| metoprolol | |
|---|---|
| Compuesto químico | |
| Fórmula bruta | C 15 H 25 NO 3 |
| CAS | 51384-51-1 |
| PubChem | 4171 |
| banco de drogas | 00264 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| ATX | C07AB02 |
| Métodos de administración | |
| infusión oral e intravenosa | |
| Otros nombres | |
| Tartrato de metoprolol, Betalok, Egilok, Vasocardin, Serdol, Corvitol, Emzok, Betalok ZOK | |
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Metoprolol (Metoprolol)*. (#)-1-(isopropilamino)-3-[para-(metoxietil)fenoxi]-2-propanol.
Disponible en forma de bitartrato .
Es un bloqueador β 1 selectivo (cardioselectivo) . Existen dos formas de derivados: tartrato de metoprolol (sales de ácido tartárico ) y succinato de metoprolol (sales de ácido succínico ). No tiene actividad simpaticomimética intrínseca. Es similar en acción al atenolol .
Cuando se toma por vía oral, se absorbe rápidamente. La vida media plasmática es de 3-5 horas, pero el efecto sobre la presión arterial y la frecuencia cardíaca se observa (después de una dosis oral única de 100 mg) durante 12 horas.Se excreta por los riñones como metabolitos .
En CHF , se usa la forma del succinato de metoprolol (Betaloc ® ZOK, Egilok C), que es un fármaco de acción prolongada.
En la fabricación se utiliza la tecnología CR/XL ZOK (Controlled Release/extended Release, Zero-Order-Kinetics), en la que el fármaco se comprime en gránulos esféricos (microcápsulas) recubiertos con una membrana de polímero de etilcelulosa que contiene el principio activo. Distribuidos uniformemente después de la desintegración de la tableta en todo el tracto digestivo, los gránulos brindan una tasa de liberación constante de la sustancia durante todo el día, independientemente del pH en el tracto digestivo y otros parámetros fisiológicos.
Se utiliza para la hipertensión , angina de pecho , arritmias (taquicardia supraventricular, fibrilación auricular, extrasístoles ventriculares), para el hipertiroidismo, para la prevención de infartos de miocardio recurrentes .
Aplicar por dentro y por vía intravenosa.
En el interior fijan una dosis de 100-200 mg por día en 2-3 dosis. Si es necesario, se aumenta la dosis y, en caso de hipertensión, en caso de eficacia insuficiente, se prescriben adicionalmente otros agentes antihipertensivos.
Se administra por vía intravenosa (según indicaciones urgentes), comenzando con 5 mg (a razón de 1-2 mg por minuto). Si es necesario, ingrese repetidamente a intervalos de 5 minutos hasta una dosis total de 10-15 mg. La terapia de mantenimiento se lleva a cabo mediante la prescripción del medicamento por vía oral a una dosis de 200 mg por día.
El metoprolol se usa en una serie de afecciones que incluyen hipertensión , angina de pecho , infarto agudo de miocardio , taquicardia supraventricular, taquicardia ventricular , insuficiencia cardíaca congestiva y profilaxis de la migraña .
Debido a su selectividad en el bloqueo de los receptores beta1 en el corazón, el metoprolol también se prescribe para uso no autorizado en la ansiedad , la ansiedad social y otros trastornos de ansiedad.
Los efectos secundarios, especialmente en dosis más altas, incluyen mareos, somnolencia, fatiga, diarrea, sueños inusuales, problemas para dormir, depresión y problemas de visión. Los bloqueadores β, incluido el metoprolol, reducen la salida de saliva al suprimir la inervación simpática directa de las glándulas salivales. El metoprolol también puede disminuir el flujo de sangre a los brazos o las piernas, haciéndolos sentir entumecidos y fríos; fumar puede exacerbar este efecto. Debido a su alta penetración en la barrera hematoencefálica, los betabloqueantes lipofílicos como el propranolol y el metoprolol tienen más probabilidades que otros betabloqueantes menos lipofílicos de causar trastornos del sueño como insomnio, sueños vívidos y pesadillas.
Los efectos secundarios graves que se deben informar de inmediato incluyen síntomas de bradicardia (frecuencia cardíaca en reposo inferior a 60 latidos por minuto), síntomas persistentes de mareos, desmayos y cansancio inusual, coloración azulada de los dedos de manos y pies, entumecimiento/hormigueo/hinchazón de brazos o piernas , disfunción sexual, disfunción eréctil, pérdida de cabello, cambios mentales/anímicos, depresión, dificultad para respirar, tos, dislipidemia y aumento de la sed. Beber alcohol mientras toma metoprolol puede causar una erupción leve en el cuerpo y no se recomienda.
El metoprolol puede empeorar los síntomas de insuficiencia cardíaca en algunos pacientes que pueden experimentar dolor o malestar en el pecho, dilatación de las venas del cuello, fatiga extrema, respiración irregular, latidos cardíacos irregulares, dificultad para respirar, hinchazón de la cara, dedos, pies o piernas, aumento de peso o sibilancias
Este medicamento puede causar cambios en el nivel de azúcar en la sangre o encubrir signos de niveles bajos de azúcar en la sangre, como latidos cardíacos rápidos. También puede hacer que algunas personas estén menos alertas de lo normal, lo que hace que sea peligroso para ellas conducir o usar automóviles.
Se requiere mayor precaución cuando se utiliza en personas con problemas hepáticos o asma. La interrupción de este medicamento debe ser lenta para reducir el riesgo de problemas de salud adicionales.
