| dexketoprofeno | |
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| dexketoprofeno | |
| Compuesto químico | |
| IUPAC | Ácido (2S)-2-[3-(benzoil)fenil]propanoico |
| Fórmula bruta | C 16 H 14 O 3 |
| Masa molar | 254,28056 g/mol |
| CAS | 22161-81-5 |
| PubChem | 667550 |
| banco de drogas | 09214 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| Farmacol. Grupo | AINE |
| ATX | M01AE17 |
| Farmacocinética | |
| Biodisponible | ? |
| Unión a proteínas plasmáticas | 99% |
| Metabolismo | riñón : se une al ácido glucurónico |
| Media vida | 1-2,7 horas |
| Excreción | riñones |
| Formas de dosificación | |
| comprimidos recubiertos, solución para administración intravenosa e intramuscular | |
| Métodos de administración | |
| dentro, en / m, en / en | |
| Otros nombres | |
| Sertofen, Escritorio | |
Dexketoprofen ( lat. Dexketoprofenum ) es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo del grupo de derivados del ácido propiónico . Tiene un efecto analgésico y antipirético, la gravedad del efecto antiinflamatorio es insignificante. El mecanismo de acción está asociado con la inhibición indiscriminada de las enzimas ciclooxigenasa COX1 y COX2 y el bloqueo de la síntesis de prostaglandinas .
La droga fue desarrollada y comercializada por primera vez por Menarini (Italia) bajo la marca Keral . Actualmente, el dexketoprofeno está autorizado en muchos países del mundo. La forma oral ha sido aprobada para su uso en países europeos desde febrero de 1998 y su forma inyectable desde octubre de 2002. [una]
Se registró en Rusia en 2008 con el nombre comercial "Dexalgin". El titular de la patente del dexketoprofeno es Berlin-Chemie AG/Menarini group .
El dexketoprofeno es el enantiómero S(+) del ácido 3-benzoil-alfa-metilfenilacético, a diferencia de su predecesor, el ketoprofeno , que era una mezcla racémica de los isómeros S(+) y R(-).
En formas de dosificación terminadas, se usa en forma de una sal de trometamol soluble en agua (dexketoprofeno trometamol).
Las propiedades farmacológicas del dexketoprofeno son similares a las de otros AINE, inhibidores no selectivos de la ciclooxigenasa.
Después de la administración oral, la concentración máxima (Cmax) se alcanza en promedio después de 30 minutos (15-60 minutos), después de la administración intramuscular, después de 20 minutos (10-45 minutos); la concentración del fármaco en plasma sanguíneo (AUC) cuando se administra por vía parenteral es proporcional a la dosis. El enlace con las proteínas plasmáticas - 99 %. Tiempo de distribución - 0,35 h, volumen de distribución - 0,25 l / kg.
Según el desarrollador de la droga, el efecto analgésico ocurre después de 30 minutos y dura de 4 a 6 horas.
Metabolizado en el hígado por conjugación con ácido glucurónico . La vida media (T 1/2 ) es en promedio de 1,65 horas (1-2,7 horas), en los ancianos, la vida media se prolonga en un 48 %. Se excreta principalmente por vía renal en forma de metabolitos. [2] .
Disponible en forma de comprimidos recubiertos con película y solución inyectable. [3]
El análisis quimioinformático del dexketoprofeno mostró que el dexketoprofeno puede acumularse predominantemente en el músculo, el tejido adiposo y las glándulas suprarrenales. La acción antiinflamatoria y analgésica del dexketoprofeno puede estar mediada por la modulación no solo del metabolismo de las prostaglandinas, sino también de los leucotrienos y las encefalinas; inhibición de una serie de metaloproteinasas (MMP3, MMP8, MMP13) y receptores de glutamato. El análisis de quimiorreactoma indicó posibles efectos vasodilatadores, antiplaquetarios, antidiabéticos y antitumorales del dexketoprofeno [4]
| Medicamentos antiinflamatorios no esteroideos - código ATC M01A | |
|---|---|
| butilpirazolidonas |
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| Derivados del ácido acético |
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| Oxycams |
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| Derivados del ácido propiónico |
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| Fenamatos * |
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| coxibs |
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| Otro |
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| * — el medicamento no está registrado en Rusia | |