Metandienona

La metandienona ( Jarg .  Metano ) es un fármaco perteneciente a una serie de esteroides anabólicos del lado izquierdo , ampliamente conocido como dopaje , que se utiliza en medicina deportiva para aumentar la masa muscular. El fármaco mejora los procesos anabólicos y suprime los procesos catabólicos causados ​​​​por los glucocorticosteroides , promueve un aumento de la masa muscular, forma un balance positivo de nitrógeno , acelera la descomposición de la grasa subcutánea, suprime la respuesta inmune debido a un aumento en la síntesis de un inhibidor para complementar C- 1 fracción y una disminución en el nivel del complemento C-2 fracciones C-4, cuando se toma regularmente, activa el desarrollo de características sexuales secundarias según el tipo masculino [1] .

La metandienona fue desarrollada originalmente por CIBA (ahora la corporación farmacéutica multinacional Novartis ) en 1955 y se vendió en Alemania y EE . UU . [2] [3] [4] [5] [6] .

Como producto Dianabol de CIBA, la metandienona se convirtió rápidamente en el primer agente anabólico ampliamente utilizado entre los atletas profesionales y recreativos y sigue siendo el agente anabólico activo por vía oral más utilizado para uso no médico [4] [7] [8] [9] .

Apareció a la venta por primera vez en 1958 en los Estados Unidos en forma de tabletas de 5 mg bajo el nombre comercial de Dianabol. Es el primer fármaco de su clase y tiene una larga historia de uso en medicina deportiva como dopaje . Cabe señalar que hasta finales de la década de 1960, la droga no era considerada dopaje, solo los estimulantes como la anfetamina , la cocaína , la efedrina y sus análogos estaban prohibidos para los deportistas.

Tiene pronunciadas propiedades androgénicas anabólicas y moderadas. Se utiliza en el tratamiento de quemaduras , fracturas , insuficiencia renal , así como para compensar el metabolismo de las proteínas , incluso en medicina deportiva (para el desarrollo muscular). Debido a la presencia de un grupo 17-alquilo, tiene hepatotoxicidad; con sobredosis prolongada y significativa, puede causar ictericia obstructiva causada por hiperproducción de bilis y distensión de la vía biliar. Esta condición puede estar acompañada de dolor y trastornos dispépticos. El tratamiento es sintomático, dirigido a mejorar el flujo de bilis. Contraindicado en enfermedades hepáticas.

Actualmente se controla en los EE . UU . [10] y el Reino Unido [11] y sigue siendo popular entre los culturistas. La metandienona está fácilmente disponible sin receta en algunos países, como México , y también se produce en algunos países de Asia [12] .

Acción farmacológica

Al penetrar en el núcleo celular, activa el aparato genético de la célula, lo que conduce a un aumento de la síntesis de ADN , ARN y proteínas estructurales, la activación de enzimas de la cadena de respiración tisular y un aumento de la respiración tisular, fosforilación oxidativa, síntesis de ATP . y la acumulación de macroergs dentro de la célula. Estimula los procesos anabólicos y suprime los catabólicos causados ​​por GCS. Conduce a un aumento de la masa muscular, una disminución de los depósitos de grasa y un balance positivo de nitrógeno. La acción hematopoyética está asociada con un aumento en la síntesis de eritropoyetina . El efecto antialérgico se debe a un aumento en la concentración del inhibidor C-1 de la fracción del complemento y una disminución en el contenido de las fracciones del complemento C-2 y C-4. La presencia de actividad androgénica puede contribuir al desarrollo de las características sexuales secundarias masculinas. Duración de la acción: hasta 14 horas.

Formularios disponibles

La metandienona se produjo en forma de comprimidos orales de 2,5 y 5 mg. [13] [14] [15] .

Indicaciones

Caquexia de diversas etiologías; violación del metabolismo de las proteínas (después de lesiones graves, operaciones, quemaduras, radioterapia); enfermedades infecciosas crónicas con pérdida de proteínas; distrofia muscular progresiva , miopatía inducida por GCS ; angiopatía diabética ; la necesidad de acelerar la regeneración en fracturas, lesiones; retraso del crecimiento en niños ( síndrome de Shereshevsky-Turner , nanismo hipofisario ); pubertad retrasada (infantilismo sexual) y desarrollo físico en los niños; encefalopatía en el fondo de la hepatitis alcohólica.

