Sulindak

Sulindak
Compuesto químico
IUPAC Ácido {(1 Z )-5-fluoro-2-metil-1-[4-(metilsulfinil)bencilideno]-1H-indeno-3-il}acético
Fórmula bruta C 20 H 17 FO 3 S
Masa molar 356,412 g/mol
CAS
PubChem
banco de drogas
Compuesto
Clasificación
ATX
Farmacocinética
Biodisponible Aproximadamente 90% (Oral)
Metabolismo ?
Media vida 7,8 horas, metabolitos hasta 16,4 horas
Excreción Riñones (50%) y heces (25%)
Métodos de administración
Oral
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Sulindak  es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo del grupo de los derivados del ácido acético . Al igual que otros AINE, puede utilizarse en el tratamiento de procesos inflamatorios agudos y crónicos. Se desconoce el mecanismo exacto de su acción, pero se cree que, al igual que otros fármacos de esta clase, inhibe de forma no selectiva la enzima COX -1 y COX-2 ciclooxigenasa, inhibiendo la síntesis de prostaglandinas . Originalmente desarrollado y comercializado por Merck & Co. (EE.UU.) bajo la marca "Clinoril" ( Clinoril ).

Sulindac es un profármaco , es decir, se convierte en el cuerpo con la ayuda de enzimas hepáticas en un metabolito activo, que se excreta en la bilis y luego se reabsorbe en el intestino. Se cree que este modo de metabolismo ayuda a mantener un nivel sanguíneo constante del fármaco y reduce los efectos secundarios gastrointestinales. De hecho, algunos estudios han demostrado que el sulindaco irrita relativamente menos el estómago en comparación con otros AINE (con la excepción de los inhibidores selectivos de la COX-2).

Sin embargo, el sulindaco es un fármaco muy hepatotóxico. Según algunos informes, el sulindaco es la causa del 25% de los casos de hepatopatía por AINE, que tiene características de daño hepático colestásico o mixto. [una]

A partir de 2012, se canceló el registro de este medicamento en Rusia.

Notas

  1. Klyuchareva A. A. Hepatitis inducida por fármacos  // Medical News: Journal. - 2007. - Nº 14 . — P. 19−24 . Archivado desde el original el 25 de noviembre de 2010.