| bromuro de ipratropio | |
|---|---|
| bromuro de ipratropio | |
| Compuesto químico | |
| IUPAC | Bromuro de (endo,syn)-(±)-3-(3-hidroxi-1-oxo-2-fenilpropoxi)-8-metil-8-(1-metiletil)-8-azoniabiciclo[3.2.1]-octano |
| Fórmula bruta | C 20 H 30 BrNO 3 |
| Masa molar | 412,37 g/mol |
| CAS | 60205-81-4 |
| PubChem | 43232 |
| banco de drogas | APRD00537 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| ATX | R01AX03 , R03BB01 |
| Farmacocinética | |
| Unión a proteínas plasmáticas | 0 a 9% in vitro |
| Metabolismo | Hepático |
| Media vida | 2 horas |
| Formas de dosificación | |
| aerosol dosificado para inhalación , cápsulas con polvo para inhalación, solución para inhalación, solución para inyección , comprimidos recubiertos | |
| Métodos de administración | |
| Inhalación | |
| Otros nombres | |
| Atrovent® , Atrovent® N , Ipravent | |
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El bromuro de ipratropio es un fármaco anticolinérgico , un derivado cuaternario de la atropina (bromuro), que contiene un radical isopropilo en el átomo de nitrógeno cuaternizado del heterociclo del tropano . Es un fármaco anticolinérgico que actúa principalmente sobre los receptores colinérgicos bronquiales .
El bromuro de ipratropio está incluido en la lista de medicamentos vitales y esenciales .
Agente broncodilatador , bloquea los receptores m-colinérgicos de los músculos lisos del árbol traqueobronquial (principalmente a nivel de los bronquios grandes y medianos ) y suprime la broncoconstricción refleja , reduce la secreción de las glándulas de la mucosa nasal y las glándulas bronquiales . Al tener una similitud estructural con la molécula de acetilcolina , es su antagonista competitivo . Previene eficazmente la constricción bronquial resultante de la inhalación de humo de cigarrillo, aire frío, la acción de varios agentes broncoespasmódicos y también elimina el broncoespasmo asociado con la influencia de n.vagus . Cuando se inhala, prácticamente no tiene un efecto de reabsorción: para el desarrollo de taquicardia , es necesaria la inhalación de unas 500 dosis, mientras que solo el 10% llega a los pequeños bronquios y alvéolos , y el resto se deposita en la faringe o cavidad oral y se traga. . El efecto broncodilatador se desarrolla después de 5 a 15 minutos, alcanza un máximo después de 1 a 2 horas y dura hasta 6 horas (a veces hasta 8 horas). Aumenta la frecuencia cardíaca , mejora la conducción AV .
La absorción es baja. Se excreta a través de los intestinos (25%, en forma inalterada, el resto, en forma de metabolitos ). Al ser un derivado del nitrógeno cuaternario, es poco soluble en grasas y poco penetrante a través de las membranas biológicas. En el tracto gastrointestinal , prácticamente no se absorbe y se excreta en las heces . La parte absorbida (pequeña) se metaboliza en el hígado en 8 metabolitos anticolinérgicos inactivos o débilmente activos (excretados por los riñones ). Hasta el 90% de una dosis inhalada se ingiere y se excreta sin cambios, predominantemente en las heces. No acumula.
La biodisponibilidad del fármaco cuando se administra por vía oral es del 5 al 10%, cuando se administra por vía intramuscular: 90%. El período de semiabsorción es de 20 a 30 minutos y de 5 a 8 minutos, respectivamente. Con la administración intravenosa, intramuscular y oral a una dosis de 10 mg , la Cmax en sangre es de aproximadamente 10, 60 y 5 ng/ml, respectivamente, después de 5-8, 15-20, 60-90 minutos. Al alcanzar una concentración plasmática de 3 ng/ml se manifiesta un efecto broncodilatador ; a una concentración de 10 mg / ml: un aumento de la frecuencia cardíaca y una mejora en la conducción AV. T ½ cuando se administra por vía oral - 3-4 horas.
Enfermedad pulmonar obstructiva crónica (con o sin enfisema ), asma bronquial (de gravedad leve a moderada), especialmente con enfermedades concomitantes del sistema cardiovascular . Broncoespasmo durante operaciones quirúrgicas, en el contexto de enfermedades "frías". Pruebas de reversibilidad de la obstrucción bronquial; para la preparación de las vías respiratorias antes de la introducción de antibióticos en aerosoles , fármacos mucolíticos, corticoides , ácido cromoglicólico .
Bradicardia sinusal debido a la influencia de n.vagus, bradiarritmia , bloqueo SA , etapa de bloqueo AV II, fibrilación auricular (forma bradisistólica).
Hipersensibilidad , embarazo (I trimestre).
PrecauciónGlaucoma de ángulo cerrado , obstrucción del tracto urinario ( hiperplasia prostática ), edad infantil (hasta 6 años - un aerosol para inhalación, hasta 5 años - una solución para inhalación).
Hipersensibilidad.
