Diacereína

La versión actual de la página aún no ha sido revisada por colaboradores experimentados y puede diferir significativamente de la versión revisada el 23 de julio de 2014; las comprobaciones requieren 12 ediciones .
diacereína
Compuesto químico
IUPAC Ácido 4,5-diacetiloxi-9,10-dioxo-antraceno-2-
carboxílico
Fórmula bruta C 19 H 12 O 8
Masa molar 368,294 g/mol
CAS 13739-02-1
PubChem 26248
banco de drogas 11994
Compuesto
Clasificación
ATX M01AX21
Farmacocinética
Unión a proteínas plasmáticas 99%
Metabolismo hígado : desacetilación a rhein , posterior glucuronidación y conjugación con sulfato
Media vida 4 a 5 horas
Excreción Riñones (30%)
Métodos de administración
Oral
Otros nombres
Artrodarín, Artroker
 Archivos multimedia en Wikimedia Commons

La diacereína  es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo utilizado en la osteoartritis primaria y secundaria . El nombre internacional es Diacerein, también conocido como Diacetylrhein, Artroker, Diaflex.

Propiedades

La diacereína es un derivado de la antraquinolina, un derivado diacetilado de la reína.

Farmacología

Según el desarrollador del fármaco, la diacereína, al metabolizarse a un metabolito activo, la reína, inhibe la actividad de la interleucina-1, que desempeña un papel importante en el desarrollo de la inflamación y la degradación del cartílago en la osteoartritis. Inhibe la acción de otras citoquinas (incluyendo interleuquina-6, TNF alfa). La acción se desarrolla en 2-4 semanas. La diacereína también ralentiza la formación de metaloproteinasas (colagenasa, elastasa), que intervienen en el proceso de daño del cartílago. Con un uso prolongado, la diacereína estimula la síntesis de proteoglicanos y no afecta la síntesis de PG.


Recomendaciones sobre el uso de diacereína

1. Debido a las posibles complicaciones que pueden resultar de la diarrea en los ancianos, ya no se recomienda la diacereína para pacientes de 65 años o más.

2. Se recomienda que los pacientes comiencen el tratamiento con la mitad de la dosis normal (es decir, 50 mg por día en lugar de 100 mg por día) y dejen de tomar diacereína si se presenta diarrea.

3. No debe ser utilizado por pacientes con antecedentes de enfermedad hepática, y los médicos deben controlar a sus pacientes para detectar signos tempranos de problemas hepáticos.

4. El uso de diacereína debe limitarse al tratamiento de los síntomas de la artrosis que afecten a la cadera o la rodilla.

5. La diacereína no debe utilizarse durante el embarazo y la lactancia [1] [2] .

Farmacocinética

Se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, la biodisponibilidad aumenta en un 25 % cuando se toma con alimentos. Tiempo para alcanzar la concentración máxima (T Cmax )  - 144 minutos. Con una dosis única de 50 mg, la concentración máxima (Cmax)  es de 3,15 mg/l, con la administración repetida, debido a la acumulación del fármaco, la Cmax aumenta. Completamente desacetilado a rhein. La conexión de rhein con proteínas (albúmina) es casi del 100%. Rein cruza las barreras placentaria y hematoencefálica. La vida media (T 1/2 )  es de 255 minutos. Excretado por los riñones sin cambios (20%), como glucurónido (60%), como sulfato (20%).

La duración del tratamiento puede ser larga. Antes del inicio de un efecto terapéutico, la diacereína se puede tomar simultáneamente con medicamentos analgésicos (incluidos otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos).

Notas

  1. ↑ Restricciones al uso de medicamentos que contienen diacereína . Consultado el 12 de noviembre de 2019. Archivado desde el original el 12 de noviembre de 2019.
  2. ↑ Restricciones destinadas a limitar los riesgos de diarrea severa y efectos sobre el hígado . Consultado el 12 de noviembre de 2019. Archivado desde el original el 12 de noviembre de 2019.