Ácido nalidíxico

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Ácido nalidíxico
Ácido nalidíxico
Compuesto químico
IUPAC Ácido 1-etil-1,4-dihidro-7-metil-4-oxo-1,8-naftiridin-3-carboxílico
Fórmula bruta C 12 H 12 N 2 O 3
Masa molar 232,235 g/mol
CAS
PubChem
banco de drogas
Compuesto
Clasificación
ATX
Farmacocinética
Unión a proteínas plasmáticas 90%
Metabolismo parcial en el hígado
Media vida 6-7 horas, mucho más si la función renal está alterada
Formas de dosificación
cápsulas , tabletas
Métodos de administración
en el interior
Otros nombres
Nevigramón, Negro
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El ácido nalidíxico  es un fármaco antibacteriano . Pertenece al grupo de las quinolonas .

Acción farmacológica

Suprime la replicación del ADN al inhibir la actividad de la ADN girasa. Eficaz contra microorganismos gramnegativos : Escherichia coli , Salmonella spp. , Shigella spp. , Proteus spp. , palos de Friedlander . Actúa bactericida o bacteriostáticamente (dependiendo de la sensibilidad del microorganismo y concentración). Cepas sensibles de microorganismos resistentes a antibióticos y sulfonamidas . Inactivo frente a microorganismos grampositivos y anaerobios. Durante el tratamiento, es posible el desarrollo de resistencia de los microorganismos.

Farmacocinética

La absorción en el tracto gastrointestinal es buena, la biodisponibilidad  es del 96 % y la unión a proteínas plasmáticas  es del 93 %. TCmax en plasma  - 1-2 horas, en orina  - 3-6 horas (250-300 μg / ml). La concentración en el tejido renal es mayor que en la sangre . Penetra a través de la BBB y la barrera placentaria , en la leche materna . T ½  - 1.1-2.5 horas (en caso de insuficiencia renal - hasta 21 horas). El metabolismo en el hígado es parcial, con la formación de un metabolito activo  : ácido hidroxinalidíxico . Excretado por los riñones (2-3% - en forma de ácido nalidíxico, 13% - en forma de metabolito activo, 80% - en forma de metabolito inactivo).

Indicaciones

pielonefritis , cistitis , uretritis , prostatitis ; infecciones del tracto gastrointestinal, colecistitis , etc., causadas por microorganismos susceptibles. Prevención de infecciones durante operaciones en los riñones, uréteres , vejiga .

Contraindicaciones

Hipersensibilidad , insuficiencia hepática y/o renal , epilepsia , aterosclerosis cerebral (forma grave), embarazo , edad infantil (hasta 2 años), deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa .

Régimen de dosificación

En el interior, 1 g 4 veces al día durante 7 días. Para un tratamiento más prolongado, la dosis puede reducirse a 0,5 g 4 veces al día. Niños - en la dosis diaria inicial de 60 mg/kg en 3-4 dosis, mantenimiento - 30 mg/kg/día en 3-4 dosis.

Efectos secundarios

Náuseas , vómitos , diarrea , gastralgia , sangrado gastrointestinal, colestasis ; somnolencia, dolor de cabeza , problemas de visión y percepción del color, diplopía , hipertensión intracraneal , disforia , mialgia ; reacciones alérgicas (erupción cutánea, picor, angioedema ). Con el uso prolongado son posibles: trombocitopenia , leucopenia , anemia hemolítica , fotosensibilidad , convulsiones .

Instrucciones especiales

En el contexto de la terapia, es posible una reacción falsamente positiva de la orina al azúcar .

Interacción

No debe administrarse simultáneamente con anticoagulantes indirectos . Puede tener un efecto depresor del sistema nervioso central , especialmente en el caso de uso simultáneo con etanol u otras drogas que deprimen el sistema nervioso central. Incompatible con nitrofuranos .

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