb 1:5, se pueden producir trastornos del sueño nocturno) [2] . El mesocarb se puede prescribir simultáneamente con fenazepam o con efectos secundarios ya desarrollados [2] . El uso preliminar de mesocarb es menos efectivo [2] .
Mesocarb puede recomendarse para el tratamiento de pacientes con alcoholismo con predominio de letargo, letargo en el cuadro clínico, así como con reacciones astenoneuróticas durante el período de "abstinencia de alcohol", con depresión alcohólica con síntomas adinámicos [2] . Dado el efecto estimulante del mesocarb, se puede utilizar para reducir los síntomas de abstinencia [2] .
En combinación con antidepresivos , se ha utilizado para tratar la depresión con apatía y letargo [3] .
El mesocarb también es efectivo en niños con retraso mental, con adinamia, espontaneidad, enfermedades orgánicas del sistema nervioso central con predominio de letargo, letargo y astenia en el cuadro clínico [2] . Se observó una eficacia significativa del mesocarb en el tratamiento del síndrome hiperdinámico en niños pequeños [8] [2] .
El fármaco también es eficaz para la enuresis nocturna [6] [2] .
El mesocarb suele ser bien tolerado. En caso de sobredosis, es posible que aumente la irritabilidad y la ansiedad. Es posible aumentar los delirios y alucinaciones en pacientes con síntomas psicopatológicos previamente productivos. A veces hay una disminución del apetito. Es posible un aumento moderado de la presión arterial. Los efectos secundarios desaparecen cuando se reduce la dosis o se suspende temporalmente el medicamento.
Debido a su alta eficacia y buena tolerabilidad, el mesocarb ha reemplazado casi por completo a la anfetamina.
Mesocarb no debe prescribirse a pacientes excitados y con síntomas de debilidad irritable. Se requiere precaución con aterosclerosis pronunciada y formas severas de hipertensión. Para evitar la interrupción del sueño nocturno, no tome el medicamento por la noche.
Dado el fuerte efecto estimulante del mesocarb, debe prescribirse estrictamente de acuerdo con las indicaciones, no por mucho tiempo.
Contraindicado en síndrome de Tourette , tics , trastornos hipercinéticos, estados de agitación psicomotora, psicosis , epilepsia y otros trastornos convulsivos, glaucoma, hipertensión arterial, hipertiroidismo , aterosclerosis severa y enfermedades cardiovasculares [6] .
Sydnogluton ( Sydnoglutonum ) era una preparación combinada que contenía 0,025 g de mesocarb y 0,1 g de ácido glutámico . El ácido glutámico, como aminoácido mediador que estimula los procesos de los neurotransmisores centrales, potencia el efecto psicoestimulante del mesocarb. Sidnogluton se administró a adultos en el interior para aumentar el rendimiento físico y mental.
Un corrector prometedor del mesocarb, que complementa el espectro de sus propiedades farmacológicas, es la bromfenilamina de adamantilo (ladasten) [9] . Un estudio farmacocinético en ratas mostró que el mesocarb, cuando se combina con adamantilbromofenilamina, se registra en el plasma sanguíneo durante más tiempo, y también se registran valores más altos de los coeficientes de distribución en los tejidos y órganos del mesocarb [9] .
Dimetkarb (dimetcarb) - un antiemético combinado, consiste en mesocarb y dimetpramida .
En Rusia, el mesocarb está incluido en las sustancias psicotrópicas de la Lista III, cuya circulación está limitada y para las cuales se permite la excepción de ciertas medidas de control [10] .
En Bielorrusia , está incluido en la Lista III de sustancias psicotrópicas peligrosas sujetas a control estatal. [11] .
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