Agomelatina

La agomelatina (Valdoxan) es un antidepresivo atípico recomendado para pacientes adultos con episodios de depresión mayor [2] . También se utiliza (con precaución) en el tratamiento y prevención de episodios depresivos del trastorno bipolar [3] .

No tiene efectos secundarios en la esfera sexual y en el sistema cardiovascular. El síndrome de abstinencia no se desarrolla al suspender el fármaco. La agomelatina tampoco afecta el peso corporal, no aumenta la probabilidad de suicidio y no tiene propiedades adictivas ni potencial de abuso [1] . Incluido en la lista VED.

Acción farmacológica

Estimula la melatonina (ambos tipos: MT 1 y MT 2 ) y bloquea los receptores de serotonina 5 - HT 2C . No afecta a otros tipos de receptores de serotonina, la recaptación de neurotransmisores monoaminas, no se une a los receptores adrenérgicos , colinérgicos , dopaminérgicos , histamínicos y GABA , por lo que carece de efectos secundarios comunes a los antidepresivos [4] .

Debido al efecto antagonista sobre los receptores de serotonina, la droga provoca la liberación de dopamina y norepinefrina , especialmente en la corteza prefrontal del cerebro , lo que provoca un efecto antidepresivo. El efecto sobre los receptores de melatonina asegura la restauración de los ritmos circadianos (diarios) del cuerpo, mejora la calidad del sueño en caso de estrés crónico y depresión , y elimina el insomnio . La droga no viola la estructura normal del sueño. [3]

Farmacocinética

Se absorbe rápida y casi completamente (más del 80%) cuando se toma por vía oral, alcanzando una concentración máxima en la sangre después de 1-2 horas, pero se destruye rápidamente en el hígado. La biodisponibilidad general es de alrededor del 3-5 % [1] [3] . Los metabolitos de la agomelatina son farmacológicamente inactivos y se excretan del cuerpo por los riñones (con la orina). T ½ es 1-2 horas. [5]

Aplicación

Asignar a adultos con episodios depresivos de trastorno depresivo mayor o trastorno bipolar , 25 mg a la hora de acostarse. La mejora se produce, por regla general, dentro de las dos semanas siguientes al inicio del tratamiento [6] [7] . Si no se ha logrado una mejoría dentro de dos semanas, la dosis se puede aumentar a 50 mg [2] .

Contraindicaciones

La agomelatina está contraindicada en la insuficiencia hepática grave [6] [8] . El medicamento "Valdoxan" contiene lactosa , por lo que está contraindicado en caso de intolerancia congénita a la lactosa , deficiencia de lactosa de Lapp, malabsorción de glucosa y galactosa [6] .

No se recomienda prescribir a pacientes menores de 18 años, ya que no existen datos clínicos sobre este grupo de pacientes.

Utilizar con precaución

Para los ancianos (mayores de 65 años), existen datos clínicos limitados y no se ha demostrado de forma fiable la eficacia en este grupo de edad, por lo que agomelatina debe utilizarse con precaución en ancianos. También debe usarse con precaución durante el embarazo, aunque existe poca experiencia clínica con el uso de agomelatina en mujeres embarazadas, que no ha mostrado efectos secundarios en el curso del embarazo, la salud del feto o el recién nacido [3] . Los experimentos realizados en animales tampoco revelaron alteraciones en el proceso de embarazo, desarrollo prenatal y posnatal del feto [4] .

Cuando se prescriba agomelatina a madres lactantes , se debe interrumpir la lactancia [4] .

En el tratamiento del trastorno bipolar, el fármaco puede provocar un episodio hipomaníaco , por lo que es necesario tener precaución en el tratamiento de estos pacientes.

Efectos secundarios

A menudo (con una frecuencia de 1/100 a 1/10) al usar agomelatina, efectos secundarios como dolor de cabeza, mareos, somnolencia, insomnio, ansiedad, náuseas, diarrea , estreñimiento, dolor abdominal, aumento de la sudoración, dolor de espalda, sensación de cansancio.

Con poca frecuencia (con una frecuencia de 1/1000 a 1/100), se observaron parestesias , visión borrosa, eccema ; raramente (con una frecuencia de 1/10.000 a 1/1000) - hepatitis , erupción eritematosa .

A menudo: aumento de peso.

Con poca frecuencia: pérdida de peso.

Cuando se toma agomelatina, son posibles los siguientes efectos psiquiátricos, cuya frecuencia no ha sido aclarada: pensamientos o comportamientos suicidas, hipomanía , agitación y síntomas relacionados (como irritabilidad e inquietud ), agresividad, pesadillas, sueños patológicos. Estos efectos también pueden ocurrir con otros antidepresivos.

Una complicación peligrosa cuando se toma agomelatina es el daño hepático (hasta un aumento de diez veces en el nivel de transaminasas , el desarrollo de insuficiencia hepática , la aparición de hepatitis , ictericia ) [9] .

Interacciones medicamentosas

La combinación de agomelatina con inhibidores potentes de la enzima hepática CYP1A2 (como fluvoxamina y ciprofloxacino ) está contraindicada porque pueden provocar un aumento de los niveles plasmáticos del fármaco . La agomelatina debe usarse con precaución en combinación con inhibidores moderados de CYP1A2 ( propranolol , grepafloxacino , etc.). [diez]

No se recomienda tomar agomelatina en combinación con alcohol. [once]

Precauciones

Los niveles de enzimas hepáticas deben controlarse regularmente al comienzo de la agomelatina ya medida que se aumenta la dosis [9] .

Notas

1. ↑ 1 2 3 EMEA, 2003 , pág. 7.
2. ↑ 12 EMEA , 2003 , pág. 2.
3. ↑ 1 2 3 4 Vyshkovsky G. L. Registro de medicamentos de Rusia. - M. : RLS-MEDIA, 2007. - S. 131-136. — 224 págs. — ISBN 5-7182-0031-9 .
4. ↑ 1 2 3 EMEA, 2003 , pág. 6.
5. ↑ EMEA, 2003 , pág. ocho.
6. ↑ 1 2 3 agomelatina: artículo clínico y farmacológico típico // Registro Estatal de Medicamentos. - Publicación oficial: en 2 tomos - M. : Consejo Médico, 2009. - T. 2
7. ↑ EMEA, 2003 , pág. 23
8. ↑ EMEA, 2003 , pág. 3.
9. ↑ 1 2 Bauer M., Pfennig A., Severus E., Weibrau P.S., J. Angst, Müller H.-J. en nombre del Grupo de Trabajo sobre Trastornos Depresivos Unipolares. Guías clínicas de la Federación Mundial de Sociedades de Psiquiatría Biológica para la terapia biológica de los trastornos depresivos unipolares. Parte 2: Tratamiento agudo y continuo de los trastornos depresivos unipolares a partir de 2013 // Terapia moderna de los trastornos mentales. - 2016. - Nº 1. - S. 31-48.
10. ↑ EMEA, 2003 , pág. 3-4.
11. ↑ EMEA, 2003 , pág. 5.

Enlaces

• Resumen de Características del Producto (PDF). EMEA (27 páginas). Agencia Europea del Medicamento (2003). Consultado el 13 de febrero de 2012. Archivado desde el original el 18 de mayo de 2012. (indefinido)
• Descripción de Valdoxan