Efectos secundarios

Pueden ocurrir efectos secundarios androgénicos como acné , dermatitis seborreica , aumento del crecimiento del vello facial/corporal, pérdida del cabello del cuero cabelludo y virilización . También pueden ocurrir efectos secundarios estrogénicos como ginecomastia y edema [16] [17] Al igual que otros esteroides anabólicos alquilados en 17α, la metandienona presenta un riesgo de hepatotoxicidad , y su uso durante un período prolongado puede provocar daño hepático sin las precauciones adecuadas [ 2] .

Progresión de la aterosclerosis (aumento de la concentración de LDL y disminución de la concentración de HDL ), anemia ferropénica , edema periférico, dispepsia (dolor en la región epigástrica, dolor abdominal, náuseas, vómitos), alteración de la función hepática con ictericia, síndrome leucemoide ( leucemia , dolor en huesos tubulares largos), hipocoagulación con tendencia al sangrado; [1] [18] [19]

Con terapia a largo plazo - hepatonecrosis (heces oscuras, vómitos con sangre, dolor de cabeza, malestar, insuficiencia respiratoria), carcinoma hepatocelular , púrpura hepática (orina oscura, decoloración de las heces, urticaria , erupciones hemorrágicas puntiformes o maculares en la piel y las membranas mucosas, faringitis o amigdalitis), hepatitis colestática (tinción amarilla de la esclerótica y la piel, dolor en el hipocondrio derecho, orina oscura, heces descoloridas), aumento de la secreción de las glándulas sebáceas, escalofríos, aumento o disminución de la libido , diarrea , sensación de plenitud en el estómago, flatulencia , convulsiones, trastornos del sueño. [1] [18] [19]

En mujeres : fenómenos de virilismo (agrandamiento del clítoris , engrosamiento o ronquera de la voz, dis- y amenorrea , hirsutismo , acné esteroideo , piel grasa), hipercalcemia (depresión del SNC, náuseas, vómitos, fatiga). [una]

En los hombres: en el período prepuberal: virilismo (acné, agrandamiento del pene , priapismo , formación de características sexuales secundarias), hiperpigmentación idiopática de la piel, ralentización o interrupción del crecimiento (calcificación de las zonas de crecimiento epifisario de los huesos tubulares); en el período pospuberal: irritación de la vejiga (aumento de la frecuencia de los impulsos), mastodinia, priapismo , disminución de la función sexual; los ancianos - hiperplasia y / o cáncer de próstata . [una]

Sobredosis

Síntomas: hepatotoxicidad. Tratamiento: lavado gástrico, terapia sintomática.

Instrucciones especiales

Durante el tratamiento, monitorización sistemática de las concentraciones sanguíneas de Ca 2+ (especialmente en pacientes con cáncer de mama y en presencia de metástasis óseas), colesterol (especialmente en pacientes con patología concomitante de CCC), glucosa (en pacientes con diabetes mellitus), hematocrito, Hb, concentración sérica de fósforo, así como el estado funcional del hígado. En el proceso de tratamiento, se debe asegurar la ingesta suficiente de cantidades adecuadas de proteínas, grasas, carbohidratos, vitaminas y minerales. El tratamiento debe suspenderse si aparecen irregularidades menstruales y/o signos de virilización . Suprime la lactancia . Para monitorear el estado de las zonas de crecimiento epifisario de los huesos tubulares en niños y adolescentes, se recomienda su examen de rayos X cada 6 meses. Debe tenerse en cuenta que el uso de anabolizantes esteroides en pacientes de edad avanzada puede contribuir al desarrollo de hiperplasia prostática. La viabilidad de usar esteroides anabólicos para la osteoporosis no está clara (eficacia no comprobada y alto riesgo de efectos secundarios graves).

Interacción

Potencia la acción de los anticoagulantes, antiplaquetarios, insulina y fármacos hipoglucemiantes, así como los efectos secundarios de los fármacos hepatotóxicos. Debilita los efectos de la hormona del crecimiento y sus derivados (acelera la mineralización de las zonas de crecimiento epifisario de los huesos tubulares). GCS e ISS, corticotropina, medicamentos que contienen Na + y alimentos ricos en Na + aumentan (mutuamente) la retención de líquidos en el cuerpo, aumentan el riesgo de edema y aumentan la gravedad del acné. Actúa sinérgicamente cuando se usa simultáneamente con preparaciones de nandrolona (19-nortestosterona).

