| tetracosactida | |
|---|---|
| tetracosactida | |
| Compuesto químico | |
| IUPAC | α-(1-24)-corticotropina (como acetato ) |
| Fórmula bruta | C 136 H 210 N 40 O 31 S |
| Masa molar | 2933,44 g/mol |
| CAS | 16960-16-0 |
| PubChem | 16129617 |
| banco de drogas | 01284 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| ATX | H01AA02 |
| Formas de dosificación | |
| suspensión para inyección intramuscular | |
| Otros nombres | |
| Depósito de Sinakten, Sinakten | |
La tetracosactida es un análogo sintético de la ACTH , un fármaco que consta de los primeros 24 aminoácidos de la corticotropina humana natural y tiene todas sus propiedades farmacológicas.
La tetracosactida estimula la síntesis de GCS y MCS en la corteza suprarrenal con función normal y, en menor medida, de andrógenos , tiene efectos antialérgicos, antiinflamatorios e inmunosupresores, inhibe el desarrollo del tejido conectivo , afecta las grasas , proteínas , carbohidratos y metabolismo de minerales .
La absorción de tetracosactida en fosfato de zinc proporciona una liberación sostenida del principio activo desde el sitio de inyección intramuscular , proporcionando un efecto a largo plazo del fármaco. Después de la administración intramuscular de 1 mg, la concentración plasmática de cortisol permanece elevada durante 24 a 36 horas La Cmax después de la administración intramuscular de 1 mg durante 12 horas es de 200 a 300 nmol/ml. El volumen aparente de distribución es de 0,4 l/kg. Se divide principalmente por endopeptidasas como la tripsina , la fibrinolisina ( plasmina ), la trombina y la calicreína en oligopéptidos inactivos y, en segundo lugar, por aminopeptidasas en aminoácidos libres . Después de la administración intravenosa, se excreta completamente por vía renal en 24 horas.
Enfermedades neurológicas: esclerosis múltiple (exacerbación), encefalopatía mioclónica infantil con hipoarritmia . Enfermedades reumáticas y enfermedades difusas del tejido conjuntivo (con intolerancia a la administración oral de GCS, eficacia insuficiente de GCS). Enfermedades de la piel: enfermedades de la piel penfigoide , eccema , psoriasis (forma eritrodérmica o pustular). Enfermedades del tracto gastrointestinal : colitis ulcerosa , enteritis aislada . Enfermedad renal ( síndrome nefrótico ). Enfermedades oncológicas (para mejorar el estado general y tolerabilidad de la quimioterapia ). Para fines de diagnóstico, si se sospecha hipofunción de la corteza suprarrenal (se usa un medicamento no prolongado).
Hipersensibilidad , psicosis agudas , enfermedades infecciosas (si no se usan antibióticos al mismo tiempo ), úlcera péptica de estómago y duodeno en la fase aguda, síndrome de Itsenko-Cushing , insuficiencia cardíaca crónica refractaria ; síndrome adrenogenital ; embarazo ; recién nacidos, bebés prematuros ( el alcohol bencílico en la composición de la droga puede causar una intoxicación grave).
Diabetes mellitus , hipertensión arterial ; asma bronquial (aumento del riesgo de reacciones anafilácticas ), miastenia gravis , colitis ulcerosa, diverticulitis , anastomosis intestinal , insuficiencia renal crónica , osteoporosis , tendencia al tromboembolismo .
Intramuscularmente. El tratamiento comienza con la administración diaria durante 3 días, seguido de una transición a la terapia intermitente. Adultos: en la dosis inicial - 1 mg / día, en casos agudos y en enfermedades oncológicas - 1 mg 2 veces al día. Para continuar el tratamiento después de la desaparición de los síntomas agudos: 1 mg cada 2-3 días; pacientes que respondieron bien al tratamiento, seguido de una disminución a 0,5 mg cada 2-3 días oa 1 mg/semana. Lactantes: la dosis inicial de tratamiento es de 0,25 mg/día; dosis de mantenimiento - 0,25 mg cada 2-8 días. Niños pequeños: dosis inicial - 0,25-0,5 mg / día, dosis de mantenimiento - 0,25-0,5 mg después de 2-8 días. Niños en edad escolar: dosis inicial - 0,25 mg / día; dosis de mantenimiento - 0.25-1 mg cada 2-8 días. Agitar la ampolla antes de usar. Prueba diagnóstica con tetracosactida: la concentración de hidroxicorticosteroides en plasma se determina antes y 30 minutos después de la inyección intramuscular de 0,25 mg; si la concentración plasmática de hidroxicorticosteroides aumenta en al menos 200 nmol/l (70 μg/l) y supera los 500 nmol/l (180 μg/l) 30 minutos después de la inyección, la función de la corteza suprarrenal puede considerarse normal. Prueba de infusión con tetracosactida: con un resultado indeterminado de una prueba a corto plazo y para determinar la reserva funcional de la corteza suprarrenal, se inyectan 0,25 mg por vía intravenosa, después de lo cual se determina la dinámica de los cambios en las concentraciones plasmáticas de hidroxicorticosteroides (si es necesario, las concentraciones de 17-hidroxicorticosteroides y 17-cetosteroides en la orina diaria también se determinan ).
Reacciones alérgicas , retención de Na + y agua, edema , aumento de la presión arterial , miopatía "esteroide" , hipopotasemia , hiperglucemia , osteoporosis , miastenia grave , síndrome de Itsenko-Cushing, reducción de la resistencia a las infecciones, trastornos mentales , lesiones erosivas y ulcerativas del tracto gastrointestinal , pigmentación de la piel; hiperemia , picor , erupción en el lugar de la inyección. En niños que reciben tratamiento durante mucho tiempo con dosis superiores a las recomendadas, hipertrofia miocárdica , retraso del crecimiento.
Las reacciones de hipersensibilidad generalmente ocurren dentro de los primeros 30 minutos después de la inyección. La retención de Na + y agua en el cuerpo a menudo se puede prevenir o controlar con una dieta libre de sal. Con un tratamiento a largo plazo, puede ser necesario realizar una terapia de sustitución con fármacos K + . En niños durante el tratamiento a largo plazo, es necesaria la monitorización del crecimiento. En niños menores de 7 años, durante el período de tratamiento, se debe realizar regularmente un control ECG (posibilidad de desarrollar hipertrofia miocárdica ). Durante el período de tratamiento, puede ser necesario aumentar la dosis de hipoglucemiantes y antihipertensivos.
Debilita el efecto de los medicamentos hipoglucemiantes y antihipertensivos. El ketoconazol debilita el efecto estimulante sobre las glándulas suprarrenales .