La somatostatina es una hormona de las células delta de los islotes de Langerhans del páncreas , así como una de las hormonas del hipotálamo . Según su estructura química, es una hormona peptídica.
La somatostatina existe en dos formas biológicamente activas, derivadas del mismo precursor y que difieren en la longitud del N-terminal: SST-14 (14 aminoácidos: AGCKNFFWKTFTSC, enlace disulfuro entre residuos de cisteína) y SST-28 (28 aminoácidos ). Además de las somatostatinas, los péptidos estrechamente relacionados cortistatina (PCKNFFWKTFSSCK), tritten (13 aminoácidos N-terminales SST-28) y urotensina II (ETPDCFWKYCV) también están involucrados en la regulación del sistema somatostatinérgico [1] .
La somatostatina inhibe la secreción de la hormona liberadora de somatotropina por el hipotálamo y la secreción de la glándula pituitaria anterior de la hormona somatotrópica y la hormona estimulante de la tiroides .
Además, también inhibe la secreción de varios péptidos hormonalmente activos y la serotonina que se produce en el estómago , los intestinos , el hígado y el páncreas . En particular, reduce la secreción de insulina , glucagón , gastrina , colecistoquinina , péptido intestinal vasoactivo , factor de crecimiento similar a la insulina-1 .
La función de la somatostatina está mediada por al menos 6 subtipos de receptores diferentes (sst1, sst2A, sst2B, sst3, sst4, sst5), pertenecientes a la familia de los receptores acoplados a proteína G con 7 dominios transmembrana . Estos receptores, con la excepción de sst2, están codificados por diferentes genes, mientras que sst2A y sst2B son variantes de empalme del mismo gen. Los receptores de somatostatina se dividen en dos grupos: SRIF1 (sst2, sst3, sst5) y SRIF2 (sst1, sst4), basados en la unión a los análogos clásicos de octapéptido y hexapéptido de la somatostatina (octreotide, lantreotide, seglitide, vapreotide): SRIF1-, pero no receptores SRIF2. Los datos específicos sobre la función de ciertos subtipos de receptores de somatostatina son muy contradictorios [1] .
El efecto farmacológico más común sobre el sistema somatostatinérgico se debe a la inhibición de la liberación de la hormona del crecimiento , lo que hace que este sistema sea muy prometedor en el tratamiento de enfermedades tumorales y acromegalia [2] . Las sustancias que aumentan la liberación de somatostatina pueden exhibir las propiedades de los estimulantes cognitivos [3] .
El Octreotide más común y conocido (y sus genéricos ) es un derivado sintético de la hormona somatostatina, que tiene efectos farmacológicos similares y una duración de acción mucho más prolongada. Suprime el aumento patológico de la secreción de la hormona del crecimiento , las hormonas peptídicas y la serotonina producida en el sistema endocrino gastroenteropancreático . La introducción de octreotida no va acompañada del fenómeno de hipersecreción hormonal por el mecanismo de " retroalimentación negativa " . [cuatro]
En la Federación de Rusia, la somatostatina se produce en forma de solución inyectable al 0,01 % y al 0,005 %, así como en forma de liofilizado para la preparación de una suspensión para administración intramuscular de acción prolongada (Octreotide-depot).
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