Clonidina

La clonidina (nombres comerciales: Clonidine, Katapresan , Gemiton , Clofazolin , Atensina , Kapressin , Clonilon , Hypozine ) es un fármaco, un fármaco antihipertensivo del grupo de los derivados de la imidazolina , un estimulante de los receptores adrenérgicos α 2 y los receptores centrales de imidazolina . Muy utilizado en el tratamiento de la hipertensión arterial .

Historia

La droga fue sintetizada en los años 60 del siglo XX . Inicialmente, se desarrolló como un remedio para el resfriado común debido a su acción adrenoestimuladora periférica y la capacidad de espasmar los capilares de la mucosa nasal . Sin embargo, casi de inmediato, se notaron sus propiedades hipotensoras . Como agente antihipertensivo, la clonidina se ha utilizado durante varias décadas en la URSS y en el extranjero. Su popularidad alcanzó su punto máximo a fines de la década de 1970 y principios de la de 1980. A menudo se combinaba con otras drogas. Su mayor productor en la URSS fue la planta de Organika .

Propiedades

Polvo cristalino blanco. Soluble en agua , el alcohol etílico es poco soluble.

Farmacodinámica

La clonidina es un agente antihipertensivo , cuya acción está asociada con un efecto característico sobre la regulación neurogénica del tono vascular. [1] Junto con la guanfacina , la nafazolina y la oximetazolina , es un agonista α2 . Al igual que la nafazolina y la oximetazolina, la clonidina estimula los receptores adrenérgicos α 1 periféricos y tiene un efecto presor a corto plazo. Pero, penetrando a través de la barrera hematoencefálica , estimula los receptores adrenérgicos α 2 y los receptores I 1 -imadazolina del núcleo del tracto solitario (núcleo de la vía solitaria), que excita las interneuronas inhibidoras de los centros vasomotores ubicados en la parte inferior . de la fosa romboidal del cuarto ventrículo , y excita el nervio vago del núcleo posterior (dorsal), lo que aumenta la influencia del sistema parasimpático en el corazón. Esto reduce el flujo eferente de los impulsos simpáticos del SNC y reduce la liberación de norepinefrina de las terminaciones nerviosas, lo que produce un efecto simpaticolítico. La secreción de adrenalina por las células cromafines de la médula suprarrenal es inhibida por el mismo mecanismo .

En relación con una disminución en la secreción de catecolaminas , se produce un efecto hipotensor. Con la administración intravenosa rápida, el efecto hipotensor puede estar precedido por un aumento a corto plazo (varios minutos) de la presión arterial debido a la excitación de los receptores adrenérgicos α 1 vasculares. En este sentido, el uso intravenoso de clonidina es limitado. En ancianos no se utiliza clonidina intravenosa por el riesgo de ictus o infarto de miocardio durante la fase hipertensiva. El efecto hipotensor generalmente se desarrolla de 1 a 2 horas después de tomar el medicamento por vía oral y dura de 6 a 8 horas después de una sola dosis.

El efecto hipotensor de la clonidina se acompaña de una disminución del gasto cardíaco y una disminución de la resistencia vascular periférica, incluidos los vasos renales. La clonidina también provoca una disminución de la presión intraocular, asociada con una disminución de la secreción y una mejora en la salida del humor acuoso. Debido al efecto sobre el sistema nervioso central, el fármaco tiene un efecto analgésico .

Una característica importante de la clonidina es también su capacidad para reducir (y eliminar) las manifestaciones somatovegetativas de la abstinencia de opiáceos y alcohol. La sensación de miedo disminuye, los trastornos cardiovasculares y otros desaparecen gradualmente. Se cree que estos fenómenos se deben en gran medida a una disminución de la actividad adrenérgica central que se produce cuando la clonidina excita los receptores adrenérgicos α 2 de las neuronas inhibidoras . El resultado del efecto inhibitorio de la clonidina sobre el sistema nervioso central son también efectos sedantes e hipnóticos, así como una disminución de la temperatura corporal.

Farmacocinética

La biodisponibilidad de la clonidina para formas de dosificación convencionales es del 75-85%, para medicamentos de acción prolongada: 89%. El medicamento comienza a actuar en menos de una hora con una duración de acción de 6 a 10 horas, el mayor efecto hipotensor se desarrolla en un intervalo de 2 a 4 horas. La concentración plasmática máxima se alcanza después de 1-3 horas (para formas prolongadas, 7-8 horas). La comunicación con las proteínas del plasma sanguíneo es del 20-40%. El volumen de distribución  es de 2,9 l/kg. Se metaboliza en el hígado, la vida media es de 12-16 horas, el 40-60% del fármaco se excreta como metabolitos en la orina. [2]

Aplicación

La clonidina es un agonista de los receptores adrenérgicos α2 de acción central . El fármaco atraviesa la barrera hematoencefálica y actúa sobre los receptores del hipotálamo , provocando una disminución de la presión arterial .

La clonidina también se puede usar como complemento de la anestesia epidural para aliviar el dolor intenso en pacientes con cáncer en los casos en que el dolor no se controla bien con analgésicos opiáceos solos.

Además, la clonidina se utiliza para el diagnóstico diferencial del feocromocitoma en pacientes con hipertensión arterial.

Otros usos de la clonidina: prevención de los dolores de cabeza vasculares en la migraña , tratamiento de la dismenorrea grave , alivio de los síntomas vasomotores asociados con la menopausia , desintoxicación rápida en el tratamiento del síndrome de abstinencia de opiáceos, en combinación con benzodiazepinas - tratamiento de la abstinencia de alcohol, adicción a la nicotina. Las formas tópicas del fármaco se utilizan para reducir la presión intraocular en el tratamiento del glaucoma de ángulo abierto, el glaucoma secundario y el glaucoma hemorrágico asociado con la hipertensión. La clonidina también se puede utilizar como terapia para el trastorno por déficit de atención con hiperactividad (TDAH), incluso en combinación con psicoestimulantes para reducir sus efectos secundarios [3] . Sin embargo, como monoterapia, la clonidina es inferior a la desipramina en el tratamiento de los síntomas del TDAH [3] [4] .

Una sobredosis de clonidina, especialmente en combinación con alcohol, conduce a una disminución rápida y prolongada de la frecuencia cardíaca con el desarrollo simultáneo de un efecto hipnótico, acompañado de una pérdida prolongada de la conciencia (hasta la muerte), en relación con la cual "Clonidina" se ha vuelto infame como un medio para cometer delitos graves.

Uso con fines delictivos

La clonidina ha sido utilizada por los delincuentes con fines delictivos desde la década de 1990: cuando se agrega a los refrescos y, especialmente, a las bebidas alcohólicas, una persona que ha bebido tal bebida a menudo pierde el conocimiento como resultado del envenenamiento del cuerpo, lo que permite la delincuente para robarle o realizar otros actos delictivos con su víctima. Al mismo tiempo, el envenenamiento con clonidina (y otras sustancias psicotrópicas) a menudo conduce a la muerte. Dichos actos delictivos califican como robo , el envenenamiento farmacéutico es un delito común, y el primer fármaco utilizado con este fin fue la clonidina [5]

Las escenas con el uso de clonidina para intoxicar a las víctimas se encuentran en el largometraje "Criminal Talent" [5] .

Notas

1. ↑ Clonidina (Clonidina, Gemiton, etc.) . Consultado el 26 de julio de 2011. Archivado desde el original el 5 de octubre de 2011. (indefinido)
2. ↑ Clonidina  . _ Medscape (WebMD LLC). Consultado el 26 de octubre de 2015. Archivado desde el original el 4 de diciembre de 2020.
3. ↑ 1 2 Alan F. Schatzberg, Jonathan O. Cole, Charles DeBattista. Manual de Psicofarmacología Clínica = Manual de Psicofarmacología Clínica. - M. : MEDpress-inform, 2014. - S. 495. - 608 p. — ISBN 978-5-00030-101-2 .
4. ↑ Singer HS, Brown J., Quaskey S., Rosenberg LA, Mellits ED, Denckla MB El tratamiento del trastorno por déficit de atención con hiperactividad en el síndrome de Tourette: un estudio doble ciego controlado con placebo con clonidina y desipramina. (Español)  // Pediatría : diario. — Academia Estadounidense de Pediatría, 1995. - vol. 95 , núm. 1 . - Pág. 74-81 . —PMID 7770313 .
5. ↑ 1 2 Petrov, I. Travi poco a poco: cómo los criminales usan drogas psicotrópicas  : más de una docena de moscovitas sufrieron las acciones de un ladrón-envenenador: [ arch. 28 de junio de 2019 ] // Izvestia. - 2019. - 28 de junio.

Literatura

diccionarios y enciclopedias	Gran catalán Britannica (en línea)