Nitroxolina

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nitroxolina
Compuesto químico
Fórmula bruta C 9 H 6 N 2 O 3
CAS
PubChem
banco de drogas
Compuesto
Clasificación
ATX
Métodos de administración
oralmente

La nitroxolina (ingrediente activo: 5-nitro-8-quinolinol, nombre comercial: "5-NOC") es un fármaco antimicrobiano del grupo de las oxiquinolinas .

Se ha utilizado en el tratamiento y prevención de infecciones del tracto urinario en Europa durante más de 50 años. Según un metanálisis de varios estudios, es eficaz y bastante seguro de usar entre niños y adultos. Los efectos secundarios están relacionados principalmente con trastornos del tracto gastrointestinal, a veces hay reacciones alérgicas [1] . Sin embargo, estudios en los años 70 demostraron que la nitroxolina causa cataratas en los ojos de las ratas, razón por la cual se prohibió el uso de la droga en al menos dos países [2] .

Forma de dosificación: tabletas recubiertas de 50 mg.

Acción farmacológica

Un agente antimicrobiano del grupo de las oxiquinolinas. Tiene un amplio espectro de acción. Inhibe selectivamente la síntesis de ADN bacteriano , forma complejos con enzimas que contienen metales de células microbianas . Tiene efecto sobre las bacterias grampositivas : Staphylococcus spp . (incluyendo Staphylococcus aureus ), Streptococcus spp . (incluyendo estreptococos beta-hemolíticos, Streptococcus pneumoniae , Enterococcus faecalis ), Corynebacterium spp., Bacillus subtilis , etc. y bacterias gram -negativas : Escherichia coli , Proteus spp. , Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Enterobacter spp. , patógenos de la gonorrea , algunos otros microorganismos: Mycobacterium tuberculosis , Trichomonas vaginalis . Eficaz contra ciertos tipos de hongos ( cándida , dermatofitos , moho , algunos patógenos de micosis profundas ).

Farmacocinética

La absorción  es alta. Excretado por los riñones sin cambios. Hay una alta concentración en la orina (100 mcg/ml o más).
Pero según los datos proporcionados en la GUÍA PRÁCTICA sobre quimioterapia antiinfecciosa (editada por L.S. Strachunsky, Yu.B. Belousov, S.N. Kozlov) [3] , la farmacocinética no se ha estudiado lo suficiente. En un número limitado de estudios, se ha revelado una alta variabilidad en parámetros tales como el tiempo de desarrollo y el valor de la concentración sanguínea máxima, la vida media. La nitroxolina se absorbe bien y rápidamente (15-30 min) en el tracto gastrointestinal. Las altas concentraciones se crean solo en la orina, y el nivel más alto de la droga permanece solo durante 1-2 horas.Menos del 1% de la droga se excreta sin cambios, el resto está en forma de metabolitos , cuya actividad antibacteriana tiene no ha sido estudiado. No se dispone de datos sobre la farmacocinética en niños.

Indicaciones

Infecciones del tracto urinario: pielonefritis , cistitis , uretritis , epididimitis ; prevención de infecciones durante diversas intervenciones ( cateterismo , cistoscopia , operaciones en los riñones y tracto genitourinario).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, catarata , neuritis , polineuritis , embarazo , lactancia , insuficiencia renal crónica ( oligo- , anuria ), insuficiencia hepática , deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa .

Régimen de dosificación

Dentro, durante o después de las comidas, 100 mg 4 veces al día durante 2-3 semanas. Si es necesario, la recepción puede continuar de acuerdo con el esquema intermitente  : 2 semanas por mes. La dosis máxima diaria es de 800 mg. La dosis promedio para niños en edad escolar es de 200-400 mg / día. A los niños menores de 5 años se les prescribe una dosis de 200 mg/día, repartidos en 4 tomas. Para la prevención de infecciones durante operaciones en los riñones y el tracto urinario: 100 mg 4 veces al día durante 2-3 semanas.

Efectos secundarios

Dispepsia ( náuseas , vómitos ), reacciones alérgicas (erupción cutánea); taquicardia , ataxia , dolor de cabeza , parestesia , polineuropatía , disfunción hepática.

Instrucciones especiales

La orina en el fondo del tratamiento se vuelve amarilla-roja.

Enlaces

  1. Kurt G. Naber, Hiltrud Niggemann, Gisela Stein, Guenter Stein. Revisión de la literatura y metanálisis de datos de pacientes individuales sobre la eficacia y tolerancia de la nitroxolina en el tratamiento de infecciones del tracto urinario no complicadas  : [ ing. ] // BMC enfermedades infecciosas. - 2014. - Vol. 14, núm. 628 (27 de noviembre). — ISSN 1471-2334 . -doi : 10.1186/ s12879-014-0628-7 . — PMID 25427651 . — PMC PMC4262220 .
  2. ↑ Lista consolidada de productos cuyo consumo y/o venta han sido prohibidos, retirados, severamente restringidos o no permitidos por los gobiernos, décimo segundo número  . - Naciones Unidas, 2005. - P. 191. - 598 p. Archivado el 26 de octubre de 2017 en Wayback Machine .
  3. GUÍA PRÁCTICA de quimioterapia antiinfecciosa (editada por L.S. Strachunsky, Yu.B. Belousov, S.N. Kozlov) . Consultado el 11 de febrero de 2010. Archivado desde el original el 29 de junio de 2014.