Clomipramina

clomipramina
clomipramino
Compuesto químico
IUPAC 3-(3-cloro-10,11-dihidro-5H- dibenzo [ b,f ]azepin-5-il)- N,N -dimetilpropan-1-amina
Fórmula bruta C 19 H 23 Cl N 2
Masa molar 314.9
CAS
PubChem
banco de drogas
Compuesto
Clasificación
ATX
Farmacocinética
Biodisponible Aproximadamente el 50% cuando se toma por vía oral
Metabolismo Hígado
Media vida Clomipramina unas 35 horas
Desmetilclomipramina (el metabolito más activo ) unas 50 horas
Excreción riñones
Formas de dosificación
tabletas y grageas de 10 y 25 mg, tabletas de liberación prolongada de 75 mg, ampollas de 2 ml de una solución al 2,5% (25 mg)
Métodos de administración
por vía oral , intramuscular , intravenosa
Otros nombres
Anafranil (Anafranil), Gidifen, Clominal, Clofranil, Maronil (Maronil), Hydiphen, Klomipramina, Monoclorimipramina, Neoprex
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La clomipramina ( ing.  clomipramina ) es un antidepresivo tricíclico , de acción similar a la imipramina , pero que bloquea más fuertemente la recaptación de serotonina . También tiene un efecto bloqueador α-adrenérgico y antihistamínico . Tiene un efecto timoléptico pronunciado con un componente estimulante más débil que el de la imipramina. Se diferencia en estructura de la imipramina sólo por la presencia de un átomo de cloro en la molécula .

Información general

Se utiliza para diversas formas de depresión, incluidas formas profundas y prolongadas. El efecto ocurre relativamente rápido (en el día 3-5) [1] .

Asigne generalmente 0,025 g (25 mg) 3 veces al día, si es necesario, aumentando la dosis a 50 mg o más 3 veces al día. En la depresión severa, se inyectan 25-50 mg en una vena (lentamente), hasta 200 mg. Al alcanzar el efecto terapéutico, pasan a tomar el medicamento en el interior.

Contraindicaciones

Glaucoma de ángulo cerrado , hipertrofia prostática , fluctuaciones en el tono vascular, arritmia cardíaca [2] (especialmente bloqueo cardíaco ), infarto de miocardio reciente , fase maníaca de trastornos bipolares , daño hepático grave, porfiria , infancia [3] .

Con cuidado

Con precaución, la clomipramina se usa para enfermedades cardíacas , antecedentes de epilepsia , lactancia, en la vejez, con insuficiencia hepática , enfermedades de la tiroides , feocromocitoma , antecedentes de psicosis (la clomipramina puede aumentar los síntomas psicóticos), retención urinaria en el historial, mientras se realizan electroconvulsivos terapia , anestesia simultánea (mayor riesgo de arritmias e hipotensión arterial ) [3] .

El uso de clomipramina durante el embarazo, especialmente en el primer y tercer trimestre , debe evitarse a menos que sea absolutamente necesario [3] .

Cuando una mujer toma clomipramina durante la lactancia, pueden ocurrir efectos secundarios en el bebé; el bebé debe ser monitoreado por letargo y somnolencia [3] .

Debe tenerse en cuenta que la clomipramina puede afectar la capacidad de controlar los mecanismos de movimiento, afectar la capacidad de conducir un automóvil [3] .

La cancelación de clomipramina no debe realizarse de manera abrupta [3] .

Efectos secundarios

Los principales efectos secundarios de la clomipramina son los efectos anticolinérgicos [2] ( trastornos de la acomodación , estreñimiento , retención urinaria, sequedad de boca, confusión [2] , aumento de la presión intraocular [3] ), hipotensión ortostática , menos a menudo efectos cardiotóxicos ( se requiere monitorización ECG ) [2] . Los efectos secundarios cardiotóxicos de la clomipramina incluyen cambios en el ECG , arritmias, hipotensión ortostática , taquicardia [3] . A diferencia de la imipramina, la clomipramina generalmente no aumenta el miedo ni la ansiedad. Al igual que los antidepresivos del grupo ISRS , puede conducir al desarrollo de disfunción sexual [4] .

Posible dispepsia [5] , náuseas , sedación , insomnio , agitación [6] , trastornos del comportamiento [3] , agitación , exacerbación de síntomas paranoides , inversión de fase (es decir, el desarrollo de manía o hipomanía ), ataxia , convulsiones , discinesias , espasmos musculares [5 ] (especialmente en pacientes de edad avanzada), temblor , síncope, aumento de la sudoración, erupción cutánea y reacciones de hipersensibilidad ( urticaria , fotosensibilidad ), disfunción sexual, cambios en el azúcar en la sangre, efectos secundarios endocrinos ( agrandamiento testicular , ginecomastia , galactorrea ), aumento del apetito y peso corporal (a veces pérdida de peso), fiebre , agranulocitosis , leucopenia , eosinofilia , púrpura , trombocitopenia , hiponatremia , cambios en las pruebas de función hepática [3] .

Al tomar clomipramina, puede ocurrir un síndrome anticolinérgico [7] . La combinación de clomipramina con algunos otros antidepresivos (medicamentos del grupo de los IMAO [8] , medicamentos del grupo de los ISRS [9] ), y en ocasiones con la monoterapia con clomipramina [10] , puede desarrollar el síndrome serotoninérgico [8] [9] [10] . En los casos en que se utiliza clomipramina para la insuficiencia hepática , es posible aumentar el efecto sedante [3] .

