Artikaín

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Artikaín
Compuesto químico
Fórmula bruta	C 13 H 20 N 2 O 3 S
CAS	23964-58-1
PubChem	32170
banco de drogas	09009
Compuesto
Clasificación
ATX	N01BB08
Otros nombres
ultracaín
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El clorhidrato de articaína , la articaína , la articaína , el éster metílico del ácido 4-metil-3[2-propilaminopropionamido]-2-tiofecarboxílico es un fármaco, un anestésico local. Utilizado en odontología desde 1978 .

Ultracaine es un anestésico cuyos principios activos son el clorhidrato de articaína y el hidrotartrato de epinefrina ( epinefrina ).

Acción farmacológica

Ultracaine es un anestésico local utilizado para la anestesia por infiltración y conducción . La droga tiene un alto efecto analgésico. El anestésico penetra a través de la membrana en la fibra nerviosa , liberando una base con propiedades lipofílicas como resultado de la hidrólisis en un ambiente ligeramente alcalino de los tejidos corporales (en un ambiente ácido, el efecto del fármaco se reduce). Así, la ultracaína interactúa con los receptores nerviosos , bloquea la entrada de Na + a la célula en la fase de despolarización y bloquea la conducción de impulsos a lo largo de la fibra nerviosa. La anestesia ocurre inmediatamente después de la inyección y dura de 1 a 5 horas.

Indicaciones

Anestesia por infiltración y conducción (incluso en odontología y durante operaciones en la cavidad bucal) [1] .

Contraindicaciones

Hipersensibilidad (incluso a otros anestésicos locales del grupo de las amidas ), anemia megaloblástica por deficiencia de B12 , taquicardia paroxística , fibrilación por taquiarritmia , glaucoma de ángulo cerrado , enfermedades del sistema nervioso central , hipoxia crónica , asma bronquial . Contraindicado en niños menores de 4 años. Se prescribe con precaución a mujeres en trabajo de parto con preeclampsia , sangrado en el último trimestre del embarazo, amnionitis por bloqueo paravertebral .

Efectos secundarios

Del lado del sistema nervioso central y periférico

Son posibles dolor de cabeza, mareos, somnolencia, debilidad, alteración de la conciencia , hasta su pérdida, convulsiones, alteraciones visuales y auditivas, diplopía , síndrome de cauda equina (parálisis de las piernas, parestesia ), parálisis de los músculos respiratorios.

Desde el lado del sistema cardiovascular

Posible disminución de la presión arterial , colapso ( vasodilatación periférica ), bradicardia , arritmias , dolor torácico.

Desde el sistema urinario

Micción involuntaria.

Desde el sistema digestivo

Pueden presentarse náuseas, vómitos, defecación involuntaria .

Del lado de la sangre

Metahemoglobinemia .

Desde el lado del sistema respiratorio

Disnea , apnea .

Reacciones alérgicas

Puede causar reacciones alérgicas como picazón en la piel, erupción cutánea, angioedema , otras reacciones anafilácticas (generalmente shock anafiláctico ), urticaria (en la piel y las membranas mucosas).

Otros

• con anestesia en odontología: entumecimiento y parestesias de labios y lengua, prolongación de la anestesia, bradicardia fetal .
• reacciones locales: hinchazón e inflamación en el lugar de la inyección.

Sobredosis

• Síntomas: mareos, agitación motora, pérdida del conocimiento, disminución de la presión arterial , bradicardia .
• Tratamiento: dar al paciente una posición horizontal, asegurar la vía aérea libre, controlar la frecuencia cardíaca y la presión arterial.
  • con disnea , apnea  - oxígeno , intubación endotraqueal , ventilación mecánica (los analépticos centrales están contraindicados);
  • con convulsiones : barbitúricos de acción corta  lentamente por vía intravenosa con suministro de oxígeno y control hemodinámico simultáneos;
  • en trastornos circulatorios graves y shock: infusión intravenosa de electrolitos, corticosteroides, sustitutos del plasma, albúmina;
  • con colapso vascular y bradicardia creciente: 0,1 mg de epinefrina  por vía intravenosa lentamente , luego en / en el goteo bajo el control de la frecuencia cardíaca y la presión arterial;
  • con taquicardia severa y taquiarritmia - betabloqueantes intravenosos .

El suministro de oxígeno y el control circulatorio son necesarios en todos los casos.

Dosis

• Anestesia por infiltración:
  • amigdalectomía (para cada amígdala) - 5-10 ml;
  • reducción de fracturas - 5-20 ml;
  • sutura perineal - 5-15 ml.

