Cipionato de estradiol

El cipionato de estradiol , vendido bajo el  nombre comercial Depo-Estradiol y otros, es un fármaco de estrógeno utilizado en la terapia hormonal para los síntomas de la menopausia y los niveles bajos de estrógeno en mujeres, en la terapia hormonal para mujeres transgénero y en anticonceptivos hormonales en mujeres [2] [3] [4] [5] . El fármaco se toma mediante inyección intramuscular una vez cada 1-4 semanas [2] [6] .

Los efectos secundarios del cipionato de estradiol incluyen sensibilidad en los senos, agrandamiento de los senos, náuseas, dolor de cabeza y retención de líquidos [2] [3] . El cipionato de estradiol es un estrógeno y, por lo tanto , un agonista del receptor de estrógeno (ER) , el objetivo biológico de los estrógenos como el estradiol [3] [7] . Es un estrógeno esencial y un profármaco del estradiol en el cuerpo [2] [3] [7] . Debido a esto, se considera una forma natural y bioidéntica de estrógeno [7] [8] [9] .

El cipionato de estradiol se describió por primera vez y se introdujo en uso médico en 1952 [10] [11] . Junto con el valerato de estradiol , es uno de los ésteres de estradiol más utilizados [12] . El cipionato de estradiol se ha utilizado principalmente en los Estados Unidos , pero también se vende en algunos otros países [13] [14] [15] . El fármaco no está disponible en Europa [16] . No hay versiones genéricas del medicamento disponibles en los EE . UU. [17] .

Aplicaciones médicas

El uso médico del cipionato de estradiol es el mismo que el del estradiol y otros estrógenos. Entre las indicaciones para el uso del fármaco se encuentran la terapia hormonal y la anticoncepción hormonal . En cuanto a este último, el cipionato de estradiol se usa en combinación con acetato de medroxiprogesterona como anticonceptivo combinado para inyecciones subcutáneas [4] [5] [18] . Junto con el valerato de estradiol, el undecilato de estradiol y el benzoato de estradiol , el cipionato de estradiol se usa como terapia hormonal feminizante para mujeres transgénero [6] [19] [20] [21] . El fármaco se ha utilizado para inducir la pubertad en niñas con pubertad retrasada debido al hipogonadismo [16] [22] .