En los casos de goteo intravenoso de clomipramina, se debe realizar un control cuidadoso de la presión arterial , ya que los colapsos ortostáticos en estos casos son frecuentes, especialmente en las primeras horas posteriores a la terapia de infusión [2] .

Interacciones

El fármaco no es compatible con los IMAO irreversibles , la reserpina [5] . Cuando se combina con IMAO, puede causar una marcada excitación, crisis hipotensiva , fiebre , espasmos musculares , convulsiones, coma [11] :400 . No se recomienda combinar con fluvoxamina y clozapina . Aumenta la concentración de antidepresivos ISRS [5] . Mejora el efecto de los adrenomiméticos , puede mejorar el efecto de la adrenalina , los antihistamínicos sedantes , los antitrombóticos, los antagonistas de la vitamina K , la atropina , el biperideno, la isoprenalina , la norepinefrina , los medicamentos para anestesia general , los medicamentos antiparkinsonianos , la quinidina , el etanol y los medicamentos que contienen etanol, la efedrina . No se recomienda tomar quinidina en combinación con clomipramina. La clomipramina puede debilitar el efecto de betanidina, clonidina , reserpina (hasta la terminación de este efecto), debilitar el efecto de metildopa [11] : 399-401 .

La combinación de clomipramina con fármacos que deprimen el sistema nervioso central puede provocar un letargo peligroso, así como la combinación de clomipramina con analgésicos opioides [11] :121 . Cuando se combina con clomipramina y levodopa , puede aumentar la presión arterial , con procainamida , quinidina o agentes estimulantes de la tiroides , pueden ocurrir arritmias cardíacas, cuando se combina con anticonceptivos hormonales , aumenta la depresión, y cuando se combina con disulfiram , puede ocurrir delirio . La combinación con preparados de litio puede provocar una disminución del umbral convulsivo [11] :400 .

Carbamazepina , fenitoína , nicotina reducen la concentración de clomipramina en plasma ; cimetidina , los estrógenos aumentan su concentración [11] :400 .

Literatura

Notas

  1. Mashkovsky, 2005 .
  2. 1 2 3 4 5 Mosolov S. N. Tendencias modernas en el tratamiento del trastorno obsesivo-compulsivo: de la investigación científica a las guías clínicas // Métodos biológicos de terapia de los trastornos mentales (medicina basada en la evidencia - práctica clínica) / Ed. S. N. Mosolov. - Moscú: Editorial "Pensamiento social y político", 2012. - S. 669-702. — 1080 s. - 1000 copias.  - ISBN 978-5-91579-075-8 .
  3. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 Directrices para el uso racional de medicamentos (fórmula) / Ed. A. G. Chuchalina, Yu. B. Belousova, R. U. Khabrieva, L. E. Ziganshina. — GEOTAR-Medios. - M. , 2006. - 768 p. — ISBN 5-9704-0220-6 .
  4. Montejo AL , Llorca G. , Izquierdo JA , Rico-Villademoros F. Incidencia de disfunción sexual asociada con agentes antidepresivos: un estudio multicéntrico prospectivo de 1022 pacientes ambulatorios. Grupo de Trabajo Español para el Estudio de las Disfunciones Sexuales Relacionadas con Psicotrópicos.  (Inglés)  // El Diario de psiquiatría clínica. - 2001. - vol. 62 Suplemento 3. - P. 10-21. — PMID 11229449 .
  5. 1 2 3 4 Podkorytov V. S., Chaika Yu. Yu. Depressions. terapia moderna. - Jarkov: Tornado, 2003. - 352 p. - ISBN 966-635-495-0 .
  6. Bauer M., Pfennig A., Severus E., Weibrau P.S., J. Angst, Müller H.-J. en nombre del Grupo de Trabajo sobre Trastornos Depresivos Unipolares. Guías clínicas de la Federación Mundial de Sociedades de Psiquiatría Biológica para la terapia biológica de los trastornos depresivos unipolares. Parte 2: Tratamiento agudo y continuo de los trastornos depresivos unipolares a partir de 2013 // Terapia moderna de los trastornos mentales. - 2016. - Nº 1. - S. 31-48.
  7. Volkov V.P. Síndromes psiconeurosomáticos iatrogénicos. - Tver: Triada, 2014. - 320 p.
  8. 1 2 Mosolov S. N., Kostyukova E. G., Serditov O. V. Síndrome de serotonina en el tratamiento de la depresión  // International Journal of Medical Practice. - MediaSphere, 2000. - Nº 8 . Archivado desde el original el 1 de febrero de 2015.
  9. 1 2 Schlienger RG, Shear NH. Síndrome de serotonina // British Journal of Psychiatry. - 1996. - T. 169 (supl.31) . - S. 15-20 . Traducción: Síndrome de serotonina  // Revisión de la psiquiatría moderna. - 1998. - Edición. 1 .
  10. 1 2 Ener RA , Meglathery SB , Van Decker WA , Gallagher RM Síndrome de serotonina y otros trastornos serotoninérgicos.  (Inglés)  // Medicina del dolor (Malden, Mass.). - 2003. - vol. 4, núm. 1 . - Pág. 63-74. —PMID 12873279 .
  11. 1 2 3 4 5 Interacción de fármacos y eficacia de la farmacoterapia / L. V. Derimedved, I. M. Pertsev, E. V. Shuvanova, I. A. Zupanets, V. N. Khomenko; edición profe. I. M. Pertseva. - Jarkov: Megapolis Publishing House, 2001. - 784 p. - 5000 copias.  — ISBN 996-96421-0-X .