aceclofenaco | |
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aceclofenaco | |
Compuesto químico | |
Fórmula bruta | C 16 H 13 Cl 2 NO 4 |
CAS | 89796-99-6 |
PubChem | 71771 |
banco de drogas | 06736 |
Compuesto | |
Clasificación | |
Farmacol. Grupo | AINE |
ATX | M02AA25 , M01AB16 |
Formas de dosificación | |
comprimidos , crema para uso externo, polvo para suspensión para administración oral | |
Métodos de administración | |
oral , externo | |
Otros nombres | |
Alental, Asinak, Aceclagin, Aceclofenac, Aceclofenac Welfarm, Aertal, Infenak, Zerodol | |
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El aceclofenaco es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo (AINE) del grupo de los derivados del ácido fenilacético que tiene efectos antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos.
Algunos autores refieren el aceclofenaco a los AINE con moderada selectividad por la COX2 junto con el meloxicam y la nimesulida [1] .
El aceclofenaco junto con el diclofenaco es un derivado del ácido fenilacético. Es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo (AINE) de corta duración, acción rápida y excreción rápida junto con lornoxicam , ibuprofeno , diclofenaco y nimesulida . Al ser un AINE, el aciclofenaco bloquea la COX1 y la COX2 y, por lo tanto, reduce la producción de mediadores de prostaglandinas . El aceclofenaco ocupa una posición intermedia entre los AINE tradicionales (no selectivos) y los selectivos [2] .
El efecto antiinflamatorio del aceclofenaco es el mismo que el del diclofenaco, menor que el de la indometacina y el flurbiprofeno , mayor que el del piroxicam , ketoprofeno , naproxeno , fenilbutazona , ibuprofeno , ketorolaco , lornoxicam y ácido acetilsalicílico [2] .
El efecto analgésico del aceclofenaco es similar al del diclofenaco. Es inferior a la de lornoxicam y ketorolaco, y superior a la de indometacina, ibuprofeno, ácido acetilsalicílico y ketoprofeno [2] .
El riesgo de acumulación en el cuerpo y el riesgo de efectos (secundarios) no deseados del aceclofenaco es menor que el del meloxicam, ketorolaco, ibuprofeno, diclofenaco, lornoxicam. Según este parámetro, solo el piroxicam es mejor que el aceclofenaco [2] .
El aceclofenaco se absorbe bien en el intestino, la concentración máxima en la sangre se alcanza entre 1,25 y 3 horas después de la ingestión. Penetra en el líquido sinovial , donde su concentración alcanza el 57% del nivel de concentración plasmática y el tiempo para alcanzar la concentración máxima es de 2 a 4 horas más tarde que en el plasma. El volumen de distribución es de 25 litros. Comunicación con proteínas plasmáticas ( albúmina ) - 99% . El aceclofenaco circula principalmente sin cambios, su principal metabolito es el 4'-hidroxiaceclofenaco. La vida media es de 4 horas. Se excreta por vía renal principalmente en forma de derivados hidroxilados (alrededor de 2/3 de la dosis administrada) [3] .
El aceclofenaco inhibe la expresión de las enzimas ciclooxigenasas , predominantemente (con selectividad moderada) - COX2, lo que reduce la síntesis de prostaglandinas , tiene efectos antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos [1] [2] .
El aceclofenaco inhibe la COX2 aproximadamente 4 veces más que la COX1 (la relación de concentración inhibitoria es 0,26) [2] .
El aceclofenaco ocupa una posición intermedia en términos de eficacia y seguridad entre los antiinflamatorios no esteroideos tradicionales (no selectivos) y los selectivos [2] . Ha demostrado la misma eficacia y seguridad que el meloxicam [4] . Tomado al doble de la dosis, mostró una mayor seguridad en comparación con el diclofenaco con la misma reducción del dolor. El aciclofenaco tiene menos incidencia de efectos secundarios gastrointestinales y cardiovasculares que el diclofenaco [5] .
El aceclofenaco, al ser un fármaco antiinflamatorio no esteroideo, se utiliza para eliminar o reducir los síntomas de dolor, inflamación y fiebre [1] .
Aceclofenaco está contraindicado en personas con hipersensibilidad a los AINE , con lesiones erosivas y ulcerativas del tracto gastrointestinal en la fase aguda, pacientes con una combinación de asma bronquial , poliposis recurrente de la nariz y senos paranasales, así como con intolerancia al ácido acetilsalicílico o otros AINE, con alteración de la hematopoyesis de etiología poco clara, en el tercer trimestre del embarazo , niños menores de 18 años [3] .
Con precaución bajo la supervisión de un médico, el aceclofenaco se usa para insuficiencia cardíaca crónica , enfermedades del hígado , riñones y tracto gastrointestinal en la historia, síntomas dispépticos en el momento de prescribir el medicamento, con hipertensión arterial , embarazo en el I-II trimestre , durante la lactancia , en la vejez al mismo tiempo con la ingesta de diuréticos [3] .
En caso de sobredosis, se observan mareos, dolor de cabeza, hiperventilación de los pulmones con aumento de la preparación convulsiva, náuseas, vómitos, dolor en el abdomen. No existe antídoto específico , la diuresis forzada y la hemodiálisis son ineficaces, se recomienda lavado gástrico y carbón activado [3] .
Medicamentos antiinflamatorios no esteroideos - código ATC M01A | |
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butilpirazolidonas |
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Derivados del ácido acético |
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Oxycams |
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Derivados del ácido propiónico |
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Fenamatos * |
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coxibs |
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Otro |
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* — el medicamento no está registrado en Rusia |
ATC M02A | Preparaciones para el tratamiento local de enfermedades del sistema musculoesquelético - código|
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Medicamentos antiinflamatorios no esteroideos para uso tópico |
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Preparaciones a base de pimienta |
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Otro |
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* — el medicamento no está registrado en Rusia ** — esta forma de dosificación del medicamento no está registrada en Rusia |