PrecauciónEnfermedades del sistema cardiovascular en las que un aumento de la frecuencia cardíaca puede ser indeseable: fibrilación auricular, taquicardia , insuficiencia cardíaca crónica , enfermedad coronaria , estenosis mitral , hipertensión arterial , hemorragia aguda; tirotoxicosis (puede aumentar la taquicardia); aumento de la temperatura corporal (todavía puede aumentar debido a la supresión de la actividad de las glándulas sudoríparas); esofagitis por reflujo , hernia hiatal asociada con esofagitis por reflujo (la disminución de la motilidad del esófago y el estómago y la relajación del esfínter esofágico inferior pueden retardar el vaciamiento gástrico y aumentar el reflujo gastroesofágico a través del esfínter con función alterada); enfermedades del tracto gastrointestinal acompañadas de obstrucción: acalasia y estenosis pilórica (posiblemente disminución de la motilidad y el tono, lo que lleva a la obstrucción y retención del contenido del estómago); atonía intestinal en pacientes de edad avanzada o pacientes debilitados (posible desarrollo de obstrucción), íleo paralítico; enfermedades con aumento de la presión intraocular : ángulo cerrado (el efecto midriático, que provoca un aumento de la presión intraocular, puede provocar un ataque agudo) y glaucoma de ángulo abierto (el efecto midriático puede provocar cierto aumento de la presión intraocular; es posible que sea necesario ajustar el tratamiento) , edad mayor de 40 años (riesgo de glaucoma no diagnosticado); colitis ulcerosa inespecífica (las dosis altas pueden inhibir la motilidad intestinal, aumentando la probabilidad de íleo paralítico; además, es posible la manifestación o exacerbación de una complicación tan grave como el megacolon tóxico ); sequedad de boca (el uso a largo plazo puede aumentar aún más la gravedad de la xerostomía ); insuficiencia hepática (disminución del metabolismo) e insuficiencia renal (riesgo de efectos secundarios debido a la disminución de la excreción); enfermedades pulmonares crónicas , especialmente en niños pequeños y pacientes debilitados (una disminución de la secreción bronquial puede provocar un espesamiento de la secreción y la formación de tapones en los bronquios); miastenia gravis (la condición puede empeorar debido a la inhibición de la acción de la acetilcolina); neuropatía autonómica (autónoma) (la retención urinaria y la parálisis de la acomodación pueden aumentar), hipertrofia prostática sin obstrucción del tracto urinario, retención urinaria o predisposición a ella, o enfermedades acompañadas de obstrucción del tracto urinario (incluido el cuello de la vejiga debido a hipertrofia prostática); preeclampsia (posiblemente aumento de la hipertensión arterial); daño cerebral en niños (los efectos del sistema nervioso central pueden aumentar), parálisis central en niños (la reacción a los fármacos anticolinérgicos puede ser más pronunciada), taquicardia (puede aumentar).
Adultos y niños mayores de 6 años - para la prevención de la insuficiencia respiratoria en la enfermedad pulmonar obstructiva crónica y el asma bronquial - 0,4-0,6 mg (2-3 dosis) varias veces al día (en promedio 3 veces), para el tratamiento - pueden inhalaciones adicionales llevarse a cabo según 2-3 dosis de aerosol. Niños menores de 12 años en el tratamiento del asma (como terapia adyuvante) - 18-36 mcg (1-2 inhalaciones), si es necesario, cada 6-8 horas Solución para inhalación: adultos con bronquitis, enfisema, enfermedad pulmonar obstructiva crónica enfermedad - 250 - 500 mcg 3-4 veces al día (cada 6-8 horas); con asma - 500 mcg 3-4 veces al día (cada 6-8 horas). Niños de 5 a 12 años: 125-250 mcg según sea necesario 3-4 veces al día.
Para administración intravenosa: la dosis inicial es de 500 mcg, para administración oral: 5-15 mg. Tras la administración intravenosa inicial, pasadas 4-6 horas, se pasa a la vía oral, a una dosis media de 10-15 mg 2-3 veces al día.
Sequedad de boca, dolor de cabeza , náuseas , aumento de la viscosidad del esputo. En raras ocasiones - taquicardia, palpitaciones, paresia de acomodación , debilitamiento de la motilidad del tracto gastrointestinal, estreñimiento , retención urinaria, tos , broncoespasmo paradójico. En caso de contacto con los ojos: midriasis , paresia de acomodación, aumento de la presión intraocular (en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado), dolor en el ojo. Reacciones alérgicas : erupción cutánea (incluyendo urticaria y eritema multiforme ), hinchazón de la lengua, labios y cara, laringoespasmo y otras manifestaciones de anafilaxia . Cuando se usa aerosol intranasal: sequedad e irritación de la mucosa nasal, reacciones alérgicas, raramente, extrasístole .
Síntomas: aumento de las reacciones anticolinérgicas. Tratamiento: sintomático.
No se recomienda para el alivio de emergencia de un ataque de asma (el efecto broncodilatador se desarrolla más tarde que el de los beta-agonistas).
Para tabletas e inyecciones: durante el período de tratamiento, se debe tener cuidado al conducir vehículos y realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieren una mayor concentración de atención y velocidad de las reacciones psicomotoras.
Potencia el efecto broncodilatador de los beta-agonistas y derivados de la xantina ( teofilina ). El efecto anticolinérgico se potencia con fármacos antiparkinsonianos, quinidina , antidepresivos tricíclicos . Con uso simultáneo con otros medicamentos anticolinérgicos: un efecto aditivo.
Hay preparaciones combinadas disponibles (por ejemplo , berodual ) que contienen bromuro de ipratropio en combinación con el fármaco adrenoestimulante fenoterol .