Dienogest

Dienogest
Compuesto químico
IUPAC 2-[(8 S ,13 S ,14 S ,17 R )-17-hidroxi-13-metil-3-oxo-1,2,6,7,8,11,12,14,15,16-decahidrociclopenta [ a ]fenantren-17-il]acetonitrilo
Fórmula bruta C 20 H 25 NO 2
Masa molar 311,42 g/mol [1]
CAS
PubChem
banco de drogas
Compuesto
Clasificación
ATX
Farmacocinética
Biodisponible 90% [2]
Unión a proteínas plasmáticas albúmina (90%); [2]
gratis (10%) [2]
Metabolismo hígado ( CYP3A4 ) [2] [3]
Media vida 10 horas [2]
Excreción orina
Métodos de administración
oralmente
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Dienogest (nombres comerciales Vizanne , Dinagest , Natazia , Qlaira , Valette ) es una progestina disponible en combinación con estrógeno y en forma libre como anticonceptivo oral y para el tratamiento de la endometriosis . [4] [5] Muestra actividad progestágena y antiandrogénica, puede mejorar los síntomas de patologías dependientes de andrógenos, como el acné . [1] [6]

Uso médico

Anticonceptivo

Se usa en combinación con etinilestradiol bajo la marca Valette . La tableta contiene 2 mg de dienogest y 30 mcg de etinilestradiol. [7] El fármaco está disponible en forma de estradiol bajo la marca Natazia en los EE. UU. y bajo la marca Qlaira en Europa y Rusia. Aprobado para el tratamiento del flujo mensual abundante.

Tratamiento de la endometriosis

Bajo las marcas de Visanne y Dinagest , está aprobado para el tratamiento de la endometriosis . [5] [8] [9] Se ha demostrado que es comparable a la leuprorelina [10] (un fármaco de segunda línea para la endometriosis).

Efectos secundarios

Los efectos secundarios del dienogest son similares a los de la progesterona [1] e incluyen: aumento de peso, aumento de la presión, sensibilidad en los senos, náuseas. [11] El fármaco no muestra un efecto androgénico y tiene poco efecto sobre el metabolismo de los lípidos y los parámetros de hemostasia. [12]

Interacción

Dienogest es metabolizado por el citocromo CYP3A4 , [2] [5] .

Notas

  1. 1 2 3 Foster RH, Wilde MI Dienogest  //  Drogas. - Adis Internacional , 1998. - Vol. 56 , núm. 5 . - Pág. 825-833 . -doi : 10.2165/ 00003495-199856050-00007 . —PMID 9829156 .
  2. 1 2 3 4 5 6 7 Bińkowska, Małgorzata; Woron, Jaroslaw. Progestágenos en la terapia hormonal de la menopausia  (neopr.)  // Menopausal Review. - 2015. - T. 14 , N º 2 . - S. 134-143 . - ISSN 1643-8876 . -doi : 10.5114 / pm.2015.52154 . — PMID 26327902 .
  3. Stanczyk FZ Todas las progestinas no son iguales  //  Esteroides. - Elsevier , 2003. - Vol. 68 , núm. 10-13 . - Pág. 879-890 . -doi : 10.1016/ j.steroids.2003.08.003 . —PMID 14667980 .
  4. Tommaso Falcone; William W. Hurd. Medicina y cirugía clínica reproductiva: una  guía práctica . — Springer Science & Business Media , 2013. — Pág. 300—. - ISBN 978-1-4614-6837-0 .
  5. 1 2 3 McCormack PL Dienogest: una revisión de su uso en el tratamiento de   la endometriosis // Medicamentos : diario. - Adis Internacional , 2010. - Vol. 70 , núm. 16 _ - Pág. 2073-2088 . -doi : 10.2165/ 11206320-000000000-00000 . —PMID 20964453 .
  6. Raudrant D., Rabe T. Progestágenos con propiedades   antiandrogénicas // Medicamentos. - Adis Internacional , 2003. - Vol. 63 , núm. 5 . - pág. 463-492 . -doi : 10.2165/ 00003495-200363050-00003 . —PMID 12600226 .
  7. Wiegratz I., Mittmann K., Dietrich H., Zimmermann T., Kuhl H. Fertilidad después de suspender el tratamiento con un anticonceptivo oral que contiene 30 microgramos de etinilestradiol y 2 mg de dienogest  (inglés)  // Fertil. estéril. : diario. - 2006. - vol. 85 , núm. 6 _ - Pág. 1812-1819 . -doi : 10.1016/ j.fertnstert.2005.11.052 . —PMID 16759929 .
  8. Dienogest para el tratamiento de la endometriosis (PDF). Grupo de Nuevas Drogas de Londres . Consultado el 7 de diciembre de 2010. Archivado desde el original el 2 de octubre de 2011.
  9. Visanne  (alemán) . netdoctor.de. Consultado el 29 de agosto de 2017. Archivado desde el original el 18 de febrero de 2013.
  10. Strowitzki, T; Marr, J; Gerlinger, C; Faustmann, T; Seitz, C. Dienogest es tan eficaz como el acetato de leuprorelina en el tratamiento de los síntomas dolorosos de la endometriosis: un ensayo abierto, multicéntrico, aleatorizado y de 24 semanas  (inglés)  // Reproducción humana (Oxford, Inglaterra): revista. - 2010. - Vol. 25 , núm. 3 . - P. 633-641 . doi : 10.1093 / humrep/dep469 . —PMID 20089522 .
  11. Alan Galbraith; shane bullock Elizabeth Manías; caza barry; Ann Richards. Fundamentos de Farmacología : Un Enfoque Aplicado para Enfermería y Salud  . - Reino Unido: Pearson Education LTD, 2007. - Pág. 632. - ISBN 978-0-13-186901-1 .
  12. Wiegratz I., Lee JH, Kutschera E., Bauer HH, von Hayn C., Moore C., Mellinger U., Winkler UH, Gross W., Kuhl H. Efecto de los anticonceptivos orales que contienen dienogest sobre el metabolismo de los lípidos  .)  // Anticoncepción: revista. - 2002. - vol. 65 , núm. 3 . - pág. 223-229 . - doi : 10.1016/S0010-7824(01)00310-9 . —PMID 11929644 .