| domperidona | |
|---|---|
| domperidonum | |
| Compuesto químico | |
| IUPAC |
6-cloro-3-[1-[3-(2-oxo- 3H - bencimidazol -1-il)propil] piperidin-4-il]-1H - bencimidazol-2-ona |
| Fórmula bruta | C 22 H 24 ClN 5 O 2 |
| CAS | 57808-66-9 |
| PubChem | 3151 |
| banco de drogas | 01184 |
| Compuesto | |
| Clasificación | |
| Farmacol. Grupo | antieméticos [1] |
| ATX | A03FA03 |
| CIE-10 | K 21.0 , K 30 , K 31.8 , K 59.8 , R 06.6 , R 11 , R 12 , R 14 , R 52 , Z 98.8 |
| Formas de dosificación | |
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• Comprimidos de 10 mg • Comprimidos recubiertos de 10 mg • Pastillas para chupar de 10 mg (Motilak, Motilium) • Comprimidos masticables de 10 mg (Passage) [2] |
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| Otros nombres | |
| Domperidon, Domperidon-Teva, Damelium, Domstal, Motilak, Motilium, Motonium, Passazhiks [2] | |
La domperidona ( latín Domperidonum , inglés Domperidone ) es un fármaco procinético , un antagonista de los receptores de dopamina ( D2 , DA2 ) . [1] Aumenta la tasa de motilidad gastrointestinal , inicia la liberación de prolactina . Se utiliza como fármaco antiemético y también como medio para estudiar los mecanismos dopaminérgicos. [3]
La estructura es similar a la de algunos neurolépticos del grupo de las butirofenonas ( droperidol , pimozida ). Es similar en acción a la metoclopramida . A diferencia de la metoclopramida , no penetra la barrera hematoencefálica y por tanto prácticamente no provoca trastornos extrapiramidales .
La domperidona tiene un efecto procinético y antiemético, normaliza las funciones de los órganos del tracto gastrointestinal .
FarmacodinámicaBloquea los receptores de dopamina periféricos y centrales (en la zona gatillo del cerebro ), elimina el efecto inhibidor de la dopamina sobre la función motora del tracto gastrointestinal y aumenta la evacuación y la actividad motora del estómago. Tiene un efecto antiemético, alivia el hipo y elimina las náuseas. Aumenta el nivel de prolactina en el suero sanguíneo.
FarmacocinéticaAbsorción después de la ingestión, con el estómago vacío: rápida (la recepción después de una comida, la acidez reducida del jugo gástrico se ralentiza y reduce la absorción). El tiempo para alcanzar la concentración máxima (TC max ) es de 1 hora La biodisponibilidad es del 15% (el efecto del “primer paso” por el hígado). El enlace con los proteínas del plasma - 90 %. Penetra en varios tejidos, atraviesa mal la barrera hematoencefálica .
Metabolizado en el hígado y en la pared intestinal (por hidroxilación y N-desalquilación). Se excreta a través de los intestinos (66%) y los riñones (33%), incluso sin cambios: 10 y 1% , respectivamente. La vida media (T 1 / 2 ) - 7-9 horas , alargada con insuficiencia renal crónica grave . [2]
El fármaco alivia los síntomas dispépticos asociados con una disminución del vaciamiento gástrico.
Indicaciones [4]Hipo ( R 06.6 ), vómitos y náuseas ( R 11 ) de diversos orígenes, incluso en el contexto de enfermedades funcionales y orgánicas, infecciones, toxemia , radioterapia , estudios gastrointestinales, trastornos dietéticos, en el contexto de la génesis de fármacos: tomar morfina , apomorfina , levodopa y bromocriptina . Atonía del tracto gastrointestinal ( K 31.8 , K 59.8 ), incluido el posoperatorio ( Z 98.8 ). La necesidad de acelerar el peristaltismo durante los estudios endoscópicos y radiopacos del tracto gastrointestinal.
