Clindamicina

La clindamicina es un antibiótico  semisintético del grupo de las lincosamidas [1] , un análogo de la lincomicina , que prácticamente la ha reemplazado en la mayoría de los países debido a su perfil farmacológico mejorado. Tiene un espectro bastante estrecho de actividad antimicrobiana: es principalmente efectivo contra anaerobios que no forman esporas y cocos grampositivos (excepto MRSA ), y también es moderadamente activo contra algunas infecciones por protozoos . Se puede utilizar tanto sistémica como localmente.

En Rusia y Bielorrusia, se produce bajo las marcas comerciales " Dalatsin ", "Zerkalin", "Klindatop", "Klindacil", "Klindes", "Klindovit" [2] . Las formas de dosificación de clindamicina en forma de cápsulas y solución para administración intravenosa e intramuscular están incluidas en la lista de medicamentos vitales y esenciales.

Propiedades

La clindamicina es un derivado de la lincomicina , que se sintetiza reemplazando el grupo 7(R)-hidroxilo por 7(S)-cloro. Primero obtenido de la reacción de lincomicina y cloruro de tionilo , los métodos de síntesis mejorados implican la reacción de lincomicina con dicloruro de trifenilfosfina o una mezcla de trifenilfosfina con tetracloruro de carbono [3] .

En formas de dosificación terminadas, se utiliza en forma de sales solubles en agua: clorhidrato, fosfato o palmitato de clorhidrato [1] .

Farmacología

La clindamicina inhibe la síntesis de proteínas en las bacterias al unirse a la subunidad 50S de los ribosomas bacterianos (con la subunidad 23S del ARNr ). Puede tener un efecto bacteriostático o bactericida, según el tipo de microorganismos, la concentración del fármaco y el sitio de infección [4] .

En comparación con la lincomicina, la clindamicina tiene una mayor actividad antimicrobiana in vitro (a excepción de las cepas resistentes a la lincomicina), y también actúa (a dosis altas) sobre algunos protozoos: Plasmodium falciparum , toxoplasma y pneumocystis . Tiene una biodisponibilidad muy alta (90 %), independientemente de la ingesta de alimentos (por ejemplo, la lincomicina se absorbe en el tracto gastrointestinal en un 30 % cuando se toma con el estómago vacío y cuando se toma después de una comida, solo en un 5 %). A diferencia de la lincomicina, tiene una vida media más corta [5] .

Farmacocinética

La concentración máxima del medicamento en el suero sanguíneo cuando se toma por vía oral ocurre dentro de los 45 a 60 minutos, con inyección intramuscular, dentro de 1 a 3 horas. El volumen de distribución es aproximadamente igual a 2 l / kg, se observan altas concentraciones de la droga en el tejido óseo y en la orina. La clindamicina no penetra la barrera hematoencefálica , incluso con inflamación de las meninges, no se observan niveles significativos del fármaco en el líquido cefalorraquídeo. Este antibiótico atraviesa bien la placenta, se encuentran concentraciones significativas en la leche materna [4] .

La clindamicina se metaboliza casi por completo en el hígado a dos metabolitos activos y algunos inactivos. La vida media de eliminación en adultos es de 2 a 3 horas, un promedio de 2,4 horas [6] , en recién nacidos prematuros: 8,7 horas, en bebés nacidos a término: 3,6 horas, en niños: 2 horas, en ancianos: 4 horas . Aproximadamente el 10% del fármaco en forma de metabolitos biológicamente activos se excreta en la orina, el 3,6% en las heces, el resto en forma de metabolitos inactivos, principalmente con la bilis y luego con las heces [4] .

La microflora, especialmente los estafilococos, desarrollan rápidamente resistencia a la clindamicina y la lincomicina. También es posible la resistencia cruzada de clindamicina con macrólidos [7] .

Aplicación

Para el tratamiento de infecciones graves causadas por bacterias anaerobias sensibles , que incluyen: bacteroides , peptoestreptococos , clostridios , estreptococos anaerobios y microaerófilos . Puede usarse en invasiones polimicrobianas como infecciones intraabdominales y pélvicas, neumonía por aspiración , osteomielitis , úlceras del pie diabético y enfermedades dentales . También se puede utilizar (principalmente como fármaco de segunda línea) en el tratamiento de infecciones causadas por Staphylococcus aureus sensible a la meticilina e infecciones respiratorias causadas por Streptococcus pneumoniae y Streptococcus pyogenes - en pacientes con intolerancia a los antibióticos de primera línea, o infectados con microorganismos resistentes a ellos. Por vía intravaginal para el tratamiento de la vaginosis bacteriana [8] causada por Gardnerella vaginalis , Atopobium vaginale y otros microorganismos. La clindamicina reduce la producción de toxinas de las bacterias Staphylococcus aureus y Streptococcus pyogenes y, por lo tanto, puede ser particularmente útil en el tratamiento de la fascitis necrosante [6] . La clindamicina también se usa para tratar la toxoplasmosis.

Las formas tópicas de clindamicina reducen la concentración de ácidos grasos libres en la piel e inhiben el crecimiento de Propionibacterium acnes ( Corynebacterium acnes ), anaerobios que infectan las glándulas sebáceas y los folículos. En este sentido, el medicamento también se usa externamente para el curso del tratamiento del acné [6] .

Notas

1. ↑ 1 2 Clindamicina . ReLeS.ru (10 de abril de 2006). Consultado el 13 de agosto de 2013. Archivado desde el original el 20 de agosto de 2013. (indefinido)
2. ↑ Registro Estatal de Medicamentos . Ministerio de Salud de la Federación Rusa (12 de agosto de 2013). Consultado el 27 de octubre de 2015. Archivado desde el original el 20 de agosto de 2013. (indefinido)
3. ↑ Bannister, B. Lincosaminides // Enciclopedia de tecnología química de Kirk-Othmer . — 2000.
4. ↑ 1 2 3 Clindamicina  . _ Medscape (WebMD LLC). Fecha de acceso: 27 de octubre de 2015. Archivado desde el original el 4 de noviembre de 2015.
5. ↑ Strachunsky L. S., Kozlov S. N. Clindamicina // Quimioterapia antimicrobiana moderna. Una guía para médicos . - M. : Borges, 2002. - 432 p. — ISBN 5-94630-002-4 .
6. ↑ 1 2 3 Clindamicina  . _ Banco de Medicamentos Versión 4.3. Fecha de acceso: 28 de octubre de 2015. Archivado desde el original el 31 de octubre de 2015.
7. ↑ Yu. B. Belousov. Un grupo de lincosamidas (enlace inaccesible) . Una guía práctica para la quimioterapia antiinfecciosa . NIIAH SGMA (10 de septiembre de 2002). Consultado el 14 de agosto de 2013. Archivado desde el original el 16 de noviembre de 2012. (indefinido) 
8. ↑ Ailamazyan E.K. Ginecología . - San Petersburgo. : SpecLit, 2013. - S. 200. - 415 p. - ISBN 978-5-299-00527-1 . Archivado el 31 de diciembre de 2021 en Wayback Machine .

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