Minoxidil

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minoxidil
Compuesto químico
IUPAC 6-(1-Piperidinil)-2,4-pirimidindiamina-3-óxido
Fórmula bruta C 9 H 15 N 5 O
Masa molar 209,251 g/mol
CAS
PubChem
banco de drogas
Compuesto
Clasificación
ATX
Farmacocinética
Metabolismo Primaria en el hígado
Media vida 4,2 horas
Excreción renal
Formas de dosificación
Solución , espuma , tabletas , spray
Métodos de administración
Oral / Tópico
Otros nombres
Rogaine, Kirkland Signature, Minoxidilmax, Equate, Genhair, Newton-Everett
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Minoxidil es un cosmético vasodilatador , antihipertensivo, estimulante del crecimiento del cabello. Cuando se aplica tópicamente, también ralentiza o detiene la caída del cabello y estimula el crecimiento de cabello nuevo [1] . Actualmente, es muy utilizado precisamente para la segunda indicación para la prevención de la alopecia androgenética . Minoxidil se usa durante mucho tiempo de forma continua para mantener los folículos pilosos existentes y estimular el crecimiento de nuevos folículos [2] . Aminexil es un derivado del minoxidil sin sustituyente de piperidina.

Historia

Minoxidil fue sintetizado a fines de la década de 1950 por Upjohn (posteriormente parte de Pfizer ) para el tratamiento de las úlceras estomacales . Las pruebas en perros han demostrado que el fármaco no trata las úlceras gástricas, pero es eficaz como vasodilatador. Upjohn sintetizó alrededor de 200 variantes de la sustancia, incluida una fórmula creada en 1963 llamada minoxidil [3] . Fue como un fármaco para el tratamiento de la presión arterial alta que la Administración de Drogas y Alimentos de los EE. UU . registró minoxidil en forma de tableta en 1979 con el nombre comercial Loniten [4] .

Aplicación para el crecimiento del cabello

Cuando Upjohn recibió la aprobación de la Administración de Alimentos y Medicamentos para probar un nuevo producto, la empresa recurrió a Charles A. Chidsey, M.D. de la Facultad de Medicina de la Universidad de Colorado [3] , quien realizó dos estudios [5 ] [6] , el segundo de que mostró un efecto secundario inesperado en forma de crecimiento del cabello. Perplejo por este hecho, Chidsay recurrió a Guinter Kahn , M.D. del Departamento de Dermatología de la misma universidad. Chidsay sugirió que el minoxidil podría usarse para tratar la calvicie .

Kahn, junto con su colega Paul J. Grant , consiguió minoxidil y comenzó a hacer sus propios experimentos, supuestamente sin el conocimiento de Upjohn y Chidsey [7] . Los médicos experimentaron con una solución de minoxidil al 1 % mezclada con líquidos que contenían alcohol [8] .

Los médicos intentaron patentar el uso de minoxidil para tratar la calvicie, pero descubrieron que Upjohn ya había recibido dicha patente. Después de un largo litigio entre Kahn y la compañía, el nombre del médico se agregó a la patente (EE. UU. # 4,596,812 Charles A Chidsey, III y Guinter Kahn) en 1986, y Kahn y Grant recibieron regalías [7] .

El efecto del minoxidil sobre el crecimiento del cabello fue tan evidente [9] que en los años 80, los terapeutas estadounidenses prescribieron Loniten a sus pacientes para el tratamiento de la calvicie (a pesar de la falta de un registro correspondiente del fármaco) [4] .

En diciembre de 1985, Upjohn presentó a la Administración de Drogas y Alimentos los resultados de un estudio de más de 1.800 pacientes tratados por calvicie con una solución de minoxidil al 2% en varias clínicas dermatológicas de los Estados Unidos. En abril de 1986 se hicieron públicos los resultados de este estudio [10] .

