Aceclofenaco

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aceclofenaco
aceclofenaco
Compuesto químico
Fórmula bruta C 16 H 13 Cl 2 NO 4
CAS
PubChem
banco de drogas
Compuesto
Clasificación
Farmacol. Grupo AINE
ATX
Formas de dosificación
comprimidos , crema para uso externo, polvo para suspensión para administración oral
Métodos de administración
oral , externo
Otros nombres
Alental, Asinak, Aceclagin, Aceclofenac, Aceclofenac Welfarm, Aertal, Infenak, Zerodol
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El aceclofenaco  es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo (AINE) del grupo de los derivados del ácido fenilacético que tiene efectos antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos.

Algunos autores refieren el aceclofenaco a los AINE con moderada selectividad por la COX2 junto con el meloxicam y la nimesulida [1] .

Descripción general

El aceclofenaco junto con el diclofenaco es un derivado del ácido fenilacético. Es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo (AINE) de corta duración, acción rápida y excreción rápida junto con lornoxicam , ibuprofeno , diclofenaco y nimesulida . Al ser un AINE, el aciclofenaco bloquea la COX1 y la COX2 y, por lo tanto, reduce la producción de mediadores de prostaglandinas . El aceclofenaco ocupa una posición intermedia entre los AINE tradicionales (no selectivos) y los selectivos [2] .

El efecto antiinflamatorio del aceclofenaco es el mismo que el del diclofenaco, menor que el de la indometacina y el flurbiprofeno , mayor que el del piroxicam , ketoprofeno , naproxeno , fenilbutazona , ibuprofeno , ketorolaco , lornoxicam y ácido acetilsalicílico [2] .

El efecto analgésico del aceclofenaco es similar al del diclofenaco. Es inferior a la de lornoxicam y ketorolaco, y superior a la de indometacina, ibuprofeno, ácido acetilsalicílico y ketoprofeno [2] .

El riesgo de acumulación en el cuerpo y el riesgo de efectos (secundarios) no deseados del aceclofenaco es menor que el del meloxicam, ketorolaco, ibuprofeno, diclofenaco, lornoxicam. Según este parámetro, solo el piroxicam es mejor que el aceclofenaco [2] .

Propiedades farmacológicas

Farmacocinética

El aceclofenaco se absorbe bien  en el intestino, la concentración máxima en la sangre se alcanza entre 1,25 y 3 horas después de la ingestión. Penetra en el líquido sinovial , donde su concentración alcanza el 57% del nivel de concentración plasmática y el tiempo para alcanzar la concentración máxima es de 2 a 4 horas más tarde que en el plasma. El volumen de distribución es de 25 litros. Comunicación con proteínas plasmáticas ( albúmina ) - 99% . El aceclofenaco circula principalmente sin cambios, su principal metabolito es el 4'-hidroxiaceclofenaco. La vida media es de 4 horas. Se excreta por vía renal principalmente en forma de derivados hidroxilados (alrededor de 2/3 de la dosis administrada) [3] .

Farmacodinámica

El aceclofenaco inhibe la expresión de las enzimas ciclooxigenasas , predominantemente (con selectividad moderada) - COX2, lo que reduce la síntesis de prostaglandinas , tiene efectos antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos [1] [2] .

El aceclofenaco inhibe la COX2 aproximadamente 4 veces más que la COX1 (la relación de concentración inhibitoria es 0,26) [2] .

Eficiencia y seguridad

El aceclofenaco ocupa una posición intermedia en términos de eficacia y seguridad entre los antiinflamatorios no esteroideos tradicionales (no selectivos) y los selectivos [2] . Ha demostrado la misma eficacia y seguridad que el meloxicam [4] . Tomado al doble de la dosis, mostró una mayor seguridad en comparación con el diclofenaco con la misma reducción del dolor. El aciclofenaco tiene menos incidencia de efectos secundarios gastrointestinales y cardiovasculares que el diclofenaco [5] .

Aplicación

El aceclofenaco, al ser un fármaco antiinflamatorio no esteroideo, se utiliza para eliminar o reducir los síntomas de dolor, inflamación y fiebre [1] .

Contraindicaciones

Aceclofenaco está contraindicado en personas con hipersensibilidad a los AINE , con lesiones erosivas y ulcerativas del tracto gastrointestinal en la fase aguda, pacientes con una combinación de asma bronquial , poliposis recurrente de la nariz y senos paranasales, así como con intolerancia al ácido acetilsalicílico o otros AINE, con alteración de la hematopoyesis de etiología poco clara, en el tercer trimestre del embarazo , niños menores de 18 años [3] .

Con precaución bajo la supervisión de un médico, el aceclofenaco se usa para insuficiencia cardíaca crónica , enfermedades del hígado , riñones y tracto gastrointestinal en la historia, síntomas dispépticos en el momento de prescribir el medicamento, con hipertensión arterial , embarazo en el I-II trimestre , durante la lactancia , en la vejez al mismo tiempo con la ingesta de diuréticos [3] .

Efectos secundarios

Lista de posibles efectos secundarios

En caso de sobredosis, se observan mareos, dolor de cabeza, hiperventilación de los pulmones con aumento de la preparación convulsiva, náuseas, vómitos, dolor en el abdomen. No existe antídoto específico , la diuresis forzada y la hemodiálisis son ineficaces, se recomienda lavado gástrico y carbón activado [3] .

Notas

  1. 1 2 3 Kaplunov et al., 2017 , Introducción.
  2. 1 2 3 4 5 6 7 Vasilevski, 2015 .
  3. 1 2 3 4 Aceclofenaco, instrucciones, 2015 .
  4. Zamyatina, E. A. El uso de meloxicam (Movalis) y aceclofenaco (Aertal) en ancianos con osteoartritis  / E. A. Zamyatina, G. G. Bagirova // Noticias de instituciones de educación superior. región del Volga. Ciencias médicas: revista. - 2012. - Nº 1 (21). — págs. 40–46. - CDU  616.72-002 .
  5. Martusevich, N. A. Evaluación comparativa de la eficacia y seguridad del uso de los fármacos aceclofenaco (Airtal ®) y diclofenaco (Diclopol ®) en pacientes con gonartrosis de estadio radiológico I–II  / N. A. Martusevich, A. I. Aleshkevich, V. A. Sidorenko . .. [ y otros ] // Revistas internacionales: práctica clínica y salud: zhurn. - 2013. - Nº 4. - S. 69–78.

Literatura

Documentos

Enlaces