Los macrólidos son un grupo de fármacos, en su mayoría antibióticos , cuya estructura química se basa en un anillo macrocíclico de lactona de 14 o 16 miembros , al que se unen uno o más residuos de carbohidratos . Los macrólidos pertenecen a la clase de los policétidos , compuestos de origen natural.
Los macrólidos también incluyen:
Además, el grupo de los macrólidos incluye nominalmente el fármaco inmunosupresor tacrolimus , cuya estructura química es un anillo de lactona de 23 miembros.
Los macrólidos se encuentran entre los antibióticos menos tóxicos. Los antibióticos macrólidos son uno de los grupos de antimicrobianos más seguros y son bien tolerados por los pacientes. Al usar macrólidos, no hubo casos de hemato y nefrotoxicidad, desarrollo de condro y artropatía, efectos tóxicos en el sistema nervioso central, fotosensibilidad y una serie de reacciones adversas a medicamentos características de otras clases de medicamentos antimicrobianos, en particular anafilácticos. Las reacciones adversas, los síndromes alérgicos tóxicos graves y la diarrea asociada a antibióticos son extremadamente raras [1] .
La eritromicina , que inició la clase de los macrólidos, fue obtenida en 1952 por científicos de la compañía farmacéutica estadounidense Eli Lilly [2] a partir del actinomiceto del suelo Streptomyces erythreus y se utilizó para tratar infecciones provocadas por bacterias grampositivas como fármaco alternativo en pacientes alérgicos. a las penicilinas . La eritromicina ha conservado su lugar en el arsenal de los médicos hasta el día de hoy.
La expansión del campo de acción de los macrólidos se produjo en los años 70-80 debido a su alta actividad contra patógenos intracelulares como micoplasmas , clamidia , campylobacter y legionella .
Esto sirvió como incentivo para el desarrollo y la introducción en la clínica de nuevos fármacos macrólidos con parámetros farmacocinéticos y microbiológicos mejorados, así como para un estudio más detallado de algunos de los primeros macrólidos, por ejemplo, la espiramicina .
En 1996, se descubrió un nuevo grupo de macrólidos de 18 mer de la esponja de Nueva Caledonia Leucascandra caveolata , llamado Leucascandrolide A [3] .
Los antibióticos macrólidos se dividen en varios grupos según los métodos de preparación y la base estructural química.
| 14 miembro | 15 miembros ( azalides ) | 16 miembro | |
|---|---|---|---|
| natural | eritromicina oleandomicina |
midecamicina espiramicina leucomicina josamicina | |
| prodrogas | ésteres de eritromicina: propionil, etilsuccinato sales de eritromicina: estearato, ascorbato, fosfato, succinato sales de ésteres de eritromicina: estolato, propionil mercaptosuccinato, acistrat, acetilcisteína sales de oleandomicina: clorhidrato, fosfato ésteres de oleandomicina: troleandomicina |
sales de midecamicina: acetato (miocamicina) | |
| semi sintetico | roxitromicina claritromicina diritromicina fluritromicina cetólidos: telitromicina |
azitromicina | rokitamicina |
| Antibacterianos para uso sistémico ( J01. ) | |
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| Antibióticos : inhibidores de la síntesis de proteínas ( códigos ATC J01AA , J01BA , J01F , J01G , J01XC ) | |||||||||||
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| 30S |
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| 50S |
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| EF-G |
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| * — el medicamento no está registrado en Rusia | |||||||||||