Zomepirak

Zomepirak
Zomepirac
Compuesto químico
IUPAC Ácido 2-[5-(4-clorobenzoil)-1,4-dimetil-pirrol-2-il]acético
Fórmula bruta C15H14ClNO3 _ _ _ _ _
CAS
PubChem
banco de drogas
Compuesto
Clasificación
Farmacol. Grupo Medicamentos no esteroideos y otros antiinflamatorios
ATX
Formas de dosificación
Tabletas , cápsulas con recubrimiento entérico,

Zomepirac es un  fármaco antiinflamatorio no esteroideo ( AINE) de la clase de derivados del ácido acético heterocíclico (heteroaril-acético). Retirado de la producción en marzo de 1983 debido a la toxicidad [2] [3] [4] .

Descripción y propiedades

Como inhibidor de la prostaglandina sintetasa, tiene efectos antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos [5] . De acuerdo con la fórmula química, es similar a la tolmetina (inicialmente, el zomepirac se usaba para las mismas indicaciones que la tolmetina), pero difiere mucho en las propiedades clínicas. Zomepirac fue desarrollado por McNeil Pharmaceutical y aprobado por la Administración de Drogas y Alimentos en 1980. Vendido bajo la marca Zomax. Debido a su eficacia clínica, se extendió rápidamente al mercado de los analgésicos . La eficacia de Zomepirac en términos de propiedades analgésicas fue comparable a la de la morfina , lo que condujo a la distribución masiva de la droga como analgésico. Más tarde se descubrió que Zomepirac causaba una anafilaxia fatal . En marzo de 1983, se suspendió el medicamento [6] [7] .

Todos los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE) tienen propiedades químicas y farmacológicas similares. Se absorben bien en el tracto gastrointestinal, se combinan con la albúmina sérica y se distribuyen uniformemente. Metabolizado en el hígado, excretado a través de los riñones [8] . Además, estos medicamentos combinan contraindicaciones y efectos secundarios principales. Por ejemplo, con el uso a corto plazo de AINE en pequeñas dosis, se detectaron efectos secundarios en el 25 % de los pacientes, y en el 5 % de los pacientes estos efectos representaron una amenaza grave para la vida. Los efectos secundarios se desarrollan especialmente en los ancianos, que representan más del 60% del número total de usuarios de medicamentos antiinflamatorios no esteroideos. Entre los efectos secundarios más comunes se encuentran las náuseas y los vómitos, la gastropatía, las complicaciones cardiovasculares, la hepatotoxicidad y un efecto sensitivo [9] .

)

Notas

  1. Fórmula, 1983 , pág. 361.
  2. Calor, dolor, inflamación: por qué se necesitan los AINE, qué son y cómo funcionan . SIGLO XXII (14 de noviembre de 2019). Consultado el 20 de junio de 2021. Archivado desde el original el 13 de agosto de 2020.
  3. Lysenko, 2010 , pág. 116.
  4. McLeod, 1981 .
  5. Danilovs, 2018 , pág. 105-107.
  6. Goetsche, 2016 .
  7. Ibragimova, 2001 .
  8. Lysenko, 2010 , pág. 118.
  9. Danilovs, 2018 , pág. 112.

Literatura