El sulfato de magnesio (Magnesii sulfas, MgSO 4 ) es un fármaco . Se utiliza en forma de solución para administración intravenosa y en forma de polvo para la preparación de una suspensión para administración oral. puedes morir cuando usas 60g de una sobredosis
Cuando se administra por vía parenteral , tiene un efecto sedante, diurético, arteriodilatador, anticonvulsivo, antiarrítmico, hipotensor, antiespasmódico, en grandes dosis - tipo curare (un efecto inhibidor de la transmisión neuromuscular), efectos tocolíticos, hipnóticos y narcóticos, suprime el centro respiratorio . Mg 2+ es un antagonista del calcio "fisiológico" y un bloqueador lento de los canales de calcio ( SCC ) y es capaz de desplazar el calcio de sus sitios de unión. Regula los procesos metabólicos, la transmisión interneuronal y la excitabilidad muscular, impide la entrada de Ca 2+ a través de la membrana presináptica, reduce la cantidad de acetilcolina en el sistema nervioso periférico y sistema nervioso central . Relaja los músculos lisos , baja la presión arterial (principalmente alta), aumenta la diuresis. Acción anticonvulsiva - Mg 2+ reduce la liberación de acetilcolina de las sinapsis neuromusculares, mientras suprime la transmisión neuromuscular, tiene un efecto inhibitorio directo sobre el sistema nervioso central. Acción antiarrítmica: el Mg 2+ reduce la excitabilidad de los cardiomiocitos, restablece el equilibrio iónico, estabiliza las membranas celulares, interrumpe la corriente de Na + , ralentiza la corriente entrante de Ca 2+ y la corriente de K + unidireccional . El efecto cardioprotector se debe a la expansión de las arterias coronarias, una disminución de la resistencia vascular periférica y la agregación plaquetaria . Efecto tocolítico: el Mg 2+ inhibe la contractilidad del miometrio (disminución de la absorción, unión y distribución de Ca 2+ en las células del músculo liso), aumenta el flujo sanguíneo en el útero como resultado de la expansión de sus vasos. Es un antídoto para el envenenamiento con sales de metales pesados. Los efectos sistémicos se desarrollan casi instantáneamente después de la administración intravenosa y 1 hora después de la administración intramuscular. La duración de la acción con administración intravenosa es de 30 minutos, con inyección intramuscular: 3-4 horas.
Efectos secundarios: Por parte del sistema digestivo: diarrea, atonía intestinal.
De los órganos del sistema genitourinario: un síntoma de irritación del riñón, oliguria.
De los órganos CCC: taquicardia (rara)
Css anticonvulsivo - 2-3.5 mmol / l. Penetra la barrera hematoencefálica y la barrera placentaria , crea una concentración en la leche materna que es 2 veces mayor que la del plasma. La excreción se lleva a cabo por vía renal , su velocidad es proporcional a la concentración plasmática y al nivel de filtración glomerular.
Hipersensibilidad, hipotensión arterial , depresión del centro respiratorio, bradicardia severa , bloqueo AV , insuficiencia renal crónica severa (CC menor a 20 ml/min), período prenatal (2 horas antes del parto). Con precaución: miastenia gravis, enfermedades respiratorias, insuficiencia renal crónica , enfermedades inflamatorias agudas del tracto gastrointestinal, embarazo . Está estrictamente prohibido su uso para personas con enfermedad renal.
Por vía intravenosa e intramuscular lentamente (los primeros 3 ml - dentro de los 3 minutos), 5-20 ml de una solución al 20-25% al día, 1-2 veces al día durante 15-20 días. En caso de envenenamiento con mercurio, arsénico, tetraetilo de plomo - en / en, 5-10 ml de una solución al 5-10%. Para el alivio de las convulsiones en niños: en / m, 20-40 mg / kg (0.1-0.2 ml / kg de solución al 20%). La dosis máxima es de 40 g/día (160 mmol/día). En una crisis hipertensiva con sospecha de infarto de miocardio, solo se administran intramuscularmente 5-10 ml de una solución de sulfato de magnesio al 20-25%.
