| protionamida | |
|---|---|
| protionamida [1] | |
| Compuesto químico | |
| IUPAC | 2-Propil-4-piridincarbotioamida |
| Fórmula bruta | C 9 H 12 N 2 S |
| Masa molar | 180.27 |
| CAS | 14222-60-7 |
| PubChem | 666418 |
| banco de drogas | 12667 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| Farmacol. Grupo | Agentes antibacterianos sintéticos |
| ATX | --> |
| Formas de dosificación | |
| tabletas | |
| Otros nombres | |
| tioamida | |
| Archivos multimedia en Wikimedia Commons | |
La protionamida es una tioamida, un derivado del ácido isonicotínico . Fármaco antituberculoso de segunda línea. Sustancia cristalina amarilla. Prácticamente insoluble en agua, ligeramente soluble en éter y cloroformo, soluble en etilo y metanol. [una]
Acción farmacológica - antituberculosis .
Bloquea la síntesis de ácidos micólicos, que son el componente estructural más importante de la pared celular de Mycobacterium tuberculosis; Posee las propiedades de un antagonista del ácido nicotínico. En altas concentraciones, interrumpe la síntesis de proteínas de las células microbianas. Tiene un efecto bacteriostático. Es activo, especialmente en un ambiente ácido, contra Mycobacterium tuberculosis de multiplicación rápida y lenta, localizado extra e intracelularmente. En altas concentraciones actúa sobre Mycobacterium leprae y algunas micobacterias atípicas. Mejora la fagocitosis en el foco de inflamación específica. Durante el tratamiento, surge rápidamente la resistencia de los microorganismos, se nota la resistencia cruzada completa a la etionamida. Inhibe el desarrollo de resistencia a otros medicamentos antituberculosos. Mejor tolerado que la etionamida.
Se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, la Cmax en la sangre se alcanza 2-3 horas después de la ingestión. Penetra fácilmente en tejidos sanos y patológicamente alterados (focos tuberculosos, incluso encapsulados, cavidades en los pulmones, derrame pleural seroso y purulento, líquido cefalorraquídeo en meningitis), penetra en la barrera placentaria. Metabolizado en el hígado, parcialmente convertido en sulfóxido, que tiene actividad tuberculoestática. T 1 / 2 es de 2-3 horas Se excreta principalmente por los riñones, hasta un 15-20% se excreta sin cambios.
Tuberculosis (formas pulmonar y extrapulmonar, con mala tolerancia o resistencia al tratamiento con antituberculosos de primera línea): procesos infiltrativos, ulcerativos y exudativos.
Hipersensibilidad, gastritis aguda, úlcera péptica de estómago y duodeno, colitis ulcerosa, cirrosis hepática y otras enfermedades hepáticas en fase aguda, alcoholismo crónico, insuficiencia renal, edad infantil (no recomendado para menores de 14 años).
Diabetes mellitus, insuficiencia hepática.
Durante el embarazo está contraindicado; la protionamida atraviesa la placenta. En el momento del tratamiento, se debe interrumpir la lactancia (no hay datos sobre la penetración en la leche materna).
Del sistema nervioso y órganos sensoriales: mareos, dolor de cabeza, problemas de concentración, parestesias, alucinaciones, agitación, ansiedad, somnolencia o insomnio, depresión, debilidad.
Por parte del aparato digestivo: síntomas dispépticos (sabor metálico en la boca, eructos con olor a podrido, náuseas, vómitos), anorexia, sequedad de boca o hipersalivación, diarrea, flatulencia, dolor abdominal, reacciones hepatotóxicas hasta el desarrollo de hepatitis .
Otros: taquicardia, irregularidades menstruales, pérdida de peso, episodios de hipoglucemia en pacientes diabéticos, piel y otras reacciones alérgicas.
Potencia el efecto tóxico del alcohol. Cuando se usa simultáneamente con otros medicamentos antituberculosos, se manifiesta sinergismo en relación con la acción principal. Cuando se toma simultáneamente con isoniazida, rifampicina y pirazinamida, aumenta el riesgo de hepatotoxicidad, con cicloserina, las convulsiones se vuelven más frecuentes. Durante el tratamiento en pacientes diabéticos, se debe ajustar la dosis de insulina o hipoglucemiantes orales. Para reducir el riesgo de efectos secundarios, combinado con vitamina B 6 a una dosis de 150-300 mg / día.
en el interior.
Se recomienda comenzar el curso después de determinar la sensibilidad bacteriológica y prescribir una dosis basada en la sensibilidad y tolerabilidad individual.
Antes del tratamiento, es necesario un estudio del tracto gastrointestinal y la función hepática. Durante el tratamiento, el nivel de actividad de las transaminasas hepáticas, gamma-glutamato transferasa y fosfatasa alcalina debe controlarse mensualmente, los pacientes con diabetes mellitus deben determinar regularmente el nivel de glucemia.
En el momento del tratamiento debe abstenerse de beber alcohol. Usar con precaución para conductores de vehículos y personas cuyas actividades requieran una mayor concentración. [2]
| Medicamentos contra la tuberculosis (lista) | |||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Primera fila |
| ||||||||||||||||
| Segunda fila |
| ||||||||||||||||
| Otras drogas |
| ||||||||||||||||
| combinaciones de drogas |
| ||||||||||||||||