Clenbuterol

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Clenbuterol
Clenbuterol
Compuesto químico
IUPAC (RS)-4-amino-3,5-dicloro-alfa-[[(1,1-dimetiletil)amino)metil]bencenometanol (como monoclorhidrato )
Fórmula bruta C 12 H 18 Cl 2 N 2 O
Masa molar 277.19
CAS
PubChem
banco de drogas
Compuesto
Clasificación
ATX
Farmacocinética
Biodisponible 89-98% por vía oral
Metabolismo ?
Media vida 36-39 horas
Excreción ?
Formas de dosificación
tabletas, jarabe
Otros nombres
Clenbuterol, Dilaterol, Spiropent, Ventipulmin
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Clenbuterol  es un agonista β2 selectivo . Al estimular los receptores β2 -adrenérgicos , tiene un potente efecto broncodilatador .

Acción farmacológica

Agonista β2 selectivo, tiene efecto broncodilatador y secretolítico. Excita los receptores β2-adrenérgicos , estimula la adenilato ciclasa , aumenta la concentración de cAMP en las células , lo que, al afectar el sistema de proteína quinasa , priva a la miosina de la capacidad de combinarse con la actina y promueve la relajación de los bronquios . Inhibe la liberación de mediadores de los mastocitos que contribuyen al broncoespasmo y la inflamación de los bronquios. Reduce el edema o congestión en los bronquios, mejora el aclaramiento mucociliar . En grandes dosis, provoca taquicardia , temblor de los dedos. El inicio del efecto broncodilatador después de la inhalación  es después de 15 minutos, el máximo es después de 2-3 horas, la duración de la acción es de 12 horas.

Farmacocinética

La absorción  es alta. Se crean concentraciones terapéuticamente efectivas en plasma 15 minutos después de una dosis única y persisten durante 7-24 horas.Se excreta principalmente por vía renal. T1/2 - 3 horas.

Indicaciones

EPOC , síndrome bronquial obstructivo , asma bronquial .

Contraindicaciones

Hipersensibilidad , tirotoxicosis , taquiarritmia , GOKMP , infarto de miocardio (período agudo), embarazo (I trimestre), período prenatal.

Efectos secundarios

Taquicardia , extrasístole , disminución o (más a menudo) aumento de la presión arterial .

Desde el lado del sistema nervioso

Temblor de dedos, ansiedad, dolor de cabeza .

Desde el sistema digestivo

Sequedad de boca, acidez estomacal, náuseas .

Reacciones alérgicas

Erupción cutánea , urticaria .

Otros

Hipopotasemia .

Sobredosis

Síntomas

Temblor leve de las extremidades.

Tratamiento

Reducir la dosis del fármaco, terapia sintomática.

Instrucciones especiales

Tal vez el desarrollo de resistencia y el síndrome de "rebote" . Debe dejar de tomar el medicamento poco antes del parto, ya que el clenbuterol tiene un efecto tocolítico. No permita que el medicamento entre en contacto con los ojos, especialmente con glaucoma .

Interacción

Antagonismo con β-bloqueadores. Reduce el efecto de los fármacos hipoglucemiantes. Aumenta el riesgo de desarrollar trastornos de la conducción intracardíaca cuando se administra simultáneamente con inhibidores de la MAO y teofilina . Aumenta la toxicidad de los glucósidos cardíacos y el riesgo de desarrollar arritmias . En combinación con fármacos simpaticomiméticos aumentan mutuamente la toxicidad .

Uso en deportes

Clenbuterol ha sido prohibido en los deportes desde 1992. Se determina durante el control antidopaje durante mucho tiempo, ya que se acumula en el tejido adiposo y se libera durante el ejercicio o la competición. Popular entre los culturistas de nivel amateur que no están sujetos al control antidopaje. Se cree que Clenbuterol tiene un efecto de quema de grasa.

Una de las posibles formas de introducir el clembuterol en el organismo de un deportista puede ser la carne, ya que en algunos países ( China , México ) se utiliza para aumentar el peso de los animales de engorde.

En 2012, los atletas olímpicos chinos siguieron una dieta vegetariana antes de los Juegos Olímpicos de Londres. Esto se hizo por miedo a entrar en su cuerpo junto con la carne de una sustancia prohibida: el clembuterol. La violación de la prohibición se castigaba con la exclusión de la selección nacional.

El 8 de septiembre de 2016, el jugador chino del Shandong Luneng Football Club, Jin Jingdao , fue suspendido por 60 días por la Confederación Asiática de Fútbol después de dar positivo por clembuterol en un partido de la Liga de Campeones de la AFC de 2016 contra el FC Seúl . [una]

Notas

  1. Church, Jin Jingdao de Michael Shandong Luneng suspendido por infracción de dopaje . ESPNFC.com (9 de septiembre de 2016). Consultado el 10 de septiembre de 2016. Archivado desde el original el 13 de septiembre de 2016.

Enlaces

  • Artículo "CLENBUTEROL. Lo que no sabías" // Revista "Mundo de Hierro"