Amineptina

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Amineptina
Compuesto químico
IUPAC Ácido 7-[(10,11-dihidro-5H-dibenzo[a, d]-ciclohepten-5-il)amino]heptanoico
Fórmula bruta C 22 H 28 N O 2
Masa molar 337,455 g/mol
CAS 57574-09-1
PubChem 34869
banco de drogas ?
Compuesto
Clasificación
ATX N06AA19
Farmacocinética
Biodisponible ?
Metabolismo Hígado
Media vida 48 min (amineptina)
2,5 horas ( metabolitos ) [1]
Excreción Brote
Métodos de administración
Oral
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La amineptina  es un antidepresivo tricíclico , un derivado del benzobicicloheptano (como la amitriptilina ), pero con un mecanismo de acción diferente. A diferencia de los ATC clásicos, que bloquean la recaptación de monoaminas (principalmente norepinefrina y serotonina ), la amineptina bloquea selectivamente la recaptación de dopamina, actuando como los psicoestimulantes clásicos (anfetamina, metilfenidato, cocaína). No viola las funciones cognitivas, no tiene un efecto anticolinérgico M, no causa disfunción eréctil ni eyaculación.

Amineptine fue desarrollado por la Sociedad Francesa de Investigación Médica en la década de 1960 [2] . Introducido en Francia en 1978 por la empresa farmacéutica Servier [3] . Pronto ganó una reputación de abuso[ estilo ] debido al breve pero agradable efecto estimulante experimentado por algunos pacientes.

Tras el lanzamiento de la amineptina en el mercado europeo, se han producido casos de hepatotoxicidad , incluso graves. Se utiliza de forma limitada, debido a la posibilidad de abuso y desarrollo de adicción [4] , ya que la droga tiene un efecto eufórico y estimulante , así como por hepatotoxicidad [4] . Todo esto llevó a la suspensión del certificado de registro francés Survector en 1999 [5] .

En el territorio de la Federación Rusa, el uso está prohibido. No ha sido aprobado por la FDA y no está disponible en los EE . UU. [4] . A menudo se utiliza como una droga .

Forma de liberación: tabletas de 100 o 200 mg. Sinonimo de sobreviviente .

La vida media es de 2 horas.

Los efectos secundarios incluyen agitación , insomnio , irritabilidad, hepatitis alérgica , hipotensión ortostática , taquicardia , efectos secundarios anticolinérgicos (leve), trastorno de la eyaculación , disminución de la libido , aumento de peso (raro) [6] , acné , trastornos abdominales , empeoramiento de los síntomas mentales de los pacientes [ 7] , desarrollo de dependencia [8] . La amineptina puede provocar el desarrollo de furunculosis [6] .

El fármaco está contraindicado en insuficiencia hepática , renal , corea de Huntington , edad menor de 15 años [6] .

Amineptine no es compatible con IMAO , levodopa . Aumenta la concentración de antidepresivos ISRS . No se recomienda combinar con antidepresivos del grupo ISRS fluoxetina , paroxetina [6] .

Notas

  1. ↑ Lachatre G Riche C., Dumont D., Defrance R., Mocaer E., Nicot G. Farmacocinética de dosis única de amineptina y de su principal metabolito en adultos jóvenes sanos  //  Farmacología fundamental y clínica: revista. - 1989. - vol. 3 , núm. 1 . - P. 19-26 .
  2. ↑ Patente DE 2011806 - NUEVOS DERIVADOS TRICÍCLICOS Y PROCESO PARA SU FABRICACIÓN
  3. ↑ Sittig, Marshall. Enciclopedia de fabricación farmacéutica . — 2do. - Park Ridge, Nueva Jersey, Estados Unidos Americano: William Andrew Publishing/Noyes Publications, 1 de abril de 1988. - ISBN 978-0-8155-1144-1 . Archivado el 23 de octubre de 2005 en Wayback Machine .
  4. ↑ 1 2 3 Evans EA, Sullivan MA. Abuso y mal uso de antidepresivos // Subst Abuse Rehabil. - 14 de agosto de 2014. - Vol. 5.- Pág. 107-20. - doi : 10.2147/SAR.S37917 . — PMID 25187753 .
  5. ↑ Expediente núm. 02N-0101 . Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (9 de abril de 2002). Fecha de acceso: 30 de enero de 2014. Archivado desde el original el 24 de septiembre de 2015.
  6. ↑ 1 2 3 4 Podkorytov V. S., Chaika Yu. Yu. Depressions. terapia moderna. - Jarkov: Tornado, 2003. - 352 p. - ISBN 966-635-495-0 .
  7. ↑ Bertschy G, luxemburgués I, Bizouard P, Vandel S, Allers G, Volmat R (1990). “[Dependencia de amineptina. Detección de pacientes de riesgo. Informe de 8 casos]”. L'Encéfalo . 16 (5): 405-9. PMID  2265603 .
  8. ↑ Castot A, Benzaken C, Wagniart F, Efthymiou ML (1990). “[Abuso de amineptina. Análisis de 155 casos. Una evaluación de la encuesta cooperativa oficial de los Centros Regionales de Farmacovigilancia]”. Terapia [ fr. ]. 45 (5): 399-405. PMID  2260032 .
 Antidepresivos ( N06A )
Los datos sobre medicamentos se proporcionan de acuerdo con el registro de medicamentos registrados y TKFS con fecha 15/10/2008 (* - el medicamento está retirado de la circulación)
Búsqueda en la base de datos de medicamentos . Institución Estatal Federal NTs ESMP de Roszdravnadzor de la Federación Rusa (28 de octubre de 2008). Consultado el 12 de noviembre de 2008.