Relajantes musculares ( lat. myorelaxantia ; de otro griego μῦς - músculo + relaxans , relaxantis - debilitamiento, aflojamiento) - medicamentos que reducen el tono de los músculos esqueléticos con una disminución de la actividad motora hasta la inmovilización completa.
El mecanismo de acción: el bloqueo de los receptores colinérgicos H en las sinapsis detiene el suministro de impulsos nerviosos a los músculos esqueléticos y los músculos dejan de contraerse. La relajación va de abajo hacia arriba, desde la punta de los dedos de los pies hasta los músculos faciales. El diafragma se relaja al final . La conductividad se restablece en el orden inverso. El primer signo subjetivo del final de la relajación muscular son los intentos del paciente de respirar por sí mismo. Signos de descurarización completa: el paciente puede levantar y sostener la cabeza durante 5 segundos, apretar fuertemente la mano y respirar por sí mismo durante 10-15 minutos sin signos de hipoxia .
Objetivamente, el grado de exposición a los relajantes musculares se determina utilizando los siguientes métodos: electromiografía , acelomiografía , neuroestimulación periférica , mecanomiografía .
El tiempo de acción de los relajantes musculares se prolonga en presencia de tales factores: hipotensión , hipoxia , hipercapnia , acidosis metabólica , hipovolemia , alteración de la microcirculación , hipopotasemia , anestesia profunda , hipotermia , edad avanzada del paciente.
El efecto sobre los receptores colinérgicos M del corazón, los músculos lisos y el nervio vago depende del fármaco y la dosis. Algunos relajantes musculares pueden desencadenar la liberación de histamina .
No atraviese la barrera hematoencefálica (BBB) . El cruce de la barrera placentaria (PB) depende del fármaco y de la dosis. No soluble en grasas. La unión a las proteínas de la sangre depende del fármaco.
La principal vía de administración es la intravenosa, pero algunos relajantes musculares también se toman por vía oral (p. ej., tizanidina ).
| Relajantes despolarizantes | Relajantes no despolarizantes | ||
|---|---|---|---|
| Acción ultracorta | acción corta | acción media | Actuacion larga |
| suxametonio
(listenona, ditilina, succinilcolina) |
mivacurio
(mivacrón) |
Atracurio (Trakrium) Vecuronio (Norcuron) Rocuronio (Esmeron) Cisatracurio (Nimbex) |
Pipecuronio (arduano)
Pancuronio (Pavulon) |
De acuerdo con las características de la interacción con los receptores, los relajantes musculares se dividen en dos grupos:
Relajantes musculares despolarizantes : al entrar en contacto con los receptores, provocan una despolarización persistente de la membrana de la sinapsis, acompañada de una contracción caótica de corta duración de las fibras musculares ( miofasciculaciones ), convirtiéndose en relajación muscular. Con la despolarización persistente, la transmisión neuromuscular se detiene. La relajación muscular es de corta duración, se produce debido a la retención de canales de membrana abiertos y la imposibilidad de repolarización. Metabolizado por pseudocolinesterasa, excretado por los riñones. No hay antídoto.
Indicaciones para el uso de relajantes musculares despolarizantes:
1. Intervenciones quirúrgicas y manipulaciones de diagnóstico a corto plazo.
2. La intubación como factor de riesgo y uno de los momentos clave en el inicio de la operación. En caso de un intento fallido de intubación, la operación puede cancelarse, pero el efecto de los relajantes musculares despolarizantes no puede, lo que a su vez requerirá ventilación mecánica prolongada.
Posibles complicaciones con la introducción de relajantes musculares despolarizantes:
Contraindicaciones:
Preparativos:
De momento, por posibles complicaciones, en la clínica solo se utiliza listenone , pero poco a poco se está sustituyendo por relajantes musculares no despolarizantes de acción corta.
Relajantes musculares no despolarizantes : bloquean los receptores y los canales de membrana sin abrirlos, sin causar despolarización. La duración de la acción y las propiedades dependen del fármaco.
Fármacos: tubocurarina , pipecuronio , atracurio , pancuronio , vecuronio , metocurina , rocuronio , mivacurio , doxacurio .
Tabla comparativa de propiedades de relajantes musculares no despolarizantes:
| una droga | comienzo de la acción | tiempo de acción | dosis inicial | dosis de mantenimiento | metabolismo | cría | histamina | vago | PB |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| tubocurarina | 1-2 minutos | 25-30 minutos | 0,3-0,5 mg/kg IV. | en 1.5-2 p. menos que inicial | No | Orina 90% Bilis 10% | Sí | No | Sí |
| pipecuronio | 4-5 minutos | 40-60 minutos | 0,06-0,1 mg/kg. | 1/3 de la dosis inicial. | No | Orina 70% Bilis 30% | No | No | No |
| atracurio | 2-3 min. | 15-30 minutos | 0,3-0,6 mg/kg. | 0,1 mg/kg | sí, hígado, eliminación de Hoffman | Orina 5% Bilis 5% | Sí | No | No |
| pancuronio | 2-3 min. | 30-60 minutos | 0,08-0,12 mg/kg. | 0,01 mg/kg | si, higado | Orina 40% Bilis 10% | No | Sí | Sí |
| vecuronio | 3-4min. | 20-30 minutos | 0,08 - 0,1 mg/kg. | 0,03 mg/kg | Realmente no | Orina 30% Bilis 70% | No | No | No |
| rocuronio | 30-60 seg. | 20-30 minutos | 0,45-0,6 mg/kg. | 0,15 mg/kg | No | Orina 40% Bilis 60% | No | Sí | No |
| mivacurio | 1-3 min. | 13-15 min. | 0,15-0,25 mg/kg. | 0,1 mg/kg | si, pseudocolinesterasa | Orina 90% Bilis 10% | Sí | No | Sí |
| doxacurio | 4-6 min. | 60-90 minutos | 0,05 mg/kg. | 0,005 mg/kg | si, pseudocolinesterasa | Orina 90% Bilis 10% | No | No | Sí |
Antídoto: Brydan . Fármaco - antagonista: Prozerin .
Los fármacos anticolinesterásicos bloquean la colinesterasa, aumenta la cantidad de acetilcolina y desplaza competitivamente a un relajante muscular no despolarizante. Prozerin se utiliza a una dosis de 0,03-0,05 mg/kg de peso corporal. Se administran 0,5 ml de atropina al 0,1% 2-3 minutos antes de su uso para nivelar los efectos secundarios de la prozerina . por vía intravenosa. La descurarización está contraindicada en el bloqueo muscular profundo y cualquier alteración del equilibrio hidroelectrolítico. Si la acción de la prozerina termina antes que la acción del relajante muscular, puede ocurrir una recurarización : la reanudación de la relajación muscular debido a la activación de la colinesterasa y una disminución en la cantidad de acetilcolina en la hendidura sináptica.
Antiespasmódicos : sustancias medicinales que alivian los espasmos de los músculos lisos de los órganos internos, vasos sanguíneos, etc., que interrumpen diversas funciones de los órganos. Los antiespasmódicos se utilizan para diversas enfermedades. Por ejemplo: asma bronquial , cólico - renal , hepático , etc.