Fluvoxamina

La fluvoxamina ( fluvoxamina ) es un antidepresivo moderno ( registrado por la FDA de EE. UU . el 5 de diciembre de 1994) del grupo ISRS ( inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina ). En cuanto a las propiedades farmacológicas, se acerca a la fluoxetina (Prozac), con la diferencia de que su efecto se produce algo más rápido [1] . También tiene un efecto ansiolítico (contra la ansiedad) [2] .

Acción farmacológica ( farmacodinamia ) e indicaciones

Retrasa de forma fuerte y específica la recaptación de serotonina por las neuronas , aumentando así su concentración en la sinapsis y potenciando su efecto; mientras que tiene poco efecto sobre la recaptación de dopamina y norepinefrina . En cuanto a la acción antidepresiva, las indicaciones de uso son similares a la imipramina , la amitriptilina , pero se toleran mejor, ya que tienen una actividad anticolinérgica significativamente menor [2] .

Se utiliza para la depresión [2] de diversas etiologías y para el TOC [3] [4] .

Efectos secundarios

Náuseas, vómitos, estreñimiento, anorexia , boca seca, somnolencia, ansiedad e inquietud, alteraciones visuales, temblor [5] , dolor de cabeza, algia [6] , trastornos sexuales [7] (incluyendo disminución de la potencia [6] ), convulsiones [8] , estados hipomaníacos y maníacos , dispepsia , taquicardia , artralgia , reacciones alérgicas [2] , síndrome serotoninérgico (en dosis altas), efecto hepatotóxico [6] .

Contraindicaciones

estados maníacos ; hipersensibilidad a la droga; tratamiento concomitante con inhibidores de la MAO [9] ; infancia; trastornos graves del hígado [5] y los riñones; diabetes mellitus ; antecedentes de epilepsia ; embarazo y lactancia [2] , intoxicación por alcohol, psicotrópicos y otras drogas [10] .

Reutilización potencial para el tratamiento de COVID-19

Un estudio publicado en octubre de 2021 en The Lancet mostró una reducción del 30 % en la probabilidad de hospitalización por covid en un grupo de personas que tomaban fluvoxamina (741 personas recibieron fluvoxamina, 756 placebo) [11] .

Se sabe que la fluvoxamina reduce la inflamación al unirse fuertemente al receptor sigma-1 desencadenante de la producción de citoquinas , lo que suprime la respuesta al estrés de la enzima IRE1 y, por lo tanto, evita la activación de la producción de citoquinas , moléculas liberadas por ciertas células en respuesta a la infección [12] [ 13] [14] .

Precauciones e interacciones

Prescriba el medicamento con precaución a mujeres embarazadas y personas cuyo trabajo requiera una reacción mental rápida [5] . Los pacientes que toman fluvoxamina nunca deben beber alcohol. Cuando la fluvoxamina se combina con agentes antitrombóticos o antagonistas de la vitamina K , se debe controlar el tiempo de protrombina y, si es necesario, se debe ajustar la dosis de agentes antitrombóticos o antagonistas de la vitamina K [15] :633 .

Está contraindicado el uso simultáneo de tizanidina con fluvoxamina.

Cuando se usa fluvoxamina con tizanidina, se observa un aumento de 33 y 10 veces en el AUC de tizanidina, respectivamente. El resultado del uso simultáneo puede ser una hipotensión significativa y prolongada, acompañada de somnolencia, mareos, disminución de la tasa de reacciones psicomotoras (en algunos casos hasta colapso circulatorio y pérdida de la conciencia). [dieciséis]

La fluvoxamina no debe tomarse concomitantemente con inhibidores de la MAO , el tratamiento con este grupo de medicamentos debe suspenderse 2 semanas antes de comenzar la fluvoxamina [5] para evitar el riesgo de síndrome serotoninérgico . Entre la abolición de la fluvoxamina y el nombramiento de los inhibidores de la MAO, se debe mantener un intervalo de una semana [17] . Los ISRS también deben evitarse junto con otros fármacos serotoninérgicos [18] . Además, el síndrome serotoninérgico puede ocurrir cuando los antidepresivos ISRS se combinan con buspirona , levodopa [ 19 ] , medicamentos antidepresivos a base de hierbas que St.contienen , dextrometorfano , tramadol [18] y otros analgésicos opioides [23] , carbamazepina , preparaciones de litio [18] , metoclopramida [24] y algunos otros fármacos.

