| cefuroxima | |
|---|---|
| Compuesto químico | |
| IUPAC | (6 R ,7 R )-3-{[(aminocarbonil)oxi]metil}-7-{[(2 Z )-2-(2-furil)-2-(metoxiimno)acetil]amino}-8-oxo -5-tia-1-azabiciclo[4.2.0]oct-2-eno-2-carboxilato |
| Fórmula bruta | C 16 H 16 N 4 O 8 S |
| Masa molar | 424,386 g/mol |
| CAS | 55268-75-2 |
| PubChem | 5361202 |
| banco de drogas | APRD00285 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| ATX | J01DC02 , QJ51DA06 |
| Farmacocinética | |
| Biodisponible | 37% cuando se toma con el estómago vacío, hasta 52% después de una comida |
| Metabolismo | el resto axetilo se metaboliza a acetaldehído y ácido acético |
| Media vida | 80 minutos |
| Excreción | con orina 66-100% sin cambios |
| Métodos de administración | |
| por vía oral, intramuscular , intravenosa | |
| Otros nombres | |
| Zinnat, Cefrus, Ceftin, Zinacef, Aksetin | |
| Archivos multimedia en Wikimedia Commons | |
La cefuroxima ( inglés Cefuroxime ) es un antibiótico , una cefalosporina de segunda generación , también conocida como Aksetin, Zinnat, Zinacef, Kimacef, Megasef, Selecef, Ceftin, Cefrus. GlaxoSmithKline distribuye el antibiótico en los EE. UU. con el nombre de marca Ceftin y en el Reino Unido, Rusia, Israel, Australia, Hungría y otros países con el nombre de Zinnat [1] .
El medicamento está disponible en forma de tabletas blancas que contienen 125, 250 o 500 mg del principio activo cefuroxima axetilo, así como en forma de gránulos para la preparación de una suspensión para administración oral, un polvo para la preparación de una solución. para administración intravenosa , un polvo para la preparación de una solución para inyección intravenosa e intramuscular .
Antibiótico cefalosporínico de segunda generación para uso oral y parenteral. Actúa bactericida (rompe la síntesis de la pared celular bacteriana). Tiene un amplio espectro de actividad antimicrobiana. Muy activo frente a microorganismos grampositivos , incluidas las cepas resistentes a la penicilina (con la excepción de las cepas resistentes a la meticilina), Staphylococcus aureus , Streptococcus pyogenes (y otros estreptococos beta-hemolíticos), Streptococcus pneumoniae , Streptococcus del grupo B ( Streptococcus agalactiae ), Streptococcus mitis (grupos viridans), Bordetella pertussis , la mayoría de Clostridium spp.); microorganismos gramnegativos ( Escherichia coli , Klebsiella spp., Proteus mirabilis , Providencia spp., Proteus rettgeri , Haemophilus influenzae , incluidas las cepas resistentes a la ampicilina; Haemophilus parainfluenzae , incluidas las cepas resistentes a la ampicilina; Moraxella catarrhalis , Neisseria gonorrhoeae , incluidas las cepas que producen y no productoras de penicilinasa, Neisseria meningitidis , Salmonella spp., Borrelia burgdorferi, anaerobios grampositivos y gramnegativos (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp.).
Insensibles a la cefuroxima: Clostridium difficile , Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus , Listeria monocytogenes , cepas de Staphylococcus aureus resistentes a la meticilina , Staphylococcus epidermidis , Legionella spp ., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis .
Después de la administración / m de 750 mg Cmax se alcanza después de 15-60 minutos y es de 27 μg / ml. Con el encendido / en la introducción de 0,75 y 1,5 g Cmax después de 15 minutos es de 50 y 100 mcg / ml, respectivamente. La concentración terapéutica se mantiene durante 5,3 y 8 horas, respectivamente. T1 / 2 con / en y / m administración - 1.3-1.5 horas, en recién nacidos - 2-2.5 horas Comunicación con proteínas plasmáticas - 33-50%. No se metaboliza en el hígado. Excretado por los riñones por filtración glomerular y secreción tubular 85-90% sin cambios dentro de las 8 horas (la mayor parte del fármaco se excreta durante las primeras 6 horas, creando altas concentraciones en la orina); después de 24 horas, se elimina por completo (50% - por secreción tubular, 50% - por filtración glomerular). Se registran concentraciones terapéuticas en líquido pleural, bilis, esputo, miocardio, piel y tejidos blandos. Se pueden alcanzar concentraciones de cefuroxima que excedan la MIC para la mayoría de los microorganismos en los líquidos óseo, sinovial e intraocular. Cuando la meningitis penetra a través de la BBB. Atraviesa la placenta y pasa a la leche materna.
