| octreótido | |
|---|---|
| Compuesto químico | |
| IUPAC |
(4 R ,7 S ,10 S ,13 R ,16 S ,19 R )-10-(4-aminobutil)-19- [[(2 R )-2-amino-3-fenil-propanoil]amino]- 16 -bencil- N -[(2 R ,3 R )-1,3-dihidroxibutan-2-il]-7- (1-hidroxietil)-13-(1 H -indol-3-ilmetil)-6,9 , 12 ,15,18-pentaoxo-1,2-ditia-5,8,11,14,17- pentazacicloicosano-4-carboxamida |
| Fórmula bruta | C 49 H 66 N 10 O 10 S 2 |
| Masa molar | 1019,24 g/mol |
| CAS | 83150-76-9 |
| PubChem | 448601 |
| banco de drogas | DB00104 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| ATX | H01CB02 |
| Farmacocinética | |
| Biodisponible | 60% ( IM ), 100% ( SC ) |
| Unión a proteínas plasmáticas | 40–65% |
| Metabolismo | Hepático |
| Media vida | 1,7–1,9 horas |
| Excreción | Orina (32%) |
| Métodos de administración | |
| Subcutánea , intramuscular , intravenosa | |
Octreotide (nombre comercial Sandostatin y otros) es un octapéptido que imita farmacológicamente a la somatostatina natural , aunque también es un inhibidor más potente de la hormona del crecimiento , el glucagón y la insulina que la hormona natural. Fue sintetizado por primera vez en 1979 por el químico Wilfried Bauer.
Octreotide se usa para tratar individuos con tumores productores de hormona de crecimiento , acompañados de acromegalia y gigantismo , en los casos en que la cirugía está contraindicada; para el tratamiento de pacientes con tumores pituitarios que secretan hormona estimulante de la tiroides (tirotropinoma); para el tratamiento de la diarrea y los sofocos asociados con el síndrome carcinoide en pacientes con tumores que secretan péptido intestinal vasoactivo (VIPomas).
Octreotide a menudo se administra como una infusión para el tratamiento de la hemorragia aguda por várices esofágicas en el hígado, en la cirrosis hepática, sobre la base de que reduce la presión venosa , aunque la evidencia disponible sugiere que este efecto es temporal y no mejora la supervivencia. . [una]
La octreotida se utiliza en medicina nuclear para la obtención de imágenes , con inyección de indio-111 (Octreoscan) para la obtención de imágenes no invasivas de tumores neuroendocrinos y otros tumores que expresan receptores de somatostatina. [2] El carbono-11 [3] y el galio-68 también se utilizan para aumentar la sensibilidad de la tomografía por emisión de positrones (PET).
Octreotida también se puede marcar con varios radionúclidos como itrio-90 o lutecio-177 para el tratamiento de tumores neuroendocrinos metastásicos.
Octreotide también se puede usar en el tratamiento de la acromegalia, el crecimiento excesivo (GH).
Octreotide ayuda en el tratamiento de la fístula al reducir la secreción GI e inhibir el peristaltismo GI , controlando y reduciendo así su producción. Sin embargo, su acción no ha sido probada y tiene muchos efectos secundarios.
Octreotide no se ha estudiado adecuadamente para el tratamiento de niños y mujeres embarazadas y lactantes. El medicamento se administra en estos grupos de pacientes solo si el análisis de riesgo es positivo. [4] [5]
Los efectos adversos más comunes (más del 10% de los pacientes) son dolor de cabeza, hipotiroidismo , cambios en la conducción cardíaca , reacciones gastrointestinales (incluyendo convulsiones , náuseas/vómitos y diarrea o estreñimiento), cálculos biliares , disminución de la síntesis de insulina , hiperglucemia [6] o hipoglucemia , y reacciones (normalmente transitorias) en el lugar de la inyección. Ritmo cardíaco lento , reacciones cutáneas como picazón , hiperbilirrubinemia , hipotiroidismo , mareos y dificultad para respirar también se observan con bastante frecuencia (más del 1%). Los efectos secundarios raros incluyen reacciones anafilácticas agudas , pancreatitis y hepatitis . un estudio informó una posible asociación con la artritis reumatoide . [7]
Algunos estudios reportan alopecia en pacientes tratados con octreotide. [8] Las ratas que fueron tratadas con octreotida mostraron signos de disfunción eréctil en 1998. [9]
Se ha observado un intervalo QT prolongado en pacientes, pero no está claro si se trata de una reacción al fármaco o de un signo de enfermedad.
| octreótido | |
|---|---|
| Identificadores | |
| Símbolo | N / A |
| superfamilia OPM | 167 |
| Proteína OPM | 1soc |
Octreotida es útil en el manejo de sobredosis de sulfonilureas, fármacos antihiperglucemiantes, dextrosa parenteral recidivante o refractaria. El mecanismo de acción es la supresión de la secreción de insulina.
Octreotida puede reducir la reabsorción intestinal de ciclosporina , por lo que es posible que deba aumentar su dosis. [10] Interactúa fuertemente con la insulina . aumenta la biodisponibilidad de la bromocriptina ; Debe aplicarse con precaución.
Dado que la octreotida se parece a la somatostatina en los procesos fisiológicos, puede:
Octreotide se absorbe rápida y completamente después de la administración subcutánea. La concentración plasmática máxima se alcanza después de 30 minutos. La vida media de eliminación es de 100 minutos (1,7 horas) en promedio cuando se aplica por vía subcutánea; después de la inyección intravenosa , la sustancia se excreta en dos fases con una vida media de 10 y 90 minutos, respectivamente.
Octreotide también se usa fuera de etiqueta para tratar la diarrea refractaria grave por otras causas. Se utiliza en toxicología para tratar la hipoglucemia recurrente a largo plazo. También se ha utilizado con diversos grados de éxito en niños con nesidoblastosis para ayudar a reducir la hipersecreción de insulina. [13]
La octreotida se ha utilizado experimentalmente para tratar la obesidad , especialmente la obesidad causada por lesiones del hipotálamo , un área del cerebro que regula la ingesta de alimentos y el gasto de energía. [14] . [quince]
Las propiedades medicinales de Octreotide también se han investigado en pacientes con dolor por pancreatitis crónica . [16] . [17] . [Dieciocho]
Un pequeño estudio sugirió que la octreotida puede ser eficaz en el tratamiento de la hipertensión intracraneal idiopática . [19] [20]