Notas

1. ↑ 1 2 3 4 5 Directorio radar de medicamentos .
2. ↑ 1 2 Llewellyn W (2011). anabólicos . LLC de nutrición molecular. páginas. 444–454, 533. ISBN 978-0-9828280-1-4 .
3. ↑ Elks J (14 de noviembre de 2014). El Diccionario de Drogas: Datos Químicos: Datos Químicos, Estructuras y Bibliografías . Saltador. páginas. 781–. ISBN 978-1-4757-2085-3
4. ↑ 1 2 Yesalis CE, Anderson WA, Buckley WE, Wright JE (1990). " Incidencia del uso no médico de esteroides anabólico-androgénicos ". Monografía de investigación de NIDA. 102:97–112. PMID 2079979 .
5. ↑ Sociedad Farmacéutica Suiza (2000). " Metandienona ". Index Nominum 2000: Directorio Internacional de Medicamentos. Taylor y Francisco. pags. 660. ISBN 978-3-88763-075-1 .
6. ↑ Justo JD (1993). "¿ Isométricos o esteroides? Explorando nuevas fronteras de fuerza a principios de la década de 1960 " (PDF) . Revista de Historia del Deporte. 20(1):1–24. Archivado desde el original (PDF) el 28 de mayo de 2008.
7. ↑ Yesalis C, Bahrke M (2002). " Historia del Dopaje en el Deporte " (PDF). Estudios deportivos internacionales. 24:42–76. Archivado desde el original (PDF) el 23 de noviembre de 2017. Consultado el 14 de enero de 2017.
8. ↑ Lin GC, Erinoff L (1996-07-01). Abuso de esteroides anabólicos . Ediciones DIANE. pags. 29 ISBN 978-0-7881-2969-8 . "Historia de Dianabol".
9. ↑ Helms E (agosto de 2014). "[www.alanaragonblog.com/wp-content/uploads/2014/11/Aug-2014-AARR-Eric-Helms-Article.pdf ¿Qué se puede lograr como culturista natural?]" (PDF). Revisión de investigación de Alan Aragón. Alan Aragón.
10. ↑ " Sustancias controladas, orden alfabético " (PDF). Administración de Control de Drogas de los Estados Unidos.
11. ↑ " Lista de las drogas más comúnmente encontradas actualmente controladas bajo la legislación sobre uso indebido de drogas ". www.gov.uk._ _ Consultado el 14 de enero de 2017.
12. ↑ " Metandienona ". drogas.com.
13. ↑ Directorio del Código Nacional de Drogas . Servicio de Protección al Consumidor y Salud Ambiental, Servicio de Salud Pública, Departamento de Salud, Educación y Bienestar de EE. UU. 1982, págs. 642–.
14. ↑ Registro Federal . Oficina del Registro Federal, Servicio Nacional de Archivos y Registros, Administración de Servicios Generales. 18 de enero de 1983. págs. 2208–2209.
15. ^ El Formulario Nacional ... Asociación Farmacéutica Estadounidense. 1974. "Tabletas disponibles: las tabletas de metandrostenolona generalmente disponibles contienen las siguientes cantidades de metandrostenolona: 2,5 y 5 mg".
16. ↑ Ralph I. Dorfman (5 de diciembre de 2016). Actividad esteroidal en animales de experimentación y el hombre . Ciencias de Elsevier. páginas. 70–. ISBN 978-1-4832-7300-6 .
17. ↑ Laron, Zvi (1962). "Desarrollo mamario inducido por metandrostenolona (Dianabol)". El Diario de Endocrinología Clínica y Metabolismo. 22(4): 450–452. doi : [1] . ISSN 0021-972X . PMID 14462467 .
18. ↑ 1 2 Mashkovsky M. D. 1. Metandrostenolona // Medicamentos: una guía para médicos / M. D. Mashkovsky . - 16ª ed. - M. : Nueva ola, 2012. - S. 598. - 1216 p. — ISBN 978-5-7864-0218-7 .
19. ↑ 1 2 Llewellyn, William. Anabólicos  (neopr.) . - Molecular Nutrition Llc, 2011. - P. 444-454, 533. - ISBN 978-0-9828280-1-4 .

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