Se absorbe bien y se hidroliza rápidamente en la mucosa intestinal, distribuyéndose en el líquido extracelular. La biodisponibilidad después de las comidas aumenta (hasta 37-52%). Cmax en plasma se crea después del uso de tabletas después de 2.5-3 horas, suspensiones - 2.5-3.5 horas, T1 / 2 - 1.2-1.3 y 1.4-1.9 horas, respectivamente. Excretado sin cambios por los riñones: en adultos, 50% de la dosis, después de 12 horas. [2] En caso de insuficiencia renal, T1/2 se alarga.
Infecciones bacterianas causadas por microorganismos susceptibles: enfermedades de las vías respiratorias ( bronquitis , neumonía , absceso pulmonar, empiema pleural, etc.), órganos otorrinolaringológicos ( sinusitis , amigdalitis , faringitis , otitis media , etc.), vías urinarias ( pielonefritis , cistitis , bacteriuria asintomática, gonorrea , etc.), piel y tejidos blandos (erisipela, pioderma, impétigo, forunculosis , flemones, infección de heridas, erisipeloide, etc.), huesos y articulaciones (osteomielitis, artritis séptica, etc.), órganos pélvicos (endometritis , anexitis, cervicitis), sepsis , meningitis , enfermedad de Lyme (borreliosis), prevención de complicaciones infecciosas durante operaciones en los órganos del tórax, abdomen, pelvis, articulaciones (incluidas operaciones en los pulmones, corazón, esófago, en cirugía vascular con un alto grado de riesgo de complicaciones infecciosas durante las operaciones ortopédicas).
Hipersensibilidad (incluso a otras cefalosporinas, penicilinas y carbapenémicos) Con precaución. El período neonatal, prematuridad, insuficiencia renal crónica, enfermedades hemorrágicas y gastrointestinales (incluyendo antecedentes de colitis ulcerosa), pacientes debilitados y desnutridos, embarazo, lactancia.
En / m, en / en o dentro. En / en y / m a los adultos se les prescriben 750 mg 3 veces al día; con infecciones graves: la dosis aumenta a 1500 mg 3-4 veces al día (si es necesario, el intervalo entre inyecciones se puede reducir a 6 horas). La dosis diaria promedio es de 3-6 g, a los niños se les recetan 30-100 mg / kg / día en 3-4 dosis. Para la mayoría de las infecciones, la dosis óptima es de 60 mg/kg/día. A los recién nacidos y niños menores de 3 meses se les prescriben 30 mg/kg/día en 2-3 tomas. Con gonorrea: en / m, 1500 mg una vez (o en forma de 2 inyecciones de 750 mg administradas en diferentes áreas, por ejemplo, en ambos músculos glúteos). Con meningitis bacteriana - en / en, 3 g cada 8 horas; niños de menor y mayor edad - 150-250 mg / kg / día en 3-4 dosis, recién nacidos - 100 mg / kg / día. Durante operaciones en la cavidad abdominal, órganos pélvicos y operaciones ortopédicas - in / in, 1500 mg durante la inducción de la anestesia, luego adicionalmente - in / m, 750 mg, 8 y 16 horas después de la operación. Durante operaciones en el corazón, pulmones, esófago y vasos sanguíneos - in / in, 1500 mg durante la inducción de la anestesia, luego - in / m, 750 mg 3 veces al día durante las próximas 24-48 horas En caso de neumonía - in / m o in / in, 1500 mg 2-3 veces al día durante 48-72 horas, luego cambian a administración oral, 500 mg 2 veces al día durante 7-10 días. En caso de exacerbación de la bronquitis crónica, se prescribe por vía intramuscular o intravenosa, 750 mg 2-3 veces al día durante 48-72 horas, luego se cambia a administración oral, 500 mg 2 veces al día durante 5-10 días. Con insuficiencia renal crónica, es necesario corregir el régimen de dosificación: con CC 10-20 ml / min, se prescriben 750 mg 2 veces al día por vía intravenosa o intramuscular, con CC inferior a 10 ml / min - 750 mg 1 vez por día. A los pacientes en hemodiálisis continua mediante una derivación arteriovenosa o en hemofiltración de alta velocidad en unidades de cuidados intensivos se les prescriben 750 mg 2 veces al día; para pacientes con hemofiltración de baja velocidad, se prescriben las dosis recomendadas para insuficiencia renal.