• Anestesia de conducción:
  • anestesia según Lukashevich-Oberst - 2-4 ml,
  • retrobulbar - 1-2 ml,
  • intercostal - 2-4 ml (para cada segmento),
  • paravertebral - 5-10 ml,
  • epidural (epidural) - 10-30 ml,
  • sagrado - 10-30 ml,
  • bloqueo del nervio trigémino - 1-5 ml,
  • bloqueo del nódulo estrellado - 5-10 ml,
  • bloqueo del plexo braquial - 10-30 ml,
  • bloqueo de los órganos genitales externos - 7-10 ml (en cada lado),
  • bloqueo paracervical - 6-10 ml (en cada lado).

• En odontología:
  • con extracción sin complicaciones de los dientes de la mandíbula superior en la etapa no inflamatoria - depósito vestibular 1,7 ml por diente, si es necesario - 1-1,7 ml adicionales;
  • incisión palatina o sutura - depósito palatino 0,1 ml;
  • en el tratamiento de caries y la preparación de dientes para coronas, con excepción de los molares de la mandíbula inferior, una inyección a lo largo del pliegue de transición desde el lado vestibular 0,5-1,7 ml por diente.

La dosis máxima para adultos es de 7 mg / kg, para niños mayores de 4 años: 5 mg / kg. Se permite comer solo después de la restauración de la sensibilidad.

Instrucciones especiales

• No tiene efecto sobre el feto (a excepción de una posible bradicardia ) con cualquier técnica de aplicación y dosis.
• La anestesia mandibular por infiltración, la anestesia por infiltración de la lengua, el paladar blando son ineficaces: se requiere anestesia con anestesia de conducción.
• No debe administrarse por vía intravenosa.
• Los pacientes requieren un seguimiento de las funciones del sistema cardiovascular, el sistema respiratorio y el sistema nervioso central.
• Deje de tomar inhibidores de la MAO 10 días antes de la introducción de un anestésico local.
• Durante el período de tratamiento, se debe tener cuidado al realizar actividades potencialmente peligrosas que requieren una mayor concentración de la atención y velocidad de las reacciones psicomotoras.

Interacción

Los anestésicos locales aumentan la depresión del sistema nervioso central. Los anticoagulantes ( ardeparina , dalteparina , danaparoid , enoxaparina , heparina , warfarina ) aumentan el riesgo de hemorragia y sangrado. Cuando se trata el sitio de inyección de un anestésico local con soluciones desinfectantes que contienen metales pesados, aumenta el riesgo de desarrollar una reacción local en forma de sensibilidad dolorosa e hinchazón. Cuando se utilizan fármacos anestésicos locales para la anestesia raquídea y epidural con guanadrel , guanetidina , mecamilamina , trimetafano , aumenta el riesgo de hipotensión grave y bradicardia . El uso con inhibidores de la MAO ( furazolidona , procarbazina , selegelina ) aumenta el riesgo de hipotensión . Fortalecer y alargar la acción de los fármacos relajantes musculares. Con los analgésicos narcóticos, se desarrolla un efecto aditivo, que se usa durante la anestesia espinal y epidural, pero aumenta la depresión respiratoria. El efecto anestésico local de la articaína se ve potenciado y alargado por los fármacos vasoconstrictores. Muestran antagonismo con los fármacos antimiasténicos en su acción sobre los músculos esqueléticos, especialmente cuando se usan en dosis altas, lo que requiere una corrección adicional en el tratamiento de la miastenia grave . Los inhibidores de la colinesterasa (fármacos antimiasténicos, ciclofosfamida , demecarina , ecotiofato , isoflurofato , tiotepa ) reducen el metabolismo de los anestésicos locales. El metabolito de la procaína ( ácido para-aminobenzoico ) es un antagonista de las sulfanilamidas antimicrobianas.

Notas

1. ↑ ARTICAÍNA: inyección de bitartrato de epinefrina y clorhidrato de articaína,  ETIQUETA DEL MEDICAMENTO CON RECETA HUMANA . Daily Med . Biblioteca Nacional de Medicina de EE.

Documentos

• Entrada registral FS-000332: Clorhidrato de articaína  // Registro Estatal de Medicamentos. - Ministerio de Salud de la Federación Rusa, 2012. - 19 de marzo.
• Certificado de registro LP-001151: Articain  // Registro Estatal de Medicamentos. - Ministerio de Salud de la Federación Rusa, 2018. - 24 de septiembre.
• Yakushkin, M.R. Instrucciones de uso del medicamento para uso médico Artikain  : LP-001151-221116 / Promomed Rus LLC. - Ministerio de Salud de la Federación Rusa, 2016. - 16 de noviembre. - 10 s.

Enlaces

El artículo fue escrito sobre la base de información tomada de la base de datos de medicamentos del Servicio Médico y Farmacéutico WebApteka.RU