Trastornos dispépticos ( K 30 ) en el contexto de retraso del vaciamiento gástrico, reflujo gastroesofágico con esofagitis ( K 21.0 ): sensación de plenitud en el epigastrio , sensación de hinchazón, flatulencia ( R 14 ), gastralgia ( R 52 ), acidez estomacal ( R 12 ), eructos con reflujo o sin reflujo del contenido gástrico a la cavidad oral.
ContraindicacionesHipersensibilidad, sangrado gastrointestinal, obstrucción intestinal mecánica, perforación del estómago o intestinos (la estimulación del peristaltismo puede agravar estas condiciones), hiperprolactinemia, prolactinoma. Contraindicado para uso en niños menores de 5 años y para niños que pesen hasta 20 kg. Con precaución y según prescripción médica para insuficiencia renal y hepática , embarazo y lactancia.
Uso durante el embarazo y la lactanciaQuizás si el efecto esperado de la terapia supera el riesgo potencial para el feto y el niño (no se han realizado estudios en mujeres embarazadas, se encuentran bajas concentraciones de domperidona en la leche materna de las mujeres). [una]
Efecto secundarioDel sistema digestivo: espasmos transitorios de los intestinos. Del sistema nervioso: trastornos extrapiramidales (en niños y en personas con aumento de la permeabilidad BBB). Reacciones alérgicas: erupción cutánea, urticaria . Otros: hiperprolactinemia ( galactorrea , ginecomastia ). [2]
En el interior, 15-20 minutos antes de las comidas .
Adultos y niños mayores de 5 años: en síntomas dispépticos crónicos: 10 mg 3-4 veces al día y, si es necesario, adicionalmente a la hora de acostarse. Con náuseas y vómitos intensos: 20 mg 3-4 veces al día y antes de acostarse.
Niños menores de 5 años: con síntomas dispépticos crónicos - 2,5 mg/10 kg 3 veces al día y, si es necesario, adicionalmente a la hora de acostarse. Con náuseas y vómitos intensos: 5 mg / 10 kg 3-4 veces al día y antes de acostarse. Si es necesario, la dosis se puede duplicar.
Para pacientes con insuficiencia renal, es necesario ajustar la dosis, la frecuencia de administración no debe exceder de 1 a 2 veces durante el día.
SobredosisSíntomas: somnolencia, desorientación, trastornos extrapiramidales (especialmente en niños). Tratamiento: tomar carbón activado , con trastornos extrapiramidales - anticolinérgicos, antiparkinsonianos o antihistamínicos con propiedades anticolinérgicas.
InteracciónCimetidina , bicarbonato de sodio reducen la biodisponibilidad de domperidona. Los fármacos anticolinérgicos y antiácidos neutralizan su efecto. No se debe prescribir domperidona junto con anticolinérgicos (debido al efecto contrario sobre el peristaltismo ).
Aumentar la concentración de domperidona en plasma: antifúngicos azólicos, antibióticos macrólidos , inhibidores de la proteasa del VIH, nefazodona (antidepresivo).
Compatible con la toma de antipsicóticos (neurolépticos), agonistas de los receptores dopaminérgicos ( bromocriptina , levodopa ). La administración simultánea con paracetamol y digoxina no afectó la concentración de estos fármacos en la sangre. [2]
La domperidona puede provocar un aumento de la duración del complejo ventricular e inducir una arritmia taquisistólica ventricular del tipo "pirueta" (torsade de pointes). En este sentido, debe evitarse el uso simultáneo de bosutinib y domperidona.
La revista independiente Prescrire el 19 de febrero de 2014 pidió a la Agencia Médica Europea (EMA) que prohibiera la domperidona, argumentando que era "un efecto curativo demasiado débil para justificar el riesgo de muertes prematuras". Según la hipótesis dada en la publicación, en 2012 en Francia de 25 a 120 muertes podrían estar asociadas a la domperidona. La revista también hace referencia a los resultados de estudios realizados en Dinamarca y Canadá.