Reacciones alérgicas: escalofríos, erupción cutánea, picazón, urticaria, raramente - eritema multiforme exudativo (incluido el síndrome de Stevens-Johnson), broncoespasmo, shock anafiláctico. Reacciones locales: irritación, infiltración y dolor en el lugar de la inyección, flebitis. Del sistema genitourinario: picazón en el perineo, vaginitis. Del lado del sistema nervioso central: convulsiones. Del sistema urinario: alteración de la función renal, disuria. Del sistema digestivo: diarrea, náuseas, vómitos, calambres y dolor abdominal, ulceración de la mucosa oral, candidiasis oral, raramente enterocolitis pseudomembranosa. De los sentidos: hipoacusia. Por parte de los órganos hematopoyéticos: anemia hemolítica. Indicadores de laboratorio: aumento de la actividad de las enzimas "hepáticas", fosfatasa alcalina, LDH, hiperbilirrubinemia. Sobredosis. Síntomas: estimulación del SNC, convulsiones. Tratamiento: el nombramiento de medicamentos antiepilépticos, control y mantenimiento de las funciones vitales del cuerpo, hemodiálisis y diálisis peritoneal.
La administración oral simultánea de diuréticos del "asa" enlentece la secreción tubular, reduce el aclaramiento renal, aumenta la concentración plasmática y aumenta el T1/2 de cefuroxima. Con el uso simultáneo con aminoglucósidos y diuréticos, aumenta el riesgo de efectos nefrotóxicos. Medicamentos que reducen la acidez del jugo gástrico, reducen la absorción de cefuroxima y su biodisponibilidad. Farmacéuticamente compatible con soluciones acuosas que contienen hasta 1 % de clorhidrato de lidocaína, solución de NaCl al 0,9 %, solución de dextrosa al 5 % y al 10 %, solución de NaCl al 0,18 % y solución de dextrosa al 4 %, solución de dextrosa al 5 % y solución de NaCl al 0,9 %, solución de Ringer, solución de Hartmann solución, solución de lactato de sodio, heparina (10 UI/ml y 50 UI/ml) en solución de NaCl al 0,9%. Farmacéuticamente incompatible con aminoglucósidos, solución de bicarbonato de sodio al 2,74%.
Los pacientes con antecedentes de reacciones alérgicas a las penicilinas pueden tener hipersensibilidad a los antibióticos de cefalosporina. Durante el tratamiento, es necesario controlar la función renal, especialmente en pacientes que reciben el medicamento en dosis altas. El tratamiento se continúa durante 48-72 horas después de la desaparición de los síntomas, en el caso de infecciones causadas por Streptococcus pyogenes , el curso del tratamiento es de al menos 7-10 días. Durante el tratamiento, es posible una reacción de Coombs directa falsamente positiva y una prueba de glucosa en orina falsamente positiva. La solución lista para usar se puede almacenar a temperatura ambiente durante 7 horas, en el refrigerador, durante 48 horas Se permite usar una solución que se haya vuelto amarilla durante el almacenamiento. En pacientes que reciben cefuroxima, se recomienda utilizar pruebas con glucosa oxidasa o hexoquinasa para determinar la concentración de glucosa en la sangre . Al cambiar de la administración parenteral a la oral, se debe tener en cuenta la gravedad de la infección, la sensibilidad de los microorganismos y el estado general del paciente. Si no se observa mejoría después de 72 horas de la administración oral de cefuroxima, se debe continuar con la administración parenteral.
| Antibacterianos betalactámicos , otros ( J01D ) | |
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| Cefalosporinas de primera generación |
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| Cefalosporinas de segunda generación |
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| Cefalosporinas de tercera generación |
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| cefalosporinas de cuarta generacion | |
| cefalosporinas de quinta generación | |
| monobactámicos | aztreonam |
| Carbapenémicos |
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| Los datos sobre medicamentos se proporcionan de acuerdo con el registro de medicamentos registrados y TKFS con fecha 15/10/2008 (* - el medicamento está retirado de la circulación) Búsqueda en la base de datos de medicamentos . Institución Estatal Federal NTs ESMP de Roszdravnadzor de la Federación Rusa (28 de octubre de 2008). Recuperado: 6 de noviembre de 2008. | |