| clemastina | |
|---|---|
| clemastina | |
| Compuesto químico | |
| IUPAC | ([R-(R*,R*][-2-[2-[1-(4-clorofenil)-1-feniletoxi]etil]-1-metilpirrolidina como fumarato |
| Fórmula bruta | C21H26ClNO _ _ _ _ |
| Masa molar | 343.9 |
| CAS | 17-7-4 |
| PubChem | 2781 |
| banco de drogas | APRD00875 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| ATX | R06AA04 |
| Farmacocinética | |
| Biodisponible | 39,2% |
| Metabolismo | en el higado |
| Media vida | 21,3 horas |
| Excreción | riñones |
| Formas de dosificación | |
| tabletas , jarabe , ampollas | |
| Otros nombres | |
| Bravegil, clemastina, fumarato de clemastina, Tavegil ® | |
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La clemastina es un fármaco , bloqueador de histamina H1 derivado de la pirrolidina.
El bloqueador de histamina H1 es un derivado de la etanolamina. Tiene un efecto antialérgico, reduce la permeabilidad vascular, tiene un efecto sedante y m-anticolinérgico y tiene actividad hipnótica. Previene el desarrollo de la vasodilatación y contracción de los músculos lisos inducida por la histamina . Reduce la permeabilidad capilar, inhibe la exudación y la formación de edema , reduce la picazón , exhibe actividad anestésica local. Los estudios experimentales no han revelado efectos cancerígenos , mutagénicos y teratogénicos . A una dosis 312 veces superior a la dosis terapéutica recomendada para adultos, afecta negativamente a la fertilidad de las ratas . La acción antihistamínica después de la administración oral alcanza un máximo después de 5 a 7 horas y persiste durante 10 a 12 horas.
La absorción es rápida. TCmax en plasma - 2-4 horas Comunicación con proteínas plasmáticas - 90-95%. Atraviesa la barrera hematoencefálica . Durante la lactancia en una pequeña cantidad penetra en la leche materna. El metabolismo está en el hígado . La excreción del plasma es bifásica, la vida media de la primera fase es de 2.7 a 4.5 horas, la segunda es de 21 a 53 horas.Los metabolitos (45-65%) se excretan por los riñones , el fármaco sin cambios se encuentra en la orina en trazas . montos
Fiebre del heno , rinitis alérgica , urticaria , dermatosis pruriginosas , eczema (agudo y crónico), dermatitis de contacto , alergias a medicamentos , picaduras de insectos - para tabletas y jarabe. Angioedema , shock anafiláctico , reacciones anafilactoides , reacciones alérgicas y pseudoalérgicas (prevención), enfermedad del suero , vasculitis hemorrágica , iridociclitis aguda - para inyección.
Hipersensibilidad , embarazo , lactancia, edad infantil (hasta 1 año), uso simultáneo de inhibidores de la MAO, enfermedades del tracto respiratorio inferior (incluyendo asma bronquial ).
Con cuidadoGlaucoma de ángulo cerrado , estenosis pilórica , hiperplasia prostática , acompañada de retención urinaria, obstrucción del cuello de la vejiga , tirotoxicosis , enfermedades del sistema cardiovascular (incluida la hipertensión arterial ), edad infantil (hasta 6 años - para tabletas, 1 año - para jarabe y solución inyectable).
En el interior, antes de las comidas, 1 mg 2 veces al día, si es necesario, la dosis aumenta a 3-6 mg / día.
A los niños de 6 a 12 años se les recetan 0,5 mg por la mañana y por la noche (2 veces al día), de 1 a 6 años: 0,67 mg de jarabe (1 cucharadita ).
Por vía intramuscular e intravenosa, se prescriben 2 mg 2 veces al día (mañana y noche), para niños, por vía intramuscular a 25 mcg / kg / día, divididos en 2 inyecciones.
Para prevenir reacciones alérgicas, se administran 2 mg por vía intravenosa lentamente (durante 2-3 minutos o más). Inmediatamente antes de la inyección, el contenido de la ampolla se diluye con solución de NaCl al 0,9% o solución de dextrosa al 5% en una proporción de 1:5.
Fatiga, somnolencia, dolor de cabeza , mareos , temblores , sedación, debilidad, sensación de cansancio, letargo, alteración de la coordinación de movimientos, raramente - un efecto estimulante (generalmente en niños): ansiedad, irritabilidad, agitación, nerviosismo, insomnio , histeria , euforia , temblor , convulsiones ; parestesia , neuritis .
De los órganos de los sentidosViolación de la claridad de la percepción visual, diplopía , laberintitis aguda , tinnitus .
Del aparato digestivoSequedad de boca, disminución del apetito , náuseas , vómitos , diarrea o estreñimiento , gastralgia .
Del sistema urinarioMicción frecuente o difícil.
Del sistema respiratorioEspesamiento de las secreciones bronquiales y dificultad en la separación del esputo , sensación de presión en el pecho, insuficiencia respiratoria, congestión nasal.
Del lado del sistema cardiovascular.Disminución de la presión arterial (más a menudo en ancianos), palpitaciones , extrasístoles .
Del lado de los órganos hematopoyéticos.Anemia hemolítica , trombocitopenia , agranulocitosis .
reacciones alérgicasReacciones cutáneas, broncoespasmo , disnea (administración parenteral), fotosensibilidad , shock anafiláctico .
Estimulación del sistema nervioso central (más a menudo en niños), manifestaciones de acción anticolinérgica : sequedad de boca, dilatación pupilar fija , enrojecimiento de la sangre en la cara, trastornos del tracto gastrointestinal .
TratamientoSi el vómito no se produce de forma espontánea, lavado gástrico . Lavado gástrico con solución de NaCl al 0,9% (después de 3 horas o más desde el momento de tomar el medicamento), el nombramiento de laxantes salinos y terapia sintomática.
Durante el período de tratamiento se debe abandonar por completo el consumo de bebidas alcohólicas .
Cuando se trata con el medicamento, es necesario un control cuidadoso de los niños y pacientes de edad avanzada que son hipersensibles a los medicamentos antihistamínicos.
Es necesario excluir la posibilidad de inyecciones intraarteriales, ya que la solución inyectable contiene etanol .
Para evitar la distorsión de los resultados de las pruebas de punción cutánea para alérgenos , el medicamento debe suspenderse 72 horas antes de la prueba de alergia.
Durante el período de tratamiento con el medicamento, se debe tener cuidado al conducir vehículos y otras actividades potencialmente peligrosas que requieren una mayor concentración de atención y velocidad de reacciones psicomotoras.
Potencia el efecto de sedantes, hipnóticos, fármacos antipsicóticos ( neurolépticos ), fármacos para anestesia general y otros fármacos que deprimen el sistema nervioso central. Potencia el efecto de los m-anticolinérgicos. Incompatible con el uso simultáneo de inhibidores de la MAO y etanol.