| Levocetirizina | |
|---|---|
| Levocetirizina | |
| Compuesto químico | |
| IUPAC |
Ácido 2-[2-[4-[( R )-(4-clorofenil)-fenil-metil] piperazina-1-il] etoxi] acético |
| Fórmula bruta | C 21 H 25 ClN 2 O 3 |
| Masa molar | 388,888 g/mol |
| CAS | 130018-77-8 |
| PubChem | 1549000 |
| banco de drogas | 06282 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| ATX | R06AE09 |
| Farmacocinética | |
| Biodisponible | alto |
| Unión a proteínas plasmáticas | 90% |
| Metabolismo | hígado 14% CYP3A4 |
| Media vida | de 6 a 10 horas |
| Excreción | Riñones e intestinos |
| Formas de dosificación | |
| tabletas recubiertas | |
| Otros nombres | |
| Alerzin Aleron Aleron-NEO | |
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La levocetirizina es un antihistamínico , el isómero activo de la cetirizina .
Uno de los dos enantiómeros de cetirizina ; antagonista competitivo de la histamina ; bloquea los receptores de histamina H1. Influye en la etapa dependiente de histamina de las reacciones alérgicas ; reduce la permeabilidad vascular. Previene el desarrollo y facilita el curso de las reacciones alérgicas, tiene un efecto antiexudativo, antipruriginoso; Prácticamente nula acción anticolinérgica y antiserotonina. En dosis terapéuticas, prácticamente no tiene efecto sedante. La acción comienza 12 minutos después de tomar una dosis única en el 50% de los pacientes, después de 1 hora, en el 95% y dura más de 24 horas.
La farmacocinética es lineal y prácticamente no difiere de la farmacocinética de la cetirizina . Se absorbe rápidamente cuando se toma por vía oral; la ingesta de alimentos no afecta la integridad de la absorción, pero reduce su velocidad. Biodisponibilidad - 100%. TCmax - 0,9 h, Cmax - 207 ng / ml. El volumen de distribución es de 0,4 l/kg. El enlace con los proteínas - 90 %. El metabolismo primario en el hígado no ocurre. Menos del 14 % del fármaco sufre un metabolismo secundario en el hígado por O-desalquilación con la formación de un metabolito farmacológicamente inactivo (a diferencia de otros antagonistas de los receptores de histamina H1, que se metabolizan en el hígado mediante el sistema de citocromos ). T ½ - 7-10 horas Aclaramiento total - 0,63 ml/min/kg. Completamente excretado del cuerpo dentro de las 96 horas. Excretado por vía renal (85,4%). En insuficiencia renal (CC inferior a 40 ml / min), el aclaramiento disminuye (en pacientes en hemodiálisis , en un 80%), T 1/2 , se alarga. Menos del 10% se elimina durante la hemodiálisis. Penetra en la leche materna .
Tratamiento sintomático de la rinitis alérgica y la conjuntivitis ( picazón , estornudos, rinorrea , lagrimeo, hiperemia conjuntival ), urticaria , incluida la urticaria idiopática crónica; dermatosis alérgicas , acompañadas de picazón y erupciones cutáneas.
Hipersensibilidad (incluso a derivados de piperazina ), insuficiencia renal crónica grave (CC inferior a 10 ml/min), embarazo , lactancia , comprimidos para niños (hasta 6 años).
Insuficiencia renal crónica, edad avanzada (posiblemente disminución de la tasa de filtración glomerular ).
En el interior, durante las comidas o con el estómago vacío, bebiendo una pequeña cantidad de agua
Gotas de Alerzin para niños de 6 a 12 meses: 1,25 mg (5 gotas) x 1 vez / día;
niños de 1 a 6 años: 1,25 mg (10 gotas) x 2 veces / día.
La dosis recomendada para adultos y niños mayores de 6 años, pacientes de edad avanzada (sujetos a función renal normal) es de 5 mg (1 comprimido).
En insuficiencia renal crónica (CC 30-49 ml / min) - 5 mg (1 tableta) en días alternos, con CC 10-29 ml / min - 5 mg (1 tableta) en 3 días.
Dolor de cabeza , somnolencia , boca seca, fatiga, raramente - migraña , mareos , dispepsia , reacciones alérgicas ( angioedema , erupción cutánea, urticaria, prurito).
Síntomas: somnolencia (en adultos), agitación, ansiedad, seguida de somnolencia (en niños).
Tratamiento: inmediatamente después de tomar el medicamento en el interior, es necesario lavar el estómago o inducir el vómito artificial. Se recomienda el nombramiento de carbón activado , terapia de mantenimiento . No existe un antídoto específico . La hemodiálisis no es eficaz.
Durante el período de tratamiento, es necesario abstenerse de participar en actividades potencialmente peligrosas que requieren una mayor concentración de atención y velocidad de las reacciones psicomotoras, así como del uso de etanol ( alcohol ).
La teofilina (400 mg/día) reduce el aclaramiento total de la levocetirizina en un 16 %, mientras que la cinética de la teofilina no cambia. El uso conjunto con macrólidos o ketoconazol no provocó cambios significativos en el electrocardiograma .