Signos y síntomas tempranos de hipermagnesemia : bradicardia, diplopía, "aflujo" repentino de sangre a la piel de la cara, dolor de cabeza, disminución de la presión arterial, náuseas, dificultad para respirar, habla borrosa, vómitos, astenia. Signos de hipermagnesemia, clasificados en orden creciente de concentración sérica de Mg 2+ : disminución de los reflejos tendinosos profundos (2-3,5 mmol/l), prolongación del intervalo PQ y expansión del complejo QRS en el ECG (2,5-5 mmol/l) , pérdida de los reflejos tendinosos profundos (4-5 mmol/l), depresión del centro respiratorio (5-6,5 mmol/l), alteración de la conducción del corazón (7,5 mmol/l), paro cardíaco (12,5 mmol/l). Síntoma de irritación renal. Además, hiperhidrosis, ansiedad, sedación profunda, poliuria, atonía uterina.
SobredosisSíntomas: desaparición del reflejo rotuliano , náuseas, vómitos, disminución brusca de la presión arterial, bradicardia, depresión respiratoria y del sistema nervioso central . Tratamiento: IV lentamente, solución de CaCl 2 o gluconato de calcio - 5-10 ml al 10%, realizar oxigenoterapia, inhalación de carbógeno , respiración artificial, diálisis peritoneal o hemodiálisis , terapia sintomática.
Si es necesario, la administración intravenosa simultánea de sales de Mg 2+ y Ca 2+ se administra en diferentes venas. Es posible usar sulfato de magnesio para aliviar el estado epiléptico (como parte de una terapia compleja). Los pacientes con insuficiencia renal grave no deben recibir más de 20 g de sulfato de magnesio (81 mmol Mg 2+ ) en 48 horas, los pacientes con oliguria o insuficiencia renal grave no deben inyectarse sulfato de magnesio por vía intravenosa demasiado rápido. Se recomienda controlar la concentración de Mg 2+ en el suero sanguíneo (no debe ser superior a 0,8-1,2 mmol/l), diuresis (al menos 100 ml/4 h), frecuencia respiratoria (al menos 16/min), presión arterial. Para uso parenteral, se debe tener especial cuidado de no crear una concentración tóxica del fármaco. Los pacientes de edad avanzada a menudo requieren una reducción de la dosis (debilitamiento de la función renal). La solución inyectable también se puede utilizar para administración oral (como fármaco laxante).
Potencia el efecto de otros fármacos que deprimen el sistema nervioso central. Los glucósidos cardíacos aumentan el riesgo de alteraciones de la conducción y bloqueo AV (especialmente con la administración intravenosa simultánea de sales de Ca 2+ ). Los relajantes musculares y la nifedipina aumentan el bloqueo neuromuscular. Con el uso combinado de sulfato de magnesio para administración parenteral con otros vasodilatadores, es posible aumentar el efecto hipotensor. Los barbitúricos , los analgésicos narcóticos y los medicamentos antihipertensivos aumentan la probabilidad de depresión respiratoria. Viola la absorción de antibióticos del grupo de las tetraciclinas , debilita la acción de la estreptomicina y la tobramicina . Las sales de Ca 2+ reducen el efecto del sulfato de magnesio. Farmacéuticamente incompatible (forma un precipitado) con fármacos Ca 2+ , etanol (en altas concentraciones), carbonatos, bicarbonatos y fosfatos de metales alcalinos, sales de ácido arsénico, bario , estroncio , fosfato de clindamicina , succinato de hidrocortisona sódica, sulfato de polimixina B , procaína clorhidrato, salicilatos y tartratos. A concentraciones de Mg 2+ superiores a 10 mmol/ml en mezclas para nutrición parenteral total, es posible la separación de emulsiones grasas.