El 18 de agosto de 1988, la FDA aprobó el minoxidil para el tratamiento de la calvicie de patrón masculino [4] [8] bajo la marca Rogaine. La FDA rechazó el nombre original en inglés propuesto.  Regaine ("Restauración") como engañoso [11] . La FDA concluyó que si bien "el producto no ayudará a todos", el 39 % de los hombres que participaron en el estudio experimentaron un "crecimiento de vello moderado a grave en la parte superior de la cabeza" [11] (fuera de los EE. UU., el medicamento se llama recuperar).

En 1991, el fármaco fue aprobado para el tratamiento de la calvicie de patrón femenino [8] .

El 12 de febrero de 1996, ocurrieron dos eventos importantes: en primer lugar, la Administración de Alimentos y Medicamentos cambió el estado de Rogaine de prescripción a venta libre y, en segundo lugar, aprobó el lanzamiento de los genéricos de minoxidil debido a la expiración de la patente [ 4] (ahora los genéricos de Minoxidil están disponibles en muchas compañías). Upjohn respondió reduciendo los precios a la mitad (en relación con el medicamento recetado) [8] , así como lanzando un medicamento más fuerte (cinco por ciento) en 1997 [4] .

En 1998, Rogaine Extra Strength, un producto masculino que contiene un 5 % de minoxidil, fue aprobado para la venta sin receta [12] .

Un estudio realizado en 1999 mostró que el minoxidil provocó el oscurecimiento del vello velloso en el cuerpo de los pacientes, aumentó el crecimiento del cabello y, en algunos casos, se observó un crecimiento significativo del cabello. Después de suspender el medicamento, en algunos casos, se reanudó la pérdida de cabello y la condición de la línea del cabello volvió a su estado original antes del tratamiento dentro de los 30 a 60 días. Con la reanudación del uso de minoxidil, el efecto del crecimiento del cabello disminuye. [13] .

En 2006, Johnson & Johnson , que adquirió la marca Rogaine de Pfizer , introdujo el minoxidil para hombres en forma de espuma, que "ha demostrado ser mucho más popular que la solución líquida tradicional" y lo está posicionando como un producto de belleza cotidiano, junto con pasta de dientes, champú y espuma para hombres, afeitado [14] . Además, un estudio publicado en 2007 en el Journal of the American Academy of Dermatology encontró que la espuma, a diferencia del líquido, no contiene propilenglicol , que a menudo causa irritación y puede provocar dermatitis alérgica [15] .

En 2015, Johnson & Johnson introdujo minoxidil al 5 % para mujeres en forma de mousse para aplicar en el cabello una vez, no dos veces al día [16] .

Mecanismo de acción

El mecanismo por el cual minoxidil promueve el crecimiento del cabello no se comprende completamente. Minoxidil contiene óxido nítrico (II), un grupo funcional químico del nitrógeno, y puede actuar como un agonista del receptor de óxido nítrico . Además, el minoxidil, debido a la apertura de los canales de potasio, provoca una hiperpolarización de las membranas celulares .

Efectos secundarios

Los efectos secundarios incluyen ardor o irritación en los ojos, piel escamosa, picazón , enrojecimiento e irritación en el área tratada y crecimiento de vello no deseado en otras partes del cuerpo. [17] Interrumpa el tratamiento y comuníquese con su médico de inmediato si presenta alguno de los siguientes efectos secundarios graves después de aplicar minoxidil: reacciones alérgicas graves (p. ej., sarpullido , urticaria , dificultad para respirar, dolor en el pecho o hinchazón de la cara, los labios o la lengua) , mareos , desmayos , taquicardia (latidos rápidos del corazón), aumento de peso repentino e inexplicable o hinchazón de brazos y piernas.

Los efectos secundarios de tomar minoxidil por vía oral como medicamento antihipertensivo pueden incluir hinchazón de la cara y las extremidades, latidos cardíacos rápidos e irregulares, mareos , lesiones cardíacas y necrosis focal de los músculos papilares del corazón. [18] Se han descrito casos de reacciones alérgicas a ingredientes inactivos contenidos en preparaciones listas para usar. Minoxidil es altamente tóxico para los gatos y puede ser fatal si entra en contacto con el pelaje del animal . [19] [20]

Después de suspender el uso de minoxidil , a menudo se detiene el crecimiento de cabello nuevo y, después de un mes, comienza una reversión al estado inicial del cabello. El modo exacto de acción del minoxidil tópico para la caída del cabello no se comprende completamente .