El fármaco ralentiza el metabolismo del haloperidol y otros neurolépticos del grupo de los derivados de la butirofenona , aumentando su concentración en la sangre en 2 veces (al mismo tiempo, la concentración de fluvoxamina aumenta en 2-10 veces) [25] , como un resultado de lo cual puede alcanzar un nivel tóxico [26] . Cuando la fluvoxamina se combina con los neurolépticos atípicos olanzapina [27] o clozapina , el metabolismo de este neuroléptico también se ralentiza y su concentración en la sangre aumenta [25] (varias veces cuando se combina con clozapina [27] ).

La fluvoxamina también ralentiza el metabolismo de algunos antidepresivos tricíclicos con un posible aumento de su concentración en la sangre y el desarrollo de intoxicación; el uso combinado de fluvoxamina con bloqueadores beta , teofilina , cafeína , alprazolam , carbamazepina [25] , fenitoína [17] , warfarina [5] conduce a efectos similares . Aumenta la concentración en sangre de inmunosupresores [28] , algunas benzodiazepinas , propranolol [17] . No se recomienda combinar fluvoxamina con amitriptilina , clomipramina , imipramina , desipramina , carbamazepina [5] , teofilina [17] . La droga potencia la acción del alcohol [5] , barbitúricos [6] . Mejora los efectos secundarios de los glucósidos cardíacos , triptófano [15] : 633 . En combinación con warfarina, puede provocar un aumento del sangrado [28] . En combinación con benzodiazepinas , la fluvoxamina puede aumentar la gravedad de los trastornos psicomotores. Es peligroso combinar fluvoxamina con preparados de litio, ya que aumenta el efecto de neurotoxicidad [27] y los efectos secundarios de los preparados de litio [15] :633 .

Notas

1. ↑ Lopukhov I. G. Evaluación clínica comparativa de fluoxetina y fluvoxamina // Zhurn. nevrol. y un psiquiatra. a ellos. S. S. Korsakov. - M. , 1996. - Nº 4 . - S. 53-57 .
2. ↑ 1 2 3 4 5 Mashkovsky M.D. Medicinas. - 15ª edición. - M. : Nueva Ola, 2005. - 1200 p. — ISBN 5-7864-0203-7 .
3. ^ "Comité asesor de la FDA recomienda tabletas Luvox (fluvoxamina) para el trastorno obsesivo compulsivo" Archivado el 23 de octubre de 2012 en Wayback Machine , PRNewswire, 18/10/93
4. ↑ I. Yu. Dorozhenok, M. A. Terentyeva. Fevarin en una clínica dermatológica (tratamiento de depresión y trastornos obsesivo-compulsivos)  // Psiquiatría y psicofarmacología. - 2006. - V. 8 , N º 1 . Archivado desde el original el 19 de enero de 2013.
5. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 Gubsky Yu. I., Shapovalova V. A., Kutko I. I., Shapovalov V. V. Drogas en psicofarmacología. - Kyiv - Jarkov: Salud - Torsing, 1997. - 288 p. — 20.000 copias.  - ISBN 5-311-00922-5 , 966-7300-04-8.
6. ↑ 1 2 3 4 Podkorytov V. S., Chaika Yu. Yu. Depressions. terapia moderna. - Jarkov: Tornado, 2003. - 352 p. - ISBN 966-635-495-0 .
7. ↑ Montejo AL , Llorca G. , Izquierdo JA , Rico-Villademoros F. Incidencia de disfunción sexual asociada con agentes antidepresivos: un estudio multicéntrico prospectivo de 1022 pacientes ambulatorios. Grupo de Trabajo Español para el Estudio de las Disfunciones Sexuales Relacionadas con Psicotrópicos.  (Inglés)  // El Diario de psiquiatría clínica. - 2001. - vol. 62 Suplemento 3. - P. 10-21. — PMID 11229449 .
8. ↑ Gelder M., Gat D., Mayo R. Manual de psiquiatría de Oxford: Per. De inglés. - Kyiv: Esfera, 1999. - T. 2. - 436 p. - 1000 copias.  — ISBN 966-7267-76-8 .
9. ↑ Guía de referencia de fármacos psicofarmacológicos y antiepilépticos aprobados para su uso en Rusia / Ed. S. N. Mosolova. - 2º, revisado. - M. : "Editorial BINOM", 2004. - 304 p. - 7000 copias.  — ISBN 5-9518-0093-5 .
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