No se excluye el riesgo para el feto, según la clasificación de embarazo de categoría C en los Estados Unidos. El metoprolol está clasificado como categoría C en Australia, lo que significa que puede causar efectos nocivos en un feto humano (pero no malformaciones). Aparentemente seguro durante la lactancia.
Los posibles efectos secundarios, precauciones y contraindicaciones son los mismos que para otros β-bloqueantes. El metoprolol no debe administrarse por vía intravenosa si la presión arterial sistólica es inferior a 110 mm Hg. Arte. En pacientes con síntomas broncoespásticos, se recomienda la administración simultánea de fármacos β-adrenoestimulantes.
Betaloc ® , Betaloc ® ZOK, Vasocardin, Vasocardin retard, Corvitol ® 100, Corvitol ® 50, Metoprolol, Metoprolol-Acri ® , Metoprolol-ratiopharm, Metoprolol tartrato, Serdol, Egilok ® , Egilok ® Retard, Egilok C, Emzok, Azoprol retard , Beloc, Betaloc, Blocksan, Lopressor, Veobloc, Opresol, Selopral, Specior, Presolol® , Metazok, etc.
Forma de liberación: tabletas de 25, 50 y 100 mg en un paquete de 30; cincuenta; 100 y 200 piezas; Solución al 1% en ampollas de 5 ml en un paquete de 10 ampollas. Almacenamiento: lista B. A una temperatura no superior a +25 °C.
Metoprolol contiene un estereocentro y consta de dos enantiómeros. Es un racemato, es decir, una mezcla 1:1 de las formas ( R ) y ( S ): [1]
| Enantiómeros de metoprolol | |
|---|---|
Número CAS: 81024-43-3 |
Número CAS: 81024-42-2 |
El metoprolol se sintetizó por primera vez en 1969.
En el Reino Unido, el metoprolol está clasificado como un fármaco de venta con receta en la clase de betabloqueantes y está regulado por la Agencia Reguladora de Medicamentos y Productos Sanitarios (MHRA). La MHRA es una agencia gubernamental establecida en 2003 que es responsable de la regulación de medicamentos, dispositivos médicos y equipos utilizados en el cuidado de la salud. La MHRA reconoce que ningún producto está completamente libre de riesgos, pero tiene en cuenta la investigación y la evidencia para garantizar que los riesgos asociados sean mínimos.
El uso de bloqueadores beta como el metoprolol fue aprobado en los EE. UU. por la Administración de Drogas y Alimentos de los EE. UU. en 1967. La FDA ha aprobado bloqueadores beta para el tratamiento de arritmias cardíacas, hipertensión, migrañas y otros. Quienes prescriben el medicamento pueden recetar betabloqueantes para otros tratamientos si solo hay una causa, incluso si no está aprobada por la FDA. Sin embargo, los fabricantes de medicamentos no pueden promocionar betabloqueantes para otros usos que no hayan sido aprobados por la FDA. Debido a que la FDA no regula la práctica de la medicina una vez que se ha aprobado un fármaco, es legal recetar bloqueadores beta para otros tratamientos, como la ansiedad por el rendimiento.
La MHRA emitió una autorización de comercialización (licencia) para el tartrato de metoprolol (tabletas de 50 y 100 mg) a Intas Pharmaceuticals Limited para prescripción solo el 23 de septiembre de 2011; esto fue después de que se determinó que no había problemas de seguridad nuevos o inesperados y que los beneficios del tartrato de metoprolol eran mayores que los riesgos. El tartrato de metoprolol es una versión genérica de Lopressor que fue licenciada y autorizada el 6 de junio de 1997 a Novartis Pharmaceuticals. [34]
El metoprolol es un bloqueador beta y está prohibido por la Agencia Mundial Antidopaje en algunos deportes. Los bloqueadores beta se pueden usar para disminuir la frecuencia cardíaca y minimizar los temblores, lo que puede mejorar el rendimiento en deportes como el tiro con arco. Todos los bloqueadores beta están prohibidos durante y fuera de las competiciones de tiro con arco y tiro. En algunos deportes, como el billar, los dardos y el golf, los bloqueadores beta solo están prohibidos durante la competencia. Además, cualquier asociación atlética colegiada prohíbe cualquier forma de betabloqueante en las competencias de tiro.
Para determinar si se han usado bloqueadores beta, se analizan trazas de orina del individuo. Los fármacos sin carga y/o los metabolitos de los bloqueadores beta pueden analizarse mediante cromatografía de gases-espectrometría de masas en monitorización de iones seleccionados (GC-MS-SIM). Sin embargo, en nuestro tiempo es cada vez más difícil detectar la presencia de betabloqueantes utilizados en el dopaje deportivo. La desventaja de usar GC-MS-SIM es que se requiere un conocimiento previo de la estructura molecular de los fármacos/metabolitos diana. Los tiempos modernos han mostrado diferencias en las estructuras y, por lo tanto, los bloqueadores beta más nuevos pueden pasar desapercibidos.
En 2012, se llegó a un acuerdo de US$11 millones con Toprol XL (una versión de metoprolol de liberación sostenida) y su equivalente genérico, metoprolol. La demanda involucró a las compañías farmacéuticas AstraZeneca AB, AstraZeneca LP, AstraZeneca Pharmaceuticals LP y Aktiebolaget Hassle. La demanda alega que los fabricantes violaron las leyes antimonopolio y de protección al consumidor al afirmar que las versiones genéricas más baratas de Toprol XL fueron retiradas del mercado deliberadamente para aumentar las ganancias. Esta alegación fue posteriormente rechazada por los demandados.