Las formas de dosificación en forma de polvo son las siguientes:
Cuando se toma por vía oral, tiene un efecto colerético (un efecto reflejo en los receptores de la mucosa del duodeno) y un efecto laxante (debido a la mala absorción de la droga en el intestino, se crea una alta presión osmótica, el agua se acumula en el intestino, el contenido intestinal se licua, aumenta el peristaltismo ). Es un antídoto para el envenenamiento con sales de metales pesados. El inicio del efecto es después de 0,5-3 horas, la duración es de 4-6 horas.
Cuando se toma por vía oral, se absorbe escasamente (no más del 20 %) en el yeyuno y el íleon , sufre reabsorción de la bilis , el páncreas y los jugos intestinales ; con el síndrome de malabsorción y el consumo de alimentos ricos en grasas, la absorción de Mg 2+ se reduce. El enlace con los proteínas intracelulares y los fosfatos macroérgicos - 30 %. TCmax - 4 horas Mg 2+ se deposita en huesos, músculos esqueléticos, riñones, hígado y miocardio ; en pequeñas cantidades - en líquido tisular y eritrocitos. Penetra a través de la BBB y la barrera placentaria, crea una concentración en la leche materna que es 2 veces mayor que la del plasma. La excreción se lleva a cabo por los riñones (la tasa de excreción por los riñones es proporcional a la concentración plasmática y la tasa de filtración glomerular) y con las heces.
Estreñimiento , colangitis , colecistitis , discinesia de la vesícula biliar de tipo hipotónico (para sondaje), sondeo duodenal (para obtener una porción de bilis de la vesícula biliar), limpieza intestinal antes de las manipulaciones diagnósticas. Envenenamiento con sales de metales pesados ( mercurio , arsénico , tetraetilo de plomo, bario ).
Hipersensibilidad, apendicitis , sangrado rectal (incluido el no diagnosticado), obstrucción intestinal , deshidratación, IRC grave, hipermagnesemia. Con precaución: bloqueo cardíaco, daño miocárdico, insuficiencia renal crónica.
Como laxante : en el interior, disolviendo el contenido del paquete (20-30 g) en 100 ml de agua tibia, para niños, a razón de 1 g por 1 año de vida. Como colerético: en el interior, 15 ml de una solución al 20-25% 3 veces al día, con sonda duodenal , se inyectan 50 ml de una solución tibia al 25% o 100 ml a 10% a través de una sonda . En caso de intoxicación con sales de metales pesados, el estómago se lava con una solución de sulfato de magnesio al 1% o se administra por vía oral (20-25 g en 200 ml de agua para formar sulfato de magnesio insoluble ). La dosis máxima para adultos es de hasta 40 g / día.
Náuseas, vómitos, diarrea, exacerbación de enfermedades inflamatorias del tracto gastrointestinal, desequilibrio electrolítico (fatiga, astenia, confusión, arritmia, convulsiones), flatulencia , dolor abdominal espástico, sed, signos de hipermagnesemia en presencia de insuficiencia renal (mareos). Sobredosis: síntomas: diarrea severa. El tratamiento es sintomático.
El medicamento como laxante se prescribe solo para uso episódico.
Reduce el efecto de los anticoagulantes orales (incluidos los derivados de la cumarina o los derivados de la indandiona), los glucósidos cardíacos, las fenotiazinas (especialmente la clorpromazina ). Reduce la absorción de ciprofloxacina , ácido etidrónico, antibióticos del grupo de las tetraciclinas (forma complejos no absorbidos con tetraciclinas orales), debilita el efecto de la estreptomicina y la tobramicina (laxantes Mg 2+ - los medicamentos que contienen deben tomarse 1-2 horas después del uso del por encima de las drogas). Farmacéuticamente incompatibles (precipitados) con preparaciones de Ca 2+ , etanol (en alta concentración), carbonatos, bicarbonatos y fosfatos de metales alcalinos, sales de ácido arsénico, bario , estroncio , fosfato de clindamicina , succinato de hidrocortisona sódica, sulfato de polimixina B, clorhidrato de procaína, salicilatos y tartratos.