Spiperona

Spiperona
Compuesto químico
IUPAC 8-[4-(4-fluorofenil)-4-oxo-butil]-1-fenil-1,3,8-triazaespiro[4.5]decan-4-ona
Fórmula bruta C 23 H 26 FN 3 O 2
Masa molar 395,47 g/mol
CAS
PubChem
Compuesto
Farmacocinética
Metabolismo hepático
Excreción renal
Métodos de administración
oralmente
Otros nombres
espiroperidol, espiropitan
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Spiperone (también conocido como Spiroperidol ; nombre comercial: Spiropitan ( Japón )) es un antipsicótico típico y una sustancia de investigación que pertenece a la clase de derivados de butirofenona (similar al haloperidol , droperidol ) [1] . Spiperone tiene licencia para uso clínico en Japón como tratamiento para la esquizofrenia [2] . Además, se ha demostrado que la espiperona es un activador de los canales iónicos de cloruro activados por calcio, lo que la convierte en una candidata prometedora para el tratamiento de la fibrosis quística [3] .

Receptor Ki ( nM) [4] notas
5-HT 1A 17.3
5-HT 1B 995
5-HT 1D 2397
5-HT 1E 5051
5-HT 1F 3.98
5-HT 2A 1.17
5-HT 2B 1114.2
5-HT 2C 922.9
5 -HT3 >10000 No hay datos sobre la unión a receptores humanos clonados; los datos se obtuvieron sobre receptores de la corteza cerebral de rata.
5-HT 5A 2512 Receptor de ratón clonado.
5 -HT6 1590 Receptor de rata clonado.
5 -HT7 109.8
α 1A 20.4
α 1B 3.09
α1D _ 8.32
D1 _ 398.5
D2 _ 0.16
D3 _ 0.34
D4 _ 1.39
D5 _ 4500
H1 _ 272
σ 353

La N-metilspiperona (NMSP) es un derivado metilado que se utiliza para estudiar la función de los sistemas de neurotransmisores de dopamina y serotonina .

La N-metilespiperona marcada con carbono radiactivo -11 ( 11 C) se puede utilizar para PET [5] .

Notas

  1. ^ Zheng LT, Hwang J., Ock J., Lee MG, Lee WH, Suk K. [www.blackwell-synergy.com/doi/abs/10.1111/j.1471-4159.2008.05675.x respuesta en microglía cultivada vía la reducción de la expresión de citocinas proinflamatorias y la producción de óxido nítrico]  //  J. Neurochem. : diario. - 2008. - Septiembre ( vol. 107 , no. 5 ). - P. 1225-1235 . -doi : 10.1111 / j.1471-4159.2008.05675.x . —PMID 18786164 .  (enlace no disponible)
  2. Mirtazapina  . _ Martindale: la referencia completa de medicamentos. — The Royal Pharmaceutical Society of Great Britain, 2011. Archivado el 14 de enero de 2021 en Wayback Machine .
  3. Liang L., Macdonald KD, Schwiebert EM, Zeitlin PL, Guggino WB. Spiperone, identificada a través de la detección de compuestos, activa la secreción de cloruro dependiente de calcio en las vías respiratorias   // American Physiological Society : diario. - 2008. - Octubre ( vol. 296 , no. 1 ). - P. C131-41 . -doi : 10.1152/ ajpcell.00346.2008 . —PMID 18987251 . Archivado desde el original el 31 de diciembre de 2008.
  4. Roth, BL; Driscol , J. PDSP Ki Base de datos . Programa de Detección de Drogas Psicoactivas (PDSP) . Universidad de Carolina del Norte en Chapel Hill y el Instituto Nacional de Salud Mental de los Estados Unidos (12 de enero de 2011). Consultado el 4 de noviembre de 2013. Archivado desde el original el 8 de noviembre de 2013.
  5. Bengt Andree y otros. Análisis tomográfico por emisión de positrones de la unión de MDL-100,907 dependiente de la dosis a los receptores 5-hidroxitriptamina-2A en el cerebro humano  //  Revista de psicofarmacología clínica : diario. - 1998. - Agosto ( vol. 18 , no. 4 ). - Pág. 313-323 .