Mianserina

La mianserina es un antidepresivo tetracíclico que es "atípico" en su mecanismo de acción. Combina efecto antidepresivo con acción ansiolítica y sedante moderada [1] .

Organon International desarrolló e introdujo la mianserina con el nombre comercial de Tolvon, aunque las primeras patentes del compuesto se emitieron en los Países Bajos en 1967. Junto con la mirtazapina relacionada , pertenece al grupo de los antidepresivos noradrenérgicos y serotoninérgicos específicos (NaSSA).

Farmacología

La mianserina exhibe antagonismo a la histamina H1, serotonina 5-HT1D, 5-HT1F, 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT3, 5-HT6, 5-HT7, α1 y α2-receptores adrenérgicos, inhibe la recaptación de norepinefrina . Tiene una baja afinidad por los receptores m-colinérgicos. Los estudios también han encontrado agonismo parcial del receptor opioide κ (Ki = 1.7 μM; EC50 = 0.53 μM).

Debido al bloqueo de los receptores H1 y en parte α1-adrenérgicos, tiene un efecto sedante, debido al antagonismo de los receptores 5-HT2A y α1-adrenérgicos, bloquea la activación de la fosfolipasa C intracelular, que es un objetivo común para varios clases de antidepresivos. Debido al bloqueo de los receptores adrenérgicos α2 somatodendrales y presinápticos, que actúan principalmente como autorreceptores de retroalimentación, la mianserina aumenta la liberación de norepinefrina, dopamina, serotonina y acetilcolina en diversas áreas del cerebro y de todo el cuerpo.

Farmacocinética

La biodisponibilidad de la mianserina es del 20 al 30%. , unión a proteínas plasmáticas - 95%. La mianserina se metaboliza en el hígado por CYP2D6 mediante N-oxidación y N-desmetilación. Vida media - de 21 a 61 horas , excretado principalmente por los riñones, en parte con las heces [1] .

Indicaciones

Depresión reactiva y endógena - ambas con predominio de letargo y ansiedad [1] .

Contraindicaciones

Síndrome maníaco , disfunción hepática, infarto agudo de miocardio , lactancia materna [1] , enfermedad renal grave, epilepsia en ausencia de remisión , intolerancia individual.

No debe administrarse a personas menores de 18 años [1] ya que puede aumentar la agresividad o el riesgo de tendencias suicidas .

Aunque aún no se ha obtenido evidencia de embriotoxicidad en modelos animales La mianserina no debe usarse en mujeres embarazadas [1] debido a la falta de datos de seguridad.

Interacciones

El medicamento es incompatible con los inhibidores de la MAO (se debe observar un intervalo de dos semanas entre la toma de mianserina y un inhibidor de la MAO) [1] . El uso combinado con fármacos antihipertensivos [1] , ansiolíticos , hipnóticos , alcohol [2] conduce a un aumento de su efecto [1] [2] ; con medicamentos antiepilépticos - para debilitar el efecto de los medicamentos antiepilépticos [1] . La carbamazepina , la fenitoína y el fenobarbital aumentan el metabolismo de la mianserina, lo que provoca una disminución de su concentración plasmática [2] .

Precauciones

Cuando se usa mianserina, es necesario monitorear a los pacientes con insuficiencia hepática , renal , cardíaca [1] [3] o glaucoma [1] . En los primeros tres meses de tomar el medicamento, se debe realizar un análisis de sangre general todos los meses ; también se requiere un hemograma completo cuando hay signos de infección, amigdalitis [1] [3] . En pacientes con diabetes mellitus, al tomar mianserina, es necesario controlar el contenido de glucosa en la sangre [3] .

Los pacientes que toman mianserina deben abstenerse de realizar actividades que requieran una mayor atención y reacciones rápidas (en particular, conducir un automóvil) y de beber alcohol [1] .

Efectos secundarios

Con mucha frecuencia (frecuencia > 10%) se desarrolla estreñimiento, sequedad de boca y somnolencia al inicio del tratamiento.

A menudo (1%-10%) - somnolencia prolongada durante la terapia, temblor , dolor de cabeza, mareos y debilidad.

Raramente (0.1-1%) - aumento de peso.

Efectos secundarios como hipotensión arterial [1] , hipotensión ortostática [4] , disfunción hepática, ictericia , leucopenia , agranulocitosis , artalgia [1] , artritis , anemia plástica (especialmente en pacientes de edad avanzada), edema , ginecomastia [3] .

La interrupción abrupta de mianserina puede precipitar un síndrome de abstinencia , que puede incluir depresión, ansiedad, ataques de pánico , disminución del apetito o anorexia , insomnio , diarrea , náuseas y vómitos, y síntomas similares a los de la gripe, como alergias o picazón.

Notas

1. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 Mashkovsky M.D. Medicinas. - 16, revisado, corregido. y adicional .. - M . : Nueva ola, 2012. - 1216 p. — ISBN 978-5-7864-0218-7 .
2. ↑ 1 2 3 Directrices para el uso racional de medicamentos (fórmula) / Ed. A. G. Chuchalina, Yu. B. Belousova, R. U. Khabrieva, L. E. Ziganshina. — GEOTAR-Medios. - M. , 2006. - 768 p. — ISBN 5-9704-0220-6 .
3. ↑ 1 2 3 4 Guía de referencia de medicamentos psicofarmacológicos y antiepilépticos aprobados para su uso en Rusia / Ed. S. N. Mosolova. - Ed. 2º, revisado. - M. : "Editorial BINOM", 2004. - S. 17. - 304 p. - 7000 copias.  — ISBN 5-9518-0093-5 .
4. ↑ Shchekina E. G. Efectos secundarios de los antidepresivos modernos  // Farmacéutico. - 2007. - Edición. 23 .