Notas

1. ↑ Düsterberg B, Nishino Y. Características farmacocinéticas y farmacológicas del valerato de estradiol   // Maturitas . - 1982. - Diciembre ( vol. 4 , no. 4 ). — pág. 315–24 . - doi : 10.1016/0378-5122(82)90064-0 . —PMID 7169965 .
2. ↑ 1 2 3 4 US FDA 085470s015lbl.pdf  (inglés) (2005).
3. ↑ 1 2 3 4 Kuhl H. Farmacología de estrógenos y progestágenos: influencia de diferentes vías de administración   // Climatérico . - 2005. - vol. 8 Suplemento 1 . — pág. 3–63 . -doi : 10.1080/ 13697130500148875 . — PMID 16112947 .
4. ↑ 1 2 Newton JR, D'arcangues C, Hall PE. Una revisión de los anticonceptivos inyectables combinados "una vez al mes"  (inglés)  // J Obstet Gynaecol (Lahore). - 1994. - vol. 4 Suplemento 1 . — PS1–34 . -doi : 10.3109/ 01443619409027641 . — PMID 12290848 .
5. ↑ 1 2 Bagade O, Pawar V, Patel R, Patel B, Awasarkar V, Diwate S. Aumento del uso de anticonceptivos reversibles de acción prolongada: control de la natalidad seguro, confiable y rentable  //  World J Pharm Pharm sci. - 2014. - Vol. 3 , núm. 10 _ — págs. 364–392 . — ISSN 2278-4357 .
6. ↑ 1 2 Smith KP, Madison CM, Milne NM. Terapia hormonal supresora gonadal y de sexo cruzado para la disforia de género en adolescentes y adultos  (inglés)  // Farmacoterapia. - 2014. - Diciembre ( vol. 34 , no. 12 ). — Pág. 1282–97 . doi : 10.1002 / phar.1487 . — PMID 25220381 .
7. ↑ 1 2 3 Michael Oettel. Estrógenos y antiestrógenos II: farmacología y aplicación clínica de estrógenos y antiestrógenos  / Michael Oettel, Ekkehard Schillinger. — Springer Science & Business Media, 6 de diciembre de 2012. — P. 261. — “Los estrógenos naturales considerados aquí incluyen: [...] Ésteres de 17β-estradiol, como valerato de estradiol, benzoato de estradiol y cipionato de estradiol. La esterificación tiene como objetivo una mejor absorción después de la administración oral o una liberación sostenida del depósito después de la administración intramuscular. Durante la absorción, los ésteres son escindidos por esterasas endógenas y se libera el 17β-estradiol farmacológicamente activo; por lo tanto, los ésteres se consideran estrógenos naturales”. - ISBN 978-3-642-60107-1 .
8. ↑ Cirigliano M. Terapia de hormonas bioidénticas: una revisión de la evidencia  // J Womens Health (  Larchmt). - 2007. - junio ( vol. 16 , no. 5 ). — pág. 600–31 . -doi : 10.1089/ jwh.2006.0311 . —PMID 17627398 .
9. ↑ Nagrath Arun; Malhotra Narendra; Seth Shika. Progreso en Obstetricia y Ginecología--  3 . Jaypee Brothers Medical Publishers Pvt. Ltd., 2012. — P. 416–419. — ISBN 978-93-5090-575-3 .
10. ^ Enciclopedia  de fabricación farmacéutica . - William Andrew, 1988. - Pág. 575-576. - ISBN 978-0-8155-1144-1 .
11. ^ Enciclopedia de fabricación farmacéutica , tercera edición  . - Elsevier, 2013. - Pág. 1476-1477. - ISBN 978-0-8155-1856-3 .
12. ↑ Endocrinología reproductiva: fisiología, fisiopatología y  manejo clínico . - Saunders, 1991. - ISBN 978-0-7216-3206-3 .
13. ↑ Index Nominum 2000:  Directorio Internacional de Medicamentos . - Taylor & Francis EE. UU., 2000. - Pág. 405. - ISBN 978-3-88763-075-1 .
14. ↑ Estradiol . (indefinido)
15. ↑ Anabólicos._  _ _ — Molecular Nutrition Llc, 2011. — Pág. 426–. - ISBN 978-0-9828280-1-4 .
16. ↑ 1 2 Bruni, Vincenzina; Bucciantini, Sandra; Ambrogio, Simona. De la Amenorrea Hipergonadotrópica Primaria al "POI": Etiología y  Terapia . — 2017. — Págs. 67–109. - (Serie ISGE). — ISBN 978-3-319-41431-7 . -doi : 10.1007 / 978-3-319-41433-1_7 .
17. ↑ Drugs@FDA: Productos farmacéuticos aprobados por la FDA . Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos. Recuperado: 31 de diciembre de 2017. (indefinido)
18. ↑ Rowlands, S. Nuevas tecnologías en anticoncepción  //  BJOG: Revista internacional de obstetricia y ginecología. - 2009. - Vol. 116 , núm. 2 . — pág. 230–239 . — ISSN 1470-0328 . -doi : 10.1111/ j.1471-0528.2008.01985.x . —PMID 19076955 .
19. ↑ Wesp LM, Deutsch MB. Opciones de tratamiento hormonal y quirúrgico para mujeres transgénero y personas del espectro transfemenino   // Psychiatr . clin. Am. del Norte - 2017. - marzo ( vol. 40 , no. 1 ). — pág. 99–111 . -doi : 10.1016/ j.psc.2016.10.006 . — PMID 28159148 .
20. ↑ Randy Ettner; Stan monstruos; Eli Coleman. Principios de Medicina y Cirugía Transgénero  . — Routledge, 2016. — Pág. 216–. — ISBN 978-1-317-51460-2 .
21. ↑ Gianna E. Israel; Donald E. Tarver; Alegría Diane Shaffer. Cuidado de personas transgénero : pautas recomendadas, información práctica y relatos personales  . — Temple University Press, 2001. — Pág. 64–. - ISBN 978-1-56639-852-7 .
22. ↑ Rosenfield, Robert L.; Kiess, Wieland; de Muinck Keizer-Schrama, Sabine. Inducción fisiológica de la pubertad en el síndrome de Turner con dosis muy bajas de estradiol  (inglés)  // Serie de congresos internacionales. - 2006. - vol. 1298 . — págs. 71–79 . — ISSN 0531-5131 . -doi : 10.1016/ j.ics.2006.07.003 .