Asimismo, el uso de minoxidil está contraindicado durante el embarazo y la lactancia, ya que. no se han realizado estudios adecuados y controlados [21] .

Los hombres que usan un producto para la caída del cabello a base de minoxidil están reportando efectos secundarios en masa en Reddit en una comunidad separada, r/MinoxidilSideEffects[22]

Cómo usar

Se recomienda usar minoxidil dos veces al día. Los primeros resultados pueden evaluarse subjetivamente después de 2-3 meses. Se requiere el uso a largo plazo de la droga. [23] Minoxidil estimula los folículos pilosos y el crecimiento del cabello, pero no afecta las causas de la alopecia androgenética, que se encuentran a nivel genético y consisten en el efecto dañino sobre los folículos pilosos de la forma activa de la hormona sexual masculina testosterona  - dihidrotestosterona , formado bajo la influencia de la enzima 5-alfa-reductasa que se encuentra en los folículos pilosos. Así, cuando se suspende el tratamiento con minoxidil, continúa la acción de la dihidrotestosterona y la 5-alfa reductasa sobre el folículo piloso. La dihidrotestosterona, al penetrar en las células de los folículos, provoca la distrofia de estos últimos y, en consecuencia, la distrofia del cabello que producen. El pelo de la cabeza permanece, pero se vuelve fino, corto, incoloro (pelo velloso) y ya no puede cubrir el cuero cabelludo: se forma la calvicie . 10-12 años después de la manifestación de la alopecia, las bocas de los folículos están cubiertas de tejido conectivo y ya no pueden ni siquiera producir vello. [24]

Notas

  1. Minoxidil oral, usos de medicamentos . Consultado el 18 de julio de 2013. Archivado desde el original el 4 de septiembre de 2013.
  2. Grant v. Pharmacia & Upjohn Co. . Consultado el 18 de julio de 2013. Archivado desde el original el 4 de septiembre de 2013.
  3. 12 Douglas Martín . Guinter Kahn, inventor del remedio para la calvicie, muere a los 80 años . https://www.nytimes.com/ . The New York Times (19 de septiembre de 2014). Consultado el 11 de mayo de 2015. Archivado desde el original el 11 de mayo de 2015. (Inglés)  
  4. 1 2 3 4 5 Peter Conrado. Extensión // La medicalización de la sociedad: sobre la transformación de las condiciones humanas en trastornos tratables . - JHU Press, 2008. - Pág. 37. - ISBN 0801892341 . (Google Libros  )
  5. Edward Gilmore, John Weil, Charles Chidsey. Tratamiento de la hipertensión esencial con un nuevo vasodilatador en combinación con bloqueo beta-adrenérgico  // The New England Journal of Medicine. - 1970. - Edición. 282 . - S. 521-527 . -doi : 10.1056 / NEJM197003052821001 .  (Inglés)
  6. Gottlieb TB, Katz FH, Chidsey CA 3.°. Terapia combinada con fármacos vasodilatadores y bloqueo beta-adrenérgico en la hipertensión.  Un estudio comparativo de minoxidil e hidralazina //  Circulación. Lippincott Williams & Wilkins, 1972. -Edición. 45(3) . - pág. 571-582 . -doi : 10.1161/ 01.CIR.45.3.571 . — PMID 4401051 . Archivado desde el original el 11 de mayo de 2015.  (Inglés)
  7. 1 2 Norman M. Goldfarb. Cuando las patentes se volvieron interesantes en la investigación clínica . Revista de mejores prácticas de investigación clínica, vol. 2, núm. 3, marzo de 2006. Consultado el 11 de mayo de 2015. Archivado desde el original el 11 de mayo de 2015.  (Inglés)
  8. 1 2 3 4 Will Lester. Cuento espeluznante: no hay fama para los hombres que descubrieron Rogaine . The Daily Gazette (13 de mayo de 1996). Consultado el 11 de mayo de 2015. Archivado desde el original el 20 de septiembre de 2018.  (Inglés)
  9. Minoxidil - efectos secundarios orales (Loniten) e interacciones farmacológicas . Consultado el 18 de julio de 2013. Archivado desde el original el 4 de septiembre de 2013.
  10. Will Lester. Posibilidades espeluznantes para Upjohn . Chicago Tribune (12 de junio de 1986). Consultado el 11 de mayo de 2015. Archivado desde el original el 11 de mayo de 2015.  (Inglés)
  11. 12 Gersh Kuntzmann . ¡Pelo!: La búsqueda histórica de la humanidad para acabar con la calvicie . - Grupo editorial Random House, 2001. - Pág. 172. - ISBN 0679647090 . (Google Libros  )
  12. Stephen W. Orar. Terapéutica de productos de venta libre . - Lippincott Williams & Wilkins, 2006. - Pág. 663. - ISBN 0781734983 . (Google Libros  )
  13. Scow, DT; Nolte, RS; Shaughnessy, AF Tratamientos médicos para la calvicie masculina  // Am Fam  Physician : diario. - 1999. - Abril ( vol. 59 , no. 8 ). - Pág. 2189-2194 . —PMID 10221304 .  (Inglés)
  14. Andrew Adam Newman. Rogaine busca lugar en la rutina matutina . https://www.nytimes.com/ . The New York Times (24 de enero de 2008). Consultado el 11 de mayo de 2015. Archivado desde el original el 11 de mayo de 2015.  (Inglés)
  15. Megan Rauscher. Hacer espuma con Rogaine tiene ventajas, dice experto . Reuters (1 de noviembre de 2007). Consultado el 11 de mayo de 2015. Archivado desde el original el 11 de mayo de 2015.  (Inglés)
  16. Courtney Rubín. Nuevos tratamientos para el adelgazamiento del cabello para mujeres . https://www.nytimes.com/ . The New York Times (15 de abril de 2015). Consultado el 11 de mayo de 2015. Archivado desde el original el 11 de mayo de 2015.  (Inglés)
  17. Caspa y dermatitis seborreica . Medscape.com. Consultado el 9 de octubre de 2009. Archivado desde el original el 4 de septiembre de 2013.
  18. Minoxidil Información oficial de la FDA FDA.GOV . Consultado el 18 de julio de 2013. Archivado desde el original el 4 de septiembre de 2013.
  19. Camille De Clementi; Keith L. Bailey, Spencer C. Goldstein y Michael Scott Orser. Sospecha de toxicosis después de la administración tópica de minoxidil en 2 gatos  (inglés)  // Journal of Veterinary Emergency and Critical Care: revista. - 2004. - Diciembre ( vol. 14 , no. 4 ). - pág. 287-292 . -doi : 10.1111/ j.1476-4431.2004.04014.x .
  20. Advertencia de minoxidil . ShowCatsOnline.com. - "Cantidades muy pequeñas de Minoxidil pueden resultar [en] problemas graves o la muerte". Fecha de acceso: 18 de enero de 2007. Archivado desde el original el 4 de septiembre de 2013.
  21. Posibles efectos secundarios y contraindicaciones del Minoxidil . casa de proteínas Consultado el 2 de junio de 2021. Archivado desde el original el 2 de junio de 2021.
  22. r  /  MinoxidilSideEffects . Reddit . Consultado el 8 de septiembre de 2021. Archivado desde el original el 8 de septiembre de 2021.
  23. Minoxidil: preparación, prescripción y dosificación . Consultado el 18 de julio de 2013. Archivado desde el original el 4 de septiembre de 2013.
  24. Causas de la caída del cabello. Asociación americana de pérdida de cabello . Consultado el 18 de julio de 2013. Archivado desde el original el 4 de septiembre de 2013.

Literatura

Enlaces