Receptor de histamina H2

H 2 -receptor de histamina (abbr. H 2 ), también H 2 -receptor - una proteína de membrana integral , uno de los 4 receptores de histamina , pertenece al grupo de receptores similares a la rodopsina asociados con la proteína G . Activado a través de la unión de histamina , unido positivamente a la adenilato ciclasa a través de Gs. Es un potente estimulador de la generación de AMPc , que conduce a la activación de la proteína quinasa A [1] . El gen que codifica el receptor - HRH2 , se localiza en el brazo largo (brazo q)5to cromosoma .

La proteína consta de una secuencia de 359 aminoácidos y tiene un peso molecular de 40.098 [2] .

Funciones

La histamina es una molécula mensajera ubicua liberada de los mastocitos , las células similares a las enterocromafines y las neuronas [1] . Sus diversas acciones están mediadas por los receptores de histamina H 1 , H 2 , H 3 y H 4 . Los receptores de histamina H 2 estimulan la secreción de jugo gástrico. También regula la motilidad gastrointestinal y la secreción intestinal y se cree que participa en la regulación del crecimiento y la diferenciación celular [3] .

Localización de receptores

Los receptores de histamina H 2 se expresan en los siguientes tejidos:

Tejidos periféricos [1] [4]

• Células parietales gástricas (células oxínticas)
• Músculos lisos de los vasos sanguíneos
• neutrófilos
• mastocitos
• Corazón
• Útero

Tejidos del sistema nervioso central [4]

• Núcleo caudado - putamen (cáscara)
• Corteza (capas externas)
• formación del hipocampo
• núcleo dentado del cerebelo

Respuestas fisiológicas

La activación del receptor H 2 conduce a las siguientes reacciones fisiológicas:

• Estimulación de la secreción de jugo gástrico (el objetivo de los antihistamínicos (que actúan sobre los receptores H 2 ) en la úlcera péptica y la enfermedad por reflujo gastroesofágico )
• Relajación del músculo liso (H2 experimental : agonista del receptor de histamina utilizado para tratar el asma y la EPOC )
• Inhibición de la síntesis de anticuerpos , proliferación de células T y producción de citoquinas
• Vasodilatación : la actividad de la proteína quinasa A provoca la fosforilación de la quinasa de cadena ligera de miosina (MLCK), disminuyendo su actividad, lo que hace que la miosina MLC se desfosforile a MLCP y, por lo tanto, inhiba la contracción. La relajación de los músculos lisos conduce a la vasodilatación [5] .
• Inhibición de la activación y quimiotaxis de neutrófilos [4] .

Notas

1. ↑ 1 2 3 Hill SJ, Ganellin CR, Timmerman H., Schwartz JC, Shankley NP, Young JM, Schunack W., Levi R., Haas HL Unión Internacional de Farmacología. XIII. Clasificación de los receptores de histamina  // Revisiones  Farmacológicas : diario. - 1997. - Septiembre ( vol. 49 , no. 3 ). - pág. 253-278 . —PMID 9311023 . Archivado el 31 de octubre de 2020.
2. ↑ UniProt , P25021  . Consultado el 12 de septiembre de 2017. Archivado desde el original el 26 de agosto de 2017.
3. ↑ Entrez Gene: receptor de histamina HRH2 H2 . (indefinido)
4. ↑ 1 2 3 Maguire JJ, Davenport AP. receptor H2 ._ _ Guía IUPHAR/BPS de FARMACOLOGÍA . Unión Internacional de Farmacología Básica y Clínica (29 de noviembre de 2016). Consultado el 20 de marzo de 2017. Archivado desde el original el 21 de marzo de 2017. (indefinido)
5. ↑ Walter F., PhD. Boro. Fisiología médica: un enfoque celular y molecular  . — Elsevier/Saunders, 2005. - ISBN 1-4160